本發明的目的是進一步增強當奧沙利鉑(oxaliplatin)與含有替加氟(tegafur)、吉莫斯特(gimeracil)、氧嗪酸鉀(oteracil potassium)的組合藥聯合給藥時的抗腫瘤效果。按照本發明，通過使用封裝在脂質體制劑中的奧沙利鉑，奧沙利鉑加含有替加氟、吉莫斯特、氧嗪酸鉀的組合藥的聯合療法顯示出顯著增強的抗腫瘤效果，而不增加副作用。

1.抗腫瘤劑，其組合地包含脂質體制劑以及組合藥，所述脂質體制
劑通過將奧沙利鉑封裝在脂質體內而獲得，所述組合藥含有替加氟、吉
莫斯特和氧嗪酸鉀，其中所述脂質體的膜表面用聚乙二醇或甘油聚合物
進行修飾，
其中在含有替加氟、吉莫斯特和氧嗪酸鉀的所述組合藥中，每1摩
爾替加氟，所述吉莫斯特的使用比例為0.4摩爾，并且每1摩爾替加氟，
所述氧嗪酸鉀的使用比例為1摩爾，并且
所述脂質體由成分A至C組成：
A：選自氫化的純化蛋黃磷脂酰膽堿、氫化的精制大豆磷脂酰膽堿、
二棕櫚酰磷脂酰膽堿和二硬脂酰磷脂酰膽堿的至少一種磷脂；
B：膽固醇；以及
C：親脂側鏈形成共價鍵的聚乙二醇并且所述親脂側鏈選自烷基鏈、
磷脂和膽固醇中至少之一或者親脂側鏈形成共價鍵的甘油聚合物并且
所述親脂側鏈選自烷基鏈、磷脂和膽固醇中至少之一。
2.試劑盒，所述試劑盒包含脂質體制劑以及組合藥，所述脂質體制
劑含有奧沙利鉑，所述組合藥含有替加氟、吉莫斯特和氧嗪酸鉀，其中
所述脂質體制劑通過將奧沙利鉑封裝在脂質體內而獲得，其中所述脂質
體的膜表面用聚乙二醇或甘油聚合物進行修飾，
其中在含有替加氟、吉莫斯特和氧嗪酸鉀的所述組合藥中，每1摩
爾替加氟，所述吉莫斯特的使用比例為0.4摩爾，并且每1摩爾替加氟，
所述氧嗪酸鉀的使用比例為1摩爾，并且
所述脂質體由成分A至C組成：
A：選自氫化的純化蛋黃磷脂酰膽堿、氫化的精制大豆磷脂酰膽堿、
二棕櫚酰磷脂酰膽堿和二硬脂酰磷脂酰膽堿的至少一種磷脂；
B：膽固醇；以及
C：親脂側鏈形成共價鍵的聚乙二醇并且所述親脂側鏈選自烷基鏈、
磷脂和膽固醇中至少之一或者親脂側鏈形成共價鍵的甘油聚合物并且
所述親脂側鏈選自烷基鏈、磷脂和膽固醇中至少之一。
3.如權利要求1所述的抗腫瘤劑，其中所述脂質體制劑通過靜脈內、
腹腔內、肌肉內或皮下給藥，且含有替加氟、吉莫斯特和氧嗪酸鉀的所
述組合藥經口給藥。
4.抗腫瘤效果增強劑，其為在脂質體中含有有效量的奧沙利鉑的脂
質體制劑，且用于提高治療有效量的組合藥的抗腫瘤活性，所述組合藥
含有替加氟、吉莫斯特和氧嗪酸鉀，其中所述脂質體的膜表面用聚乙二
醇或甘油聚合物進行修飾，
其中在含有替加氟、吉莫斯特和氧嗪酸鉀的所述組合藥中，每1摩
爾替加氟，所述吉莫斯特的使用比例為0.4摩爾，并且每1摩爾替加氟，
