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一種包載奧沙利鉑的人血白蛋白納米粒的制備方法

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-12-18
  • 技術成熟度:已有樣品
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN200910056627.8 
  • 技術(專利)名稱 一種包載奧沙利鉑的人血白蛋白納米粒的制備方法 
  • 項目單位 上海交通大學醫學院附屬新華醫院
  • 發明人 崔龍,陳衛,李金明,翁子毅,張紀偉 
  • 行業類別 醫藥制造-化學藥品制劑
  • 技術成熟度 已有樣品
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 許鈺蒙
  • 發布時間 2021-12-18  
  • 01

    項目簡介

    本發明涉及一種包載奧沙利鉑的人血白蛋白納米粒的制備方法。其由奧沙利鉑原料藥和人血白蛋白HSA組成;在制備過程中用到注射用水、無水乙醇、戊二醛和氫氧化鈉;其中:奧沙利鉑原料藥與白蛋白的質量比為10-25%,白蛋白水溶液的濃度為1-2.5%(g/ml),沉淀劑無水乙醇與白蛋白水溶液的體積比為2∶1-3∶1;交聯劑戊二醛與白蛋白的氨基摩爾比為75-200%,氫氧化鈉適量。其制備包含下列步驟:直接載藥與去溶劑、吸附載藥與交聯、旋轉蒸發、離心沉淀、冷凍干燥五大步驟。本發明具有如下優點:1)保留奧沙利鉑的抗腫瘤效力,改變其代謝快的局限性,并提高藥物緩釋性。2)以人血白蛋白為骨架材料,人體相容性好,安全無毒,可生物降解,可增加淋巴循環藥物濃度。
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  • 02

    說明書

    1.一種包載奧沙利鉑的人血白蛋白納米粒的制備方法,其特征在于:包載奧沙利鉑的人血白蛋白納米粒,由奧沙利鉑原料藥和人血白蛋白組成;在制備過程中用到注射用水、無水乙醇、戊二醛和氫氧化鈉;其中:奧沙利鉑原料藥與白蛋白的質量比為10-25%,白蛋白水溶液的濃度為1-2.5%g/ml,沉淀劑無水乙醇與白蛋白水溶液的體積比為2∶1-3∶1;交聯劑戊二醛與白蛋白的氨基摩爾比為75-200%,氫氧化鈉適量;其制備經過下列步驟制備:步驟一,直接載藥與去溶劑常溫下,以質量比為5-25%稱取奧沙利鉑、人血白蛋白,用注射用水配制成1-2.5%白蛋白水溶液,并以適量氫氧化鈉調節pH至8.8~9.2,在300-2000轉/min攪拌下采用滴加法加入與前述白蛋白水溶液體積比為2∶1-3∶1的無水乙醇,得到藍色乳光膠體溶液,繼續攪拌;步驟二,吸附載藥與交聯常溫下,另取與前述等量奧沙利鉑,以純水配制成10mg/mL溶液,并以適量氫氧化鈉調節pH至8.3~8.7,在300-2000轉/min攪拌下加入到步驟一所得藍色乳光膠體溶液中,攪拌30min后加入戊二醛,所述戊二醛與白蛋白氨基摩爾比為75~200%,攪拌一定時間;步驟三,旋轉蒸發利用旋轉蒸發儀,將步驟二得到的納米粒膠體溶液于40℃旋轉蒸發器除去乙醇;步驟四,離心沉淀利用高速離心機,將步驟三得到的除去乙醇的納米粒混懸液置于14000轉/min速度下,離心20min;步驟五,冷凍干燥沉淀的納米粒注入10mL的注射用水混懸后在低溫條件下冷凍干燥,獲得包載奧沙利鉑的人血白蛋白納米粒凍干粉,完成制備。2.根據權利要求1所述的包載奧沙利鉑的人血白蛋白納米粒的制備方法,其特征在于所述步驟一滴加法為以1mL/min速率加入無水乙醇。3.根據權利要求1所述的包載奧沙利鉑的人血白蛋白納米粒的制備方法,其特征在于所述交聯劑戊二醛與白蛋白的氨基摩爾比為100%。4.根據權利要求1所述的包載奧沙利鉑的人血白蛋白納米粒的制備方法,其特征在于所述步驟五在低溫條件下其低溫為-70℃。
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