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一種生物降解聚合物及其制備方法和應(yīng)用

  • 專利類型:發(fā)明專利
  • 有效期:不限
  • 發(fā)布日期:2021-12-28
  • 技術(shù)成熟度:通過小試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態(tài)核實
  • 簽署交易協(xié)議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(shù)(專利)類型 發(fā)明專利
  • 申請?zhí)?專利號 CN200710028831.X 
  • 技術(shù)(專利)名稱 一種生物降解聚合物及其制備方法和應(yīng)用 
  • 項目單位 天大藥業(yè)(珠海)有限公司
  • 發(fā)明人 趙中,郭茂軍,劉華偉,梁土觀 
  • 行業(yè)類別 醫(yī)藥制造-化學(xué)藥品制劑
  • 技術(shù)成熟度 通過小試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯(lián)系人 尤海峰
  • 發(fā)布時間 2021-12-28  
  • 01

    項目簡介

    本發(fā)明涉及在體內(nèi)降解為無毒殘余物的、生物降解性的主鏈中含有磷酸酯鍵的聚乳酸聚合物,通過加入一種環(huán)狀化合物,增強乳酸或乙醇酸預(yù)聚物的堅硬度及疏水性,并潛在提高最終含有磷的聚合物Tg,可減少對高分子量預(yù)聚物的需要,并可以用低分子量的預(yù)聚物和提高磷酸酯成分含量,來加快體內(nèi)的降解時間,改進了聚合物與一些疏水性藥物〔例如紫杉醇或多西他賽〕的包封率,最后由藥物與聚合物形成實質(zhì)的基質(zhì),使其有更好的混和相容性,沒有藥物相性分層和單獨的結(jié)晶現(xiàn)象。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種生物降解聚合物,包含以下結(jié)構(gòu)式II所示的重復(fù)單體單元:其中:X選自-O-或-NR’-,其中R’是H或烷基;M1、M2選自各自獨立的,(1)有1-20個碳原子的支鏈或直鏈脂肪族基團,或(2)有1-20個碳原子的支鏈或直鏈的氨基-脂肪族基團;L選自亞環(huán)己烷基;R選自烷氧基、芳氧基或雜環(huán)氧基;x或y為從1-200之間的任意整數(shù);x∶y的摩爾比為1;n∶(x或y)的摩爾比為1∶200至200∶1之間;并且q∶r的摩爾比為1∶200至200∶1之間;GPC或光散射法測定聚合物的重均分子量為2000-500000道爾頓。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的生物降解聚合物,其特征在于:所述的R選自烷氧基、苯氧基或雜環(huán)氧基。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的生物降解聚合物,其特征在于:所述的n∶(x或y)的摩爾比為100∶1~1∶100之間。4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的生物降解聚合物,其特征在于:所述的q∶r的摩爾比為1∶150~150∶1。5.根據(jù)權(quán)利要求1所述生物降解聚合物的制備方法,其特征在于包括下述步驟:(a)將至少一種結(jié)構(gòu)式III、結(jié)構(gòu)式IV、結(jié)