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一種天麻素注射液中的新化合物及其制備方法與應用

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-08-21
  • 技術成熟度:通過小試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201910413987.2 
  • 技術(專利)名稱 一種天麻素注射液中的新化合物及其制備方法與應用 
  • 項目單位 昆藥集團股份有限公司
  • 發明人 劉軍鋒,黃茜,任超,高小惠,朱常成 
  • 行業類別 醫藥制造-化學藥品制劑
  • 技術成熟度 通過小試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 李穎思
  • 發布時間 2021-08-21  
  • 01

    項目簡介

    本發明提供了一種天麻素類化合物,如式(I)所示。與現有技術相比,本發明提供的天麻素類化合物具有較好的鎮痛效果且制備方法簡單,可應用于天麻素原料藥劑制劑的注冊、質量研究、工藝研究以及作為對照頁,還可單獨或者聯合其他成分作為原料藥用于藥物開發。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種天麻素類化合物,其特征在于,如式(I)所示: 2.一種天麻素類化合物的制備方法,其特征在于,包括:S1)將式(II)所示的化合物進行消去反應,得到式(III)所示的化合物;S2)將所述式(III)所示的化合物與氧化劑進行反應,得到式(IV)所示的化合物;S3)將所述式(IV)所示的化合物與式(V)所示的化合物反應,得到式(I)所示的化合物; 3.根據權利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述步驟S1)中式(II)所示的化合物在試劑A存在的條件下進行消去反應;所述試劑A選自Zn、NaH、In、LiClO4、Ag、SmI2、Al、LiCl,NH4Cl、β-環糊精、NaH2PO4與AcONa中的一種或多種。4.根據權利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述步驟S2)中的氧化劑選自二甲基過氧化酮、過氧乙酸、雙氧水、間氯過氧苯甲酸、過氧化叔丁醇、過硫酸氫鉀或2,6-二氯吡啶氮氧化物。5.根據權利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述步驟S3)中所述式(IV)所示的化合物與式(V)所示的化合物在路易斯酸存在的條件下反應;所述路易斯酸選自ZnCl2、BF3OEt2、TMSOTf、AlCl3、FeCl3、CuCl2、CuI或TiCl4。6.根據權利要求2所示的制備方法,其特征在于,所述步驟S1)、步驟S2)與步驟S3)均在有機溶劑中進行;所述有機溶劑選自乙腈、二氯甲烷、氯仿、二氧六環、甲苯、四氫呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜、乙醚、甲基叔丁基醚、苯甲醚、丙酮、甲醇、乙醇與異丙醇中的一種或多種。7.根據權利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述步驟S1)中消去反應的溫度為50℃~70℃;消去反應的時間為20~40min;所述步驟S2)具體為:將所述式(III)所示的化合物溶劑溶解在有機溶劑中,加入堿性溶液,降溫至5℃~-5℃,然后滴加氧化劑的水溶液,攪拌反應20~40min后,升至室溫繼續反應,反應結束后靜置分層,用有機溶劑萃取水層,得到式(IV)所示的化合物;所述步驟S3)具體為:將所述式(IV)所示的化合物與式(V)所示的化合物反應在5℃~-5℃條件下攪拌20~40min后,升至室溫繼續反應20~30h,得到式(I)所示的化合物。8.權利要求1所述的式(I)所示的天麻素類化合物在制備鎮痛類藥物中的應用。9.權利要求1所述的式(I)所示的天麻素類化合物在制備治療中樞神經系統疾病藥物中的應用。
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專利技術附圖

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