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一種乙酰天麻素衍生物及其制備方法、制劑與應(yīng)用

  • 專(zhuān)利類(lèi)型:發(fā)明專(zhuān)利
  • 有效期:不限
  • 發(fā)布日期:2021-08-28
  • 技術(shù)成熟度:已有樣品
交易價(jià)格: ¥面議
  • 法律狀態(tài)核實(shí)
  • 簽署交易協(xié)議
  • 代辦官方過(guò)戶(hù)
  • 交易成功

專(zhuān)利推薦

  • 技術(shù)(專(zhuān)利)類(lèi)型 發(fā)明專(zhuān)利
  • 申請(qǐng)?zhí)?專(zhuān)利號(hào) CN201410034667.3 
  • 技術(shù)(專(zhuān)利)名稱(chēng) 一種乙酰天麻素衍生物及其制備方法、制劑與應(yīng)用 
  • 項(xiàng)目單位 昆藥集團(tuán)股份有限公司
  • 發(fā)明人 宋立明,白飛,楊兆祥,張偉,張建文,劉一丹 
  • 行業(yè)類(lèi)別 醫(yī)藥制造-化學(xué)藥品制劑
  • 技術(shù)成熟度 已有樣品
  • 交易價(jià)格 ¥面議
  • 聯(lián)系人 褚佰鈞
  • 發(fā)布時(shí)間 2021-08-28  
  • 01

    項(xiàng)目簡(jiǎn)介

    本發(fā)明公開(kāi)了一種乙酰天麻素衍生物及其制備方法、制劑與應(yīng)用,所述的乙酰天麻素衍生物為具有通式Ⅰ的衍生物:(Ⅰ)式中:R表示烷基、羰基化合物。所述的制備方法是以對(duì)羥基苯甲酸乙酯、對(duì)羥基苯甲醛、香蘭素、煙酸、三乙酰沒(méi)食子酸、肉桂酸、乙酰水楊酸、丁二酸酐或4?羥基丁酸鉀為原料與乙酰天麻素發(fā)生縮合反應(yīng)得到目標(biāo)物。所述的制劑為所述的乙酰天麻素衍生物加入藥學(xué)上可接受的輔料制備的片劑、膠囊劑、注射液或凍干粉針劑。所述的應(yīng)用為所述的乙酰天麻素衍生物在制備抗凝血藥物中的應(yīng)用和在制備預(yù)防和/或治療心腦血管疾病藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明乙酰天麻素衍生物的制備方法簡(jiǎn)單易行,重現(xiàn)性好,環(huán)境污染小,可用于式所示化合物的大量制備。
    展開(kāi)
  • 02

    說(shuō)明書(shū)

    1.一種乙酰天麻素衍生物,其特征在于所述的乙酰天麻素衍生物為具有通式I的衍生
    物及其鹽:
    I式中:R為

    2.一種權(quán)利要求1所述乙酰天麻素衍生物的制備方法,其特征在于是以對(duì)羥基苯甲酸
    乙酯、對(duì)羥基苯甲醛、香蘭素、煙酸、三乙酰沒(méi)食子酸、肉桂酸、乙酰水楊酸、丁二酸酐或4-羥
    基丁酸鉀為原料與乙酰天麻素發(fā)生縮合反應(yīng)得到目標(biāo)物;縮合反應(yīng)為三類(lèi):
    第一類(lèi):
    步驟1,將乙酰天麻素溶于有機(jī)溶劑,冰浴攪拌下滴加二氯亞砜,攪拌反應(yīng)得到乙酰天
    麻素芐氯,加入有機(jī)溶劑備用;
    步驟2,對(duì)羥基苯甲酸乙酯、對(duì)羥基苯甲醛、4-羥基丁酸鉀或香蘭素在堿催化劑和有機(jī)
    溶劑存在下,與有機(jī)溶劑溶解的乙酰天麻素芐氯加熱反應(yīng)生成通式I所示化合物。
    第二類(lèi):
    步驟1,煙酸、三乙酰沒(méi)食子酸、肉桂酸或乙酰水楊酸溶于有機(jī)溶劑,冰浴攪拌下滴加二
    氯亞砜,攪拌反應(yīng),得到的化合物加入有機(jī)溶劑備用;
    步驟2,乙酰天麻素在堿催化劑和有機(jī)溶劑存在下,與步驟1中有機(jī)溶劑溶解的化合物
    加熱反應(yīng)生成通式I所示化合物;
    第三類(lèi):
    乙酰天麻素在堿催化劑和有機(jī)溶劑存在下,與丁二酸酐加熱反應(yīng)生成通式I所示化合
    物。
    3.根據(jù)權(quán)利要求2所述乙酰天麻素衍生物的制備方法,其特征在于所述有機(jī)溶劑為四
    氫呋喃、丙酮或二氯甲烷中的一種。
    4.根據(jù)權(quán)利要求2所述乙酰天麻素衍生物的制備方法,其特征在于所述堿催化劑為無(wú)
    機(jī)堿或有機(jī)堿;所述的無(wú)機(jī)堿為碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈉、
    氫氧化鋰或氫化鈉中的一種;所述的有機(jī)堿為4-二甲氨基吡啶、三乙胺、醇鈉或氨水中的一
    種。
    5.一種權(quán)利要求1所述乙酰天麻素衍生物的制劑,其特征在于所述乙酰天麻素衍生物
    加入藥學(xué)上可接受的輔料制備的片劑、膠囊劑、注射液或凍干粉針劑。
    6.一種權(quán)利要求1所述乙酰天麻素衍生物在制備抗凝血藥物中的應(yīng)用。
    7.一種權(quán)利要求1所述乙酰天麻素衍生物在制備預(yù)防和/或治療心腦血管疾病藥物中
    的應(yīng)用。
    展開(kāi)

專(zhuān)利技術(shù)附圖

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    專(zhuān)利證書(shū)

    專(zhuān)利利登記簿副本

安全保障

  • 品類(lèi)齊全

    海量資源庫(kù),平臺(tái)整合幾十萬(wàn)閑置資源。
  • 交易保障

    完善的資金保障體系確保買(mǎi)賣(mài)雙方資金安全。
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