本發明涉及抗癌藥物奧沙利鉑藥物組合物及其制備方法、及原料藥奧沙利鉑的合成方法。該組合物包括奧沙利鉑和乳糖，其中奧沙利鉑與乳糖的質量比為1∶12～1∶20。該組合物可加入注射用水和pH調節劑經冷凍干燥制成凍干粉針劑。該凍干粉針劑不僅具有成型性好、外形飽滿等優點，還克服了以乳糖作為凍干載體的奧沙利鉑凍干粉針劑成型性不好等的偏見。奧和反式環己二胺為原料制備中間體(I)；2)中間體反應生成中間體(II)；3)中間體(II)與草酸鉀溶液反應生成奧沙利鉑，其中在步驟2)中還包括加入KI反應的過程。該方法反應簡單，條件溫和，時間短，產物中無銀離子。

1.一種奧沙利鉑藥物組合物，其特征在于：所述的奧沙利鉑藥物組合物包括奧
沙利鉑和乳糖，其中奧沙利鉑與乳糖的質量比為1∶12～1∶20；所述的奧沙利鉑
藥物組合物加入注射用水和pH調節劑經冷凍干燥制成凍干粉針劑；所述凍干粉
針劑的制備方法包括如下步驟：
1)稱取處方量的奧沙利鉑和乳糖，加入約占處方量80％的注射用水，50～60
℃攪拌溶解后；
2)用pH調節劑調節pH值為5.5-6.5，補加注射用水至全量；
3)然后加入活性炭，攪拌，過濾除炭；
4)檢測濾液的pH值和奧沙利鉑的含量，檢測合格后，無菌灌裝，壓半塞，
入凍干箱，冷凍干燥后即得。
2.根據權利要求1所述的奧沙利鉑藥物組合物，其特征在于，奧沙利鉑與乳糖
的質量比為1∶14～1∶18。
3.根據權利要求2所述的奧沙利鉑藥物組合物，其特征在于，奧沙利鉑與乳糖
的質量比為1∶16。
4.一種權利要求1-3任意一項所述的奧沙利鉑藥物組合物的制備方法，其特征
在于：所述的制備方法包括如下步驟：
1)稱取處方量的奧沙利鉑和乳糖，加入約占處方量80％的注射用水，50～60
℃攪拌溶解后；
2)用pH調節劑調節pH值為5.5-6.5，補加注射用水至全量；
3)然后加入活性炭，攪拌，過濾除炭；
4)檢測濾液的pH值和奧沙利鉑的含量，檢測合格后，無菌灌裝，壓半塞，
入凍干箱，冷凍干燥后即得。
5.根據權利要求4所述的奧沙利鉑藥物組合物的制備方法，其特征在于：所述
的冷凍干燥分為如下三個階段：
1)預凍期：將樣品放入冷凍干燥箱中，溫度降到-40℃，保溫3小時，開啟
真空泵；
2)升華期：導熱油進口溫度升至-15℃，保溫3小時；溫度升至0℃，保溫
20小時，至冰線消失；
3)干燥期：導熱油進口溫度升至5℃，保溫4小時；溫度升至25℃，保溫
10小時。
6.根據權利要求4所述的奧沙利鉑藥物組合物的制備方法，其特征在于：所述
的pH調節劑為乙酸鈉。
7.根據權利要求4所述的奧沙利鉑藥物組合物的制備方法，其特征在于：所述
的活性炭的用量為0.05-0.15％w/v。
8.根據權利要求7所述的奧沙利鉑藥物組合物的制備方法，其特征在于：所述
的活性炭的用量為0.05-0.10％w/v。
9.根據權利要求8所述的奧沙利鉑藥物組合物的制備方法，其特征在于：所述
的活性炭的用量為0.05％w/v。