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一種具有Y型結構的三核鉑配合物及其對人胃腺癌細胞的靶向性

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-10-18
  • 技術成熟度:通過小試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201110417134.X 
  • 技術(專利)名稱 一種具有Y型結構的三核鉑配合物及其對人胃腺癌細胞的靶向性 
  • 項目單位 中山大學
  • 發明人 毛宗萬,鄭小輝,鐘毅芳,黃華珍,計亮年 
  • 行業類別 醫藥制造-化學藥品制劑
  • 技術成熟度 通過小試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 楊健中
  • 發布時間 2021-10-18  
  • 01

    項目簡介

    本發明涉及一類利用超分子自組裝來合成有機雜化的具有Y型結構的三核鉑配合物的制備方法并有可能用于人胃腺癌的治療,MTT實驗數據表明該化合物不僅能跨越順鉑的耐藥機制,而且能特異性的靶向人胃腺癌細胞。將氯離子被硝酸根取代的鉑配體[Pt(NH)Cl(NO)]與橋聯配體(2,4,6-tri(pyridin-4-yl)-1,3,5-triazine)進行自組裝,即得具有優異抗癌活性和腫瘤靶向性的新一類潛在的抗人胃腺癌藥物。由于該配合物能特異性識別人胃腺癌細胞,并誘導癌基因的富G序列形成G-四鏈體結構,進而抑制端粒酶的活性,從而具有很高的抗人胃腺癌活性。此外,由于該制備方法簡單易行、成本較低、在一般化學實驗室均可完成、且生產過程對環境無污染,因此該Y型三核鉑配合物可用作一種新型的潛在的抗人胃腺癌藥物。
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  • 02

    說明書

    1.一種具有Y型結構的三核鉑配合物的合成方法,其特征在于利用超分子自組裝將輔基配體與橋聯配體組裝成三核結構,得到具有抗人胃腺癌活性的有機雜化三核鉑配合物;所述輔基配體是氯離子被硝酸根取代的[Pt(NH3)2Cl2];所述橋聯配體的結構式為:,其中X表示N;所述合成方法反應通式為:?反應式中,式1表示氯離子被硝酸根取代的[Pt(NH3)2Cl2]的結構式,式2表示橋聯配體的結構通式,式3表示最終產物三核鉑配合物的結構通式;其中式2和式3中的X表示N。?2.根據權利要求1所述的具有Y型結構的三核鉑配合物的合成方法,其特征在于反應步驟如下:(1)[Pt(NH3)2Cl2]脫氯:將[Pt(NH3)2Cl2]溶于水中再加入等摩爾的硝酸銀,在氮氣保護下避光反應,低溫離心,棄去沉淀,保留清夜;(2)Y型結構三核鉑配合物:往上述脫氯后的清夜中加入橋聯配體進行反應;整個反應在氮氣的保護下,于?80-100攝氏度避光反應?2-3天。?3.根據權利要求2所述的具有Y型結構的三核鉑配合物的合成方法,其特征在于所述[Pt(NH3)2Cl2]脫氯的避光反應時間為24小時。?4.根據權利要求?2所述的具有Y型結構的三核鉑配合物的合成方法,其特征在于所述的低溫離心的溫度為3-6攝氏度。?5.根據權利要求?2所述的具有Y型結構的三核鉑配合物的合成方法,其特征在于所述步驟(2)中加入的橋聯配體與已脫氯的[Pt(NH3)2Cl2]的摩爾比為0.28:1~0.3:1。?6.根據權利要求2所述的具有Y型結構的三核鉑配合物的合成方法,其特征在于步驟(2)所述反應完畢后,加入無水乙醇洗滌?2-5次,離心得到固體物質,即所述具有?Y型結構的三核鉑配合物。?7.權利要求?1所述的具有Y型結構的三核鉑配合物在制備抗人胃腺癌藥物中的應用。
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