1.一種依托泊苷長循環(huán)乳劑,其含有以下成分:
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其中所述液態(tài)油選自天然植物油、鏈長在C
8~C
10之間的中等鏈長脂肪
酸甘油酯、維生素E、維生素A及其任意組合;所述乳化劑包括脂溶性
乳化劑和水溶性乳化劑,所述脂溶性乳化劑選自磷脂、膽固醇、聚山
梨酯及其任意組合,所述水溶性乳化劑選自聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物
、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚及其任意組合;所述PEG修飾
的酯類為聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺,聚乙二醇-聚己內(nèi)酯,聚
乙二醇-聚乙交酯丙交酯,聚乙二醇-聚乳酸,聚乙二醇-聚十六烷基氰
基丙烯酸酯;所述的附加劑選自滲透壓調(diào)節(jié)劑、界面膜穩(wěn)定劑、抗氧
化劑及其任意組合物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的依托泊苷長循環(huán)乳劑,其含有以下成分:
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其中,所述液態(tài)油、乳化劑、PEG修飾的酯類、附加劑定義如權(quán)利要求
1所述。
3.根據(jù)權(quán)利要求1~2任一項所述的依托泊苷長循環(huán)乳劑,其中所述液態(tài)
油選自大豆油、鏈長在C
8~C
10之間的中等鏈長脂肪酸甘油酯或維生素
E。
4.根據(jù)權(quán)利要求1~2任一項所述的依托泊苷長循環(huán)乳劑,其中所述乳化
劑為卵磷脂、豆磷脂、Tween80脂溶性乳化劑和Pluronic?F68水溶性
乳化劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求1~2任一項所述的依托泊苷長循環(huán)乳劑,其中所述PEG修
飾的酯類為聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺。
6.根據(jù)權(quán)利要求1~2任一項所述的依托泊苷長循環(huán)乳劑,其中所述的附
加劑為甘油、甘露醇、油酸、油酸鈉、維生素C中的一種及其任意組合
。
7.根據(jù)權(quán)利要求1~6任一項所述的依托泊苷長循環(huán)乳劑的制備方法,該
方法包括以下步驟:
(1)將依托泊苷、脂溶性乳化劑、PEG修飾的酯類、脂溶性抗氧劑加
入到液態(tài)油中,超聲并加熱40℃~80℃,使上述固體成分溶解分散,
構(gòu)成油相;
(2)將水溶性乳化劑、水溶性界面膜穩(wěn)定劑、水溶性抗氧劑、滲透壓
調(diào)節(jié)劑加入到注射用水中,超聲并加熱40℃~80℃,使上述固體成分
溶解分散,構(gòu)成水相;
(3)在40℃~80℃的溫度下,在攪拌或/和高剪切條件下將所述油相
和水相混合,以制備初乳,調(diào)pH,補足注射用水;
(4)對所述的初乳進行高壓均質(zhì)處理或高壓微射流均質(zhì)處理,灌裝,
通氮氣,熔封或密封,高溫旋轉(zhuǎn)熱壓滅菌,得到終乳。