所述氧嗪酸鉀的使用比例為1摩爾，并且
所述脂質體由成分A至C組成：
A：選自氫化的純化蛋黃磷脂酰膽堿、氫化的精制大豆磷脂酰膽堿、
二棕櫚酰磷脂酰膽堿和二硬脂酰磷脂酰膽堿的至少一種磷脂；
B：膽固醇；以及
C：親脂側鏈形成共價鍵的聚乙二醇并且所述親脂側鏈選自烷基鏈、
磷脂和膽固醇中至少之一或者親脂側鏈形成共價鍵的甘油聚合物并且
所述親脂側鏈選自烷基鏈、磷脂和膽固醇中至少之一。
5.脂質體制劑以及含有替加氟、吉莫斯特和氧嗪酸鉀的組合藥用于
生產抗腫瘤劑的用途，所述脂質體制劑通過將奧沙利鉑封裝在脂質體內
而獲得，其中所述脂質體的膜表面用聚乙二醇或甘油聚合物進行修飾，
其中在含有替加氟、吉莫斯特和氧嗪酸鉀的所述組合藥中，每1摩
爾替加氟，所述吉莫斯特的使用比例為0.4摩爾，并且每1摩爾替加氟，
所述氧嗪酸鉀的使用比例為1摩爾，并且
所述脂質體由成分A至C組成：
A：選自氫化的純化蛋黃磷脂酰膽堿、氫化的精制大豆磷脂酰膽堿、
二棕櫚酰磷脂酰膽堿和二硬脂酰磷脂酰膽堿的至少一種磷脂；
B：膽固醇；以及
C：親脂側鏈形成共價鍵的聚乙二醇并且所述親脂側鏈選自烷基鏈、
磷脂和膽固醇中至少之一或者親脂側鏈形成共價鍵的甘油聚合物并且
所述親脂側鏈選自烷基鏈、磷脂和膽固醇中至少之一。
6.脂質體制劑用于生產抗腫瘤效果增強劑的用途，所述脂質體制劑
通過將奧沙利鉑封裝在脂質體內而獲得，所述抗腫瘤效果增強劑用于提
高治療有效量的組合藥的抗腫瘤活性，所述組合藥含有替加氟、吉莫斯
特和氧嗪酸鉀，其中所述脂質體的膜表面用聚乙二醇或甘油聚合物進行
修飾，
其中在含有替加氟、吉莫斯特和氧嗪酸鉀的所述組合藥中，每1摩
爾替加氟，所述吉莫斯特的使用比例為0.4摩爾，并且每1摩爾替加氟，
所述氧嗪酸鉀的使用比例為1摩爾，并且
所述脂質體由成分A至C組成：
A：選自氫化的純化蛋黃磷脂酰膽堿、氫化的精制大豆磷脂酰膽堿、
二棕櫚酰磷脂酰膽堿和二硬脂酰磷脂酰膽堿的至少一種磷脂；
B：膽固醇；以及
C：親脂側鏈形成共價鍵的聚乙二醇并且所述親脂側鏈選自烷基鏈、
磷脂和膽固醇中至少之一或者親脂側鏈形成共價鍵的甘油聚合物并且
所述親脂側鏈選自烷基鏈、磷脂和膽固醇中至少之一。
7.如權利要求1所述的抗腫瘤劑，其中所述親脂側鏈選自磷脂和
膽固醇中至少之一。
8.如權利要求2所述的試劑盒，其中所述親脂側鏈選自磷脂和膽
固醇中至少之一。
9.如權利要求4所述的抗腫瘤效果增強劑，其中所述親脂側鏈選
自磷脂和膽固醇中至少之一。
10.如權利要求5所述的脂質體制劑的用途，其中所述親脂側鏈
選自磷脂和膽固醇中至少之一。
11.如權利要求6所述的脂質體制劑的用途，其中所述親脂側鏈
選自磷脂和膽固醇中至少之一。