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一種氨基葡萄糖衍生配體化合物及制備方法、三羰基锝?99m標記的配合物、制備方法及用途

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-09-13
  • 技術成熟度:可以量產
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201510463556.9 
  • 技術(專利)名稱 一種氨基葡萄糖衍生配體化合物及制備方法、三羰基锝?99m標記的配合物、制備方法及用途 
  • 項目單位 中國科學院高能物理研究所
  • 發明人 楊文江,劉宇,張延華,魏樂,薛井泉,汪建軍 
  • 行業類別 智慧健康-物聯網
  • 技術成熟度 可以量產
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 陳瑾熙
  • 發布時間 2021-09-13  
  • 01

    項目簡介

    本發明提供了一種氨基葡萄糖衍生配體化合物及其制備方法。本發明還提供了一種三羰基锝?99m標記的配合物,其具有如通式(B)所示結構,本發明還提供了三羰基锝?99m標記配合物的制備方法以及用途。本發明的氨基葡萄糖衍生配體化合物以2,3?二氨基丙酸偶聯氨基葡萄糖,原料易得、制備方法簡便。本發明的三羰基锝?99m標記配合物由所述氨基葡萄糖衍生配體化合物與放射性三羰基锝?99m形成,化學穩定性強、制備簡單、化學純度高、生物性能好,可以用于制備新型的腫瘤SPECT顯像劑。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種氨基葡萄糖衍生配體化合物,其具有如通式(A)所示結構,

    其中,-(CH2)n-為直鏈或包含支鏈的結構,n表示2~8的整數。
    2.根據權利要求1所述的氨基葡萄糖衍生配體化合物,其中,-(CH2)n-為直鏈結構,n表
    示2~5的整數。
    3.權利要求1或2所述氨基葡萄糖衍生配體化合物的制備方法,包括以下步驟:
    (1)以2-肟基-2-氰基乙酸叔丁酯(I)為起始原料還原為2-氨基-2-氰基乙酸叔丁酯
    (II);
    (2)將步驟(1)所得的2-氨基-2-氰基乙酸叔丁酯(II)的氨基進行基團保護得到中間體
    化合物(Ⅲ),并與鹵代羧酸酯R’OOC(CH2)nX反應得到中間體化合物(Ⅳ-n);
    (3)將步驟(2)所得的中間體化合物(Ⅳ-n)中的氰基還原為氨基并進行基團保護得到
    中間體化合物(Ⅴ-n);
    (4)將步驟(3)所得的中間體化合物(Ⅴ-n)的酯基水解得到中間體化合物(Ⅵ-n);
    (5)將步驟(4)所得的中間體化合物(Ⅵ-n)與四乙酰氧基氨基葡萄糖反應得到中間體
    化合物(Ⅶ-n);
    (6)將步驟(5)所得的中間體化合物(Ⅶ-n)進行基團脫保護、水解即得到所述氨基葡萄
    糖衍生配體化合物(A);
    合成路線如下:

    4.根據權利要求3所述的制備方法,其中,所述鹵代羧酸酯R’OOC(CH2)nX中,X表示F、Cl
    或Br,R’表示C1~C10的直鏈或支鏈烷基。
    5.根據權利要求4所述的制備方法,其中,R’表示C1~C5的直鏈或支鏈烷基。
    6.一種三羰基锝-99m標記的配合物,其具有如通式(B)所示結構,

    其中,-(CH2)n-為直鏈或包含支鏈的結構,n表示2~8的整數,M表示99mTc。
    7.根據權利要求6所述的配合物,其中,-(CH2)n-為直鏈結構,n表示2~5的整數。
    8.權利要求6或7所述三羰基锝-99m標記的配合物的制備方法,包括以下步驟:
    (1)制備三羰基锝-99m中間體水合離子fac-[99mTc(CO)3(H2O)3]+
    (2)將所得的fac-[99mTc(CO)3(H2O)3]+與權利要求1或2所述氨基葡萄糖衍生配體化合物
    反應制得所述配合物。
    9.根據權利要求8的制備方法,其中,所述步驟(2)中,fac-[99mTc(CO)3(H2O)3]+與權利要
    求1或2所述氨基葡萄糖衍生配體化合物在中性條件下加熱至70~100℃反應5~30min制得
    所述配合物。
    10.根據權利要求9的制備方法,其中,所述中性條件為pH值為7的磷酸緩沖液。
    11.權利要求6或7所述的配合物用于制備腫瘤SPECT顯像劑的用途。
    展開

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