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一種拆分布洛芬的方法

  • 專利類型:發(fā)明專利
  • 有效期:不限
  • 發(fā)布日期:2022-01-01
  • 技術(shù)成熟度:通過(guò)小試
交易價(jià)格: ¥面議
  • 法律狀態(tài)核實(shí)
  • 簽署交易協(xié)議
  • 代辦官方過(guò)戶
  • 交易成功

專利推薦

  • 技術(shù)(專利)類型 發(fā)明專利
  • 申請(qǐng)?zhí)?專利號(hào) CN201110023363.3 
  • 技術(shù)(專利)名稱 一種拆分布洛芬的方法 
  • 項(xiàng)目單位 蚌埠豐原醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司
  • 發(fā)明人 孫建華,劉慧敏,江立新,李立標(biāo) 
  • 行業(yè)類別 醫(yī)藥制造-化學(xué)藥品制劑
  • 技術(shù)成熟度 通過(guò)小試
  • 交易價(jià)格 ¥面議
  • 聯(lián)系人 衛(wèi)曉麗
  • 發(fā)布時(shí)間 2022-01-01  
  • 01

    項(xiàng)目簡(jiǎn)介

    本發(fā)明涉及一種拆分式I所示的S(+)-布洛芬的方法,包括下述步驟:1)以(R,S)-布洛芬甲酯為原料,以固定化脂酶為催化劑,與醇進(jìn)行不對(duì)稱酯交換反應(yīng),然后經(jīng)后處理得到S(+)-布洛芬甲酯;2)將步驟1得到的S(+)-布洛芬甲酯在無(wú)機(jī)酸的催化下水解得到S(+)-布洛芬。本發(fā)明所提供的制備方法中原料易得,收率高,產(chǎn)品光學(xué)純度高、污染少,適合于工業(yè)化生產(chǎn)。
    展開
  • 02

    說(shuō)明書

    1.一種拆分式Ⅰ所示的S(+)-布洛芬的方法,包括下述步驟:
    1)以(R,S)-布洛芬甲酯為原料,以固定化酯酶為催化劑,與醇
    進(jìn)行不對(duì)稱酯交換反應(yīng),然后經(jīng)后處理得到S(+)-布洛芬甲酯;
    具體為:以消旋布洛芬甲酯為原料,以Novozym435為催化劑,
    加入有機(jī)溶劑作為反應(yīng)介質(zhì),在0℃至70℃下與正丁醇反應(yīng)12h至
    72h,反應(yīng)完畢后,利用柱層析的方法得到S(+)-布洛芬甲酯;
    2)將步驟1)得到的S(+)-布洛芬甲酯在無(wú)機(jī)酸的催化下水解得
    到S(+)-布洛芬

    步驟1)中,不對(duì)稱酯交換反應(yīng)溶劑選自二氧六環(huán)、乙醚、異丙
    醚、甲基叔丁基醚、正庚烷和石油醚中的一種或多種;
    步驟2)中,所述無(wú)機(jī)酸為稀硫酸或稀鹽酸。
    2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的拆分方法,其特征在于,步驟1)中,
    不對(duì)稱酯交換反應(yīng)溶劑為二氧六環(huán)。
    3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的拆分方法,其特征在于,步驟1)中
    所述的不對(duì)稱酯交換反應(yīng)中,(R,S)-布洛芬甲酯與固定化酯酶的質(zhì)量
    比為1:4~5:1。
    4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的拆分方法,其特征在于,所述(R,S)-
    布洛芬甲酯與固定化酯酶的質(zhì)量比為2:1。
    5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的拆分方法,其特征在于,步驟1)中
    所述的不對(duì)稱酯交換反應(yīng)中,(R,S)-布洛芬甲酯與正丁醇的摩爾比為
    1:8~2:1。
    6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的拆分方法,其特征在于,所述(R,S)-
    布洛芬甲酯與正丁醇的摩爾比為1:0.8。
    7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的拆分方法,其特征在于,步驟1)中,
    所述不對(duì)稱酯交換反應(yīng)在39℃下進(jìn)行。
    8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的拆分方法,其特征在于,步驟1)中,
    所述不對(duì)稱酯交換反應(yīng)時(shí)間為20h。
    9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的拆分方法,其特征在于,步驟2)中,
    所述無(wú)機(jī)酸為體積百分比為5%的稀硫酸。
    展開

專利技術(shù)附圖

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