本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，是一種麥胚凝集素修飾的昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米粒制劑及其制備方法。本發(fā)明采用離子交聯(lián)法制備昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米粒；并利用肺泡上皮存在特異性糖受體N-乙酰葡萄糖胺的特點(diǎn)，制成麥胚凝集素修飾的昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米粒，以便通過麥胚凝集素同肺泡上皮的特異性糖受體N-乙酰葡萄糖胺結(jié)合，使昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米粒具有導(dǎo)向肺泡膜的靶向性。體外糖結(jié)合試驗(yàn)結(jié)果表明，麥胚凝集素修飾的昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米粒具有導(dǎo)向肺泡膜的優(yōu)勢，從而可減少給藥劑量，降低毒副作用；藥物的緩釋使藥物在肺部維持的有效濃度時(shí)間長，增強(qiáng)治療效果。本發(fā)明制劑可用于制備治療哮喘病、慢性支氣管炎或慢性阻塞性肺病的藥物。

1.一種麥胚凝集素修飾的昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米粒制劑，其特征在
于組分與配比如下：

2.一種麥胚凝集素修飾的昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米粒制劑，其特征在于組
分與配比如下：

3.一種麥胚凝集素修飾的昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米粒制劑，其特征在于
組分與配比如下：

4.權(quán)利要求1、2或3所述麥胚凝集素修飾的昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米
粒制劑的制備方法，步驟如下：
1)制備殼聚糖溶液
按配比將殼聚糖分散于0.05～1％v/v稀醋酸水溶液中，隔夜溶脹，制成殼聚
糖溶液；制備三聚磷酸鈉溶液
按配比將三聚磷酸鈉溶于適量蒸餾水中，混勻即得三聚磷酸鈉溶液；
2)制備昔奈酸沙美特羅溶液
在加熱的條件下，按配比將昔奈酸沙美特羅溶于適量乙醇中，得到昔奈酸
沙美特羅溶液；
3)按配比將昔奈酸沙美特羅溶液分散于2)中，制成含昔奈酸沙美特羅的
多聚磷酸鈉溶液；
或者，按配比將昔奈酸沙美特羅溶液分散于1)中，制成含昔奈酸沙美特羅
的殼聚糖溶液；
4)制備昔奈酸沙美特羅的殼聚糖納米粒膠體液
在持續(xù)磁力攪拌下，按配比將2)溶液緩慢滴加于4)中的含昔奈酸沙美特
羅的殼聚糖溶液中，反應(yīng)10分鐘，即得昔奈酸沙美特羅的殼聚糖納米粒膠體液；
或者，在持續(xù)磁力攪拌下，按配比將4)中的含昔奈酸沙美特羅的多聚磷酸
鈉溶液滴加入1)液中，反應(yīng)10分鐘，即得昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米粒膠體
液；
5)活化昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米粒的表面氨基
按配比向5)中制得納米粒膠體液中加入適量0.1～1％v/v戊二醛水溶液，混
合振搖使殼聚糖納米粒的表面氨基活化，用磷酸鹽緩沖液分離未反應(yīng)的戊二醛，
高速離心后棄去上清液中多余的戊二醛，得表面氨基已活化的昔奈酸沙美特羅
殼聚糖納米粒膠體液；
6)制備麥胚凝集素溶液
按配比將麥胚凝集素溶于磷酸鹽緩沖液中，得到麥胚凝集素溶液；
7)制備麥胚凝集素修飾的昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米粒制劑
將麥胚凝集素溶液加入上述表面氨基已活化的昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米
粒膠體液中，漩渦混勻，在室溫下共孵育24小時(shí)，高速離心后棄去上清液中未
結(jié)合的凝集素，即得麥胚凝集素修飾的昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米粒制劑。
5.按權(quán)利要求4所述的麥胚凝集素修飾的昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米粒制劑的
制備方法，其特征在于制備殼聚糖溶液時(shí)將殼聚糖分散于0.1～0.5％v/v稀醋酸水
溶液中，活化昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米粒的表面氨基時(shí)，戊二醛水溶液的濃
度為0.2～0.5％v/v。
6.權(quán)利要求1或2或3所述麥胚凝集素修飾的昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米粒制
劑在制備治療哮喘病、慢性支氣管炎或慢性阻塞性肺病藥物中的應(yīng)用。