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吲唑及四氫吲唑類化合物及其制法和其藥物組合物與用途

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-12-09
  • 技術成熟度:詳情咨詢
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN200710303688.0 
  • 技術(專利)名稱 吲唑及四氫吲唑類化合物及其制法和其藥物組合物與用途 
  • 項目單位 中國醫學科學院藥物研究所
  • 發明人 黃海洪,申竹芳,林紫云,金宏山,王燕,劉泉,孫素娟,陳躍騰,張東峰,馬惠勇 
  • 行業類別 醫藥制造-中成藥
  • 技術成熟度 詳情咨詢
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 孫宇娟
  • 發布時間 2021-12-09  
  • 01

    項目簡介

    本發明公開了一類通式(I)所示的吲唑及四氫吲唑類化合物,這類化合物的制備方法、含有這類化合物的藥物組合物,本發明的化合物因具有對肝葡萄糖利用和攝取的促進作用及較低的肝毒性,因此可以用于制備抗糖尿病藥物,降低糖尿病病人的血糖濃度及抑制糖尿病病人并發癥的發生。
    展開
  • 02

    說明書

    1.如通式(Iaa)所示的化合物及其可藥用的鹽,其特征在于,

    W選自C1-6烷基、苯基C1-6烷基、苯基。
    2.如通式(Iba)所示的化合物及其可藥用的鹽,其特征在于,

    W選自C1-6烷基、苯基C1-6烷基、苯基。
    3.如通式(Iea)所示的化合物及其可藥用的鹽,其特征在于,

    R3代表羥基,鹵原子,三氟甲基,氰基,硝基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,4-
    溴-5-C1-6烷氧基,或式NRaRb表示的取代或未取代的氨基,其中Ra和Rb相同或不
    同,分別代表氫原子,C1-6烷基;
    W選自C1-6烷基、苯基C1-6烷基、苯基。
    4.如通式(Ieb)所示的化合物及其可藥用的鹽,其特征在于,

    R3代表羥基,鹵原子,三氟甲基,氰基,硝基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,4-
    溴-5-C1-6烷氧基,或式NRaRb表示的取代或未取代的氨基,其中Ra和Rb相同或不
    同,分別代表氫原子,C1-6烷基;
    W選自C1-6烷基、苯基C1-6烷基、苯基。
    5.如通式(Ifa)所示的化合物及其可藥用的鹽,其特征在于,

    R3代表羥基,鹵原子,氟甲基,氰基,硝基,C1-6烷基C1-6烷氧基,4-
    溴-5-C1-6烷氧基,或式NRaRb表示的取代或未取代的氨基,其中Ra和Rb相同或不
    同,分別代表氫原子,C1-6烷基;
    W選自C1-6烷基、苯基C1-6烷基、苯基。
    6.如通式(Ifb)所示的化合物及其可藥用的鹽,其特征在于,

    R3代表羥基,鹵原子,三氟甲基,氰基,硝基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,4-
    溴-5-C1-6烷氧基,或式NRaRb表示的取代或未取代的氨基,其中Ra和Rb相同或不
    同,分別代表氫原子,C1-6烷基;
    W選自C1-6烷基、苯基C1-6烷基、苯基。
    7.選自如下群組的化合物:
    3)5-{4-[2-(1-(5-氯吲唑基))乙氧基]芐基}-5-甲基-2,4-噻唑烷二酮
    4)5-{4-[2-(2-(5-氯吲唑基))乙氧基]芐基}-5-甲基-2,4-噻唑烷二酮
    7)5-{4-[2-(1-(5-甲基吲唑基))乙氧基]芐基}-5-甲基-2,4-噻唑烷二酮
    8)5-{4-[2-(2-(5-甲基吲唑基))乙氧基]芐基}-5-甲基-2,4-噻唑烷二酮
    11)5-{4-[2-(1-(5-氟吲唑基))乙氧基]芐基}-5-甲基-2,4-噻唑烷二酮
    12)5-{4-[2-(2-(5-氟吲唑基))乙氧基]芐基}-5-甲基-2,4-噻唑烷二酮
    15)5-{4-[2-(1-(4-溴-5-甲氧基吲唑基))乙氧基]芐基}-5-甲基-2,4-噻唑烷二酮
    16)5-{4-[2-(2-(4-溴-5-甲氧基吲唑基))乙氧基]芐基}-5-甲基-2,4-噻唑烷二酮
    19)5-{4-[2-(1-吲唑基)乙氧基]芐基}-5-甲基-2,4-噻唑烷二酮
    20)5-{4-[2-(2-吲唑基)乙氧基]芐基}-5-甲基-2,4-噻唑烷二酮
    27)5-{4-[2-(1-(5-硝基吲唑基))乙氧基]芐基}-5-甲基-2,4-噻唑烷二酮
    28)5-{4-[2-(2-(5-硝基吲唑基))乙氧基]芐基}-5-甲基-2,4-噻唑烷二酮
    31)5-{4-[2-(1-(5-甲氧基吲唑基))乙氧基]芐基}-5-甲基-2,4-噻唑烷二酮
    32)5-{4-[2-(2-(5-甲氧基吲唑基))乙氧基]芐基}-5-甲基-2,4-噻唑烷二酮
    36)5-{4-[2-(1-吲唑基)乙氧基]芐基}-5-甲基-2,4-噁唑烷二酮
    37)5-{4-[2-(2-吲唑基)乙氧基]芐基}-5-甲基-2,4-噁唑烷二酮
    48)5-{4-[2-(1-(5-硝基吲唑基))乙氧基]芐基}-5-甲基-2,4-噁唑烷二酮
    49)5-{4-[2-(2-(5-硝基吲唑基))乙氧基]芐基}-5-甲基-2,4-噁唑烷二酮
    52)5-{4-[2-(1-吲唑基)乙氧基]芐基}-5-苯基-2,4-噻唑烷二酮
    53)5-{4-[2-(2-吲唑基)乙氧基]芐基}-5-苯基-2,4-噻唑烷二酮
    54)5-{4-[2-(1-(5-氯吲唑基))乙氧基]芐基}-5-苯基-2,4-噻唑烷二酮
    55)5-{4-[2-(2-(5-氯吲唑基))乙氧基]芐基}-5-苯基-2,4-噻唑烷二酮
    56)5-{4-[2-(1-(5-甲氧基吲唑基))乙氧基]芐基}-5-苯基-2,4-噻唑烷二酮
    57)5-{4-[2-(2-(5-甲氧基吲唑基))乙氧基]芐基}-5-苯基-2,4-噻唑烷二酮
    58)5-{4-[2-(1-(5-硝基吲唑基))乙氧基]芐基}-5-苯基-2,4-噻唑烷二酮
    59)5-{4-[2-(2-(5-硝基吲唑基))乙氧基]芐基}-5-苯基-2,4-噻唑烷二酮
    60)5-{4-[2-(1-吲唑基)乙氧基]芐基}-5-苯基-2,4-噁唑烷二酮
    61)5-{4-[2-(2-吲唑基)乙氧基]芐基}-5-苯基-2,4-噁唑烷二酮
    62)5-{4-[2-(1-(5-氯吲唑基))乙氧基]芐基}-5-苯基-2,4-噁唑烷二酮
    63)5-{4-[2-(2-(5-氯吲唑基))乙氧基]芐基}-5-苯基-2,4-噁唑烷二酮
    64)5-{4-[2-(1-(5-甲氧基吲唑基))乙氧基]芐基}-5-苯基-2,4-噁唑烷二酮
    65)5-{4-[2-(2-(5-甲氧基吲唑基))乙氧基]芐基}-5-苯基-2,4-噁唑烷二酮
    66)5-{4-[2-(1-(5-硝基吲唑基))乙氧基]芐基}-5-苯基-2,4-噁唑烷二酮
    67)5-{4-[2-(2-(5-硝基吲唑基))乙氧基]芐基}-5-苯基-2,4-噁唑烷二酮
    68)5-{4-[2-(1-(5-氯吲唑基))乙氧基]芐基}-5-芐基-2,4-噻唑烷二酮
    69)5-{4-[2-(2-(5-氯吲唑基))乙氧基]芐基}-5-芐基-2,4-噻唑烷二酮
    70)5-{4-[2-(2-(5-甲氧基吲唑基))乙氧基]芐基}-5-芐基-2,4-噻唑烷二酮
    71)5-{4-[2-(2-(5-硝基吲唑基))乙氧基]芐基}-5-芐基-2,4-噻唑烷二酮
    72)5-{4-[2-(1-吲唑基)乙氧基]芐基}-5-芐基-2,4-噁唑烷二酮
    73)5-{4-[2-(2-吲唑基)乙氧基]芐基}-5-芐基-2,4-噁唑烷二酮
    74)5-{4-[2-(1-(5-氯吲唑基))乙氧基]芐基}-5-芐基-2,4-噁唑烷二酮
    75)5-{4-[2-(2-(5-氯吲唑基))乙氧基]芐基}-5-芐基-2,4-噁唑烷二酮
    76)5-{4-[2-(1-(5-硝基吲唑基))乙氧基]芐基}-5-芐基-2,4-噁唑烷二酮
    77)5-{4-[2-(2-(5-硝基吲唑基))乙氧基]芐基}-5-芐基-2,4-噁唑烷二酮。
    8.一種藥物組合物,其特征在于,含有藥物有效劑量的如權利要求1-7中任一
    項所述的任一化合物及藥用載體。
    9.根據權利要求1-7中任一項所述的化合物在制備抗糖尿病藥物上的應用。
    展開

專利技術附圖

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