1.一種氨基葡萄糖衍生配體化合物,其具有如通式(A)所示結構,
其中,-(CH
2)
n-為直鏈或包含支鏈的結構,n表示2~8的整數。
2.根據權利要求1所述的氨基葡萄糖衍生配體化合物,其中,-(CH
2)
n-為直鏈結構,n表
示2~5的整數。
3.權利要求1或2所述氨基葡萄糖衍生配體化合物的制備方法,包括以下步驟:
(1)以2-肟基-2-氰基乙酸叔丁酯(I)為起始原料還原為2-氨基-2-氰基乙酸叔丁酯
(II);
(2)將步驟(1)所得的2-氨基-2-氰基乙酸叔丁酯(II)的氨基進行基團保護得到中間體
化合物(Ⅲ),并與鹵代羧酸酯R’OOC(CH
2)
nX反應得到中間體化合物(Ⅳ-n);
(3)將步驟(2)所得的中間體化合物(Ⅳ-n)中的氰基還原為氨基并進行基團保護得到
中間體化合物(Ⅴ-n);
(4)將步驟(3)所得的中間體化合物(Ⅴ-n)的酯基水解得到中間體化合物(Ⅵ-n);
(5)將步驟(4)所得的中間體化合物(Ⅵ-n)與四乙酰氧基氨基葡萄糖反應得到中間體
化合物(Ⅶ-n);
(6)將步驟(5)所得的中間體化合物(Ⅶ-n)進行基團脫保護、水解即得到所述氨基葡萄
糖衍生配體化合物(A);
合成路線如下:
4.根據權利要求3所述的制備方法,其中,所述鹵代羧酸酯R’OOC(CH
2)
nX中,X表示F、Cl
或Br,R’表示C1~C10的直鏈或支鏈烷基。
5.根據權利要求4所述的制備方法,其中,R’表示C1~C5的直鏈或支鏈烷基。
6.一種三羰基锝-99m標記的配合物,其具有如通式(B)所示結構,
其中,-(CH
2)
n-為直鏈或包含支鏈的結構,n表示2~8的整數,M表示
99mTc。
7.根據權利要求6所述的配合物,其中,-(CH
2)
n-為直鏈結構,n表示2~5的整數。
8.權利要求6或7所述三羰基锝-99m標記的配合物的制備方法,包括以下步驟:
(1)制備三羰基锝-99m中間體水合離子fac-[
99mTc(CO)
3(H
2O)
3]
+;
(2)將所得的fac-[
99mTc(CO)
3(H
2O)
3]
+與權利要求1或2所述氨基葡萄糖衍生配體化合物
反應制得所述配合物。
9.根據權利要求8的制備方法,其中,所述步驟(2)中,fac-[
99mTc(CO)
3(H
2O)
3]
+與權利要
求1或2所述氨基葡萄糖衍生配體化合物在中性條件下加熱至70~100℃反應5~30min制得
所述配合物。
10.根據權利要求9的制備方法,其中,所述中性條件為pH值為7的磷酸緩沖液。
11.權利要求6或7所述的配合物用于制備腫瘤SPECT顯像劑的用途。