本發(fā)明公開了一種維A酸脂肪乳注射液，其包括以下組分：維A酸，注射用油，乳化劑，穩(wěn)定劑，等滲調(diào)節(jié)劑和注射用水，其中，各組分的濃度為：維A酸0.02～10mg/ml，注射用油5～30g/ml，乳化劑0.8～3.0g/mL，穩(wěn)定劑0.1～2.0g/ml，等滲調(diào)節(jié)劑2～3g/ml。本發(fā)明的脂肪乳注射液，經(jīng)檢測其質(zhì)量外觀均一，平均粒徑在500nm以下，pH5.0～9.0，可供注射使用。本發(fā)明制備的維A酸脂肪乳注射液及其長循環(huán)制劑載藥量大、穩(wěn)定性好、制備工藝簡單可行，可用于治療急性早幼粒細(xì)胞白血病及肝癌、肺癌、乳腺癌、皮膚癌、宮頸癌、中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤等癌癥的治療。有望成為新的維A酸臨床給藥制劑。

1.一種維A酸脂肪乳注射液，其特征在于，由以下組分組成：維A酸，玉米油，泊洛沙姆188，膽固醇，聚乙二醇和水，其中，各組分的濃度為：維A酸3.0mg/mL，玉米油20g/ml，泊洛沙姆1883.0g/ml，膽固醇1.5g/ml，聚乙二醇3g/ml；制備方法為：1）將玉米油和膽固醇混合，攪拌均勻，制成油相；2）將泊洛沙姆188、聚乙二醇和維A酸混合，加水，攪拌均勻，高速剪切后移入高壓乳勻機(jī)，1000bar勻化20次，制成水相；3）將油相在攪拌下倒入水相中，高速剪切制成載藥初乳；4）將上述載藥初乳移入高壓乳勻機(jī)，1000bar勻化20次；5）將步驟4）所得脂肪乳用注射用水定容至100ml后，若pH<5.0或pH>9.0，則用pH調(diào)節(jié)劑NaOH調(diào)pH至5.0~9.0；6）以0.45μm微孔濾膜過濾，灌裝于安瓿中，通氮?dú)猓鄯猓邏簻缇?21℃條件下滅菌15min，即得維A酸脂肪乳注射液。2.一種維A酸脂肪乳注射液，其特征在于，由以下組分組成：維A酸，棉籽油，普郎尼克F127，膽酸鈉，木糖醇和水，其中，各組分的濃度為：維A酸5.0mg/ml，棉籽油20g/ml，普郎尼克F1272.0g/ml，膽酸鈉0.5g/ml，木糖醇2.3g/ml；制備方法為：1）將棉籽油和膽酸鈉混合，攪拌均勻，制成油相；2）將普郎尼克F127、木糖醇和維A酸混合，加水，攪拌均勻，高速剪切后移入高壓乳勻機(jī)，1000bar勻化20次，制成水相；3）將油相在攪拌下倒入水相中，高速剪切制成載藥初乳；4）將上述載藥初乳移入高壓乳勻機(jī)，1000bar勻化20次；5）將步驟4）所得脂肪乳用注射用水定容至100ml后，若pH<5.0或pH>9.0，則用pH調(diào)節(jié)劑NaOH調(diào)pH至5.0~9.0；6）以0.45μm微孔濾膜過濾，灌裝于安瓿中，通氮?dú)猓鄯猓邏簻缇?21℃條件下滅菌15min，即得維A酸脂肪乳注射液。3.一種維A酸脂肪乳注射液，其特征在于，由以下組分組成：維A酸，玉米油，聚氧乙烯蓖麻油，甘膽酸鈉，葡萄糖和水，其中，各組分的濃度為：維A酸8.0mg/ml，玉米油25g/ml，聚氧乙烯蓖麻油1.5g/ml，甘膽酸鈉2.0g/ml，葡萄糖2.8g/ml；制備方法為：?1）將玉米油和甘膽酸鈉混合，攪拌均勻，制成油相；2）將聚氧乙烯蓖麻油、葡萄糖和維A酸混合，加水，攪拌均勻，高速剪切后移入高壓乳勻機(jī)，1000bar勻化20次，制成水相；3）將油相在攪拌下倒入水相中，高速剪切制成載藥初乳；4）將上述載藥初乳移入高壓乳勻機(jī)，1000bar勻化20次；5）將步驟4）所得脂肪乳用注射用水定容至100ml后，若pH<5.0或pH>9.0，則用pH調(diào)節(jié)劑NaOH調(diào)pH至5.0~9.0；6）以0.45μm微孔濾膜過濾，灌裝于安瓿中，通氮?dú)猓鄯猓邏簻缇?21℃條件下滅菌15min，即得維A酸脂肪乳注射液。4.一種維A酸脂肪乳注射液，其特征在于，由以下組分組成：維A酸，蓖麻油，甘油酸單油酯，油酸鈉，山梨醇和水，其中，各組分的濃度為：維A酸10.0mg/ml，蓖麻油25g/ml，甘油單油酸酯1.8g/ml，油酸鈉1.0g/ml，山梨醇2.5g/ml；制備方法為：1）將蓖麻油和油酸鈉混合，攪拌均勻，制成油相；2）將甘油酸單油酯、山梨醇和維A酸混合，加水，攪拌均勻，高速剪切后移入高壓乳勻機(jī)，1000bar勻化20次，制成水相；3）將油相在攪拌下倒入水相中，高速剪切制成載藥初乳；4）將上述載藥初乳移入高壓乳勻機(jī)，1000bar勻化20次；5）將步驟4）所得脂肪乳用注射用水定容至100ml后，若pH<5.0或pH>9.0，則用pH調(diào)節(jié)劑NaOH調(diào)pH至5.0~9.0；6）以0.45μm微孔濾膜過濾，灌裝于安瓿中，通氮?dú)猓鄯猓邏簻缇?21℃條件下滅菌15min，即得維A酸脂肪乳注射液。?