1.一種乙酰天麻素衍生物,其特征在于所述的乙酰天麻素衍生物為具有通式I的衍生
物及其鹽:
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I式中:R為
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或
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。
2.一種權(quán)利要求1所述乙酰天麻素衍生物的制備方法,其特征在于是以對(duì)羥基苯甲酸
乙酯、對(duì)羥基苯甲醛、香蘭素、煙酸、三乙酰沒(méi)食子酸、肉桂酸、乙酰水楊酸、丁二酸酐或4-羥
基丁酸鉀為原料與乙酰天麻素發(fā)生縮合反應(yīng)得到目標(biāo)物;縮合反應(yīng)為三類(lèi):
第一類(lèi):
步驟1,將乙酰天麻素溶于有機(jī)溶劑,冰浴攪拌下滴加二氯亞砜,攪拌反應(yīng)得到乙酰天
麻素芐氯,加入有機(jī)溶劑備用;
步驟2,對(duì)羥基苯甲酸乙酯、對(duì)羥基苯甲醛、4-羥基丁酸鉀或香蘭素在堿催化劑和有機(jī)
溶劑存在下,與有機(jī)溶劑溶解的乙酰天麻素芐氯加熱反應(yīng)生成通式I所示化合物。
第二類(lèi):
步驟1,煙酸、三乙酰沒(méi)食子酸、肉桂酸或乙酰水楊酸溶于有機(jī)溶劑,冰浴攪拌下滴加二
氯亞砜,攪拌反應(yīng),得到的化合物加入有機(jī)溶劑備用;
步驟2,乙酰天麻素在堿催化劑和有機(jī)溶劑存在下,與步驟1中有機(jī)溶劑溶解的化合物
加熱反應(yīng)生成通式I所示化合物;
第三類(lèi):
乙酰天麻素在堿催化劑和有機(jī)溶劑存在下,與丁二酸酐加熱反應(yīng)生成通式I所示化合
物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述乙酰天麻素衍生物的制備方法,其特征在于所述有機(jī)溶劑為四
氫呋喃、丙酮或二氯甲烷中的一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述乙酰天麻素衍生物的制備方法,其特征在于所述堿催化劑為無(wú)
機(jī)堿或有機(jī)堿;所述的無(wú)機(jī)堿為碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈉、
氫氧化鋰或氫化鈉中的一種;所述的有機(jī)堿為4-二甲氨基吡啶、三乙胺、醇鈉或氨水中的一
種。
5.一種權(quán)利要求1所述乙酰天麻素衍生物的制劑,其特征在于所述乙酰天麻素衍生物
加入藥學(xué)上可接受的輔料制備的片劑、膠囊劑、注射液或凍干粉針劑。
6.一種權(quán)利要求1所述乙酰天麻素衍生物在制備抗凝血藥物中的應(yīng)用。
7.一種權(quán)利要求1所述乙酰天麻素衍生物在制備預(yù)防和/或治療心腦血管疾病藥物中
的應(yīng)用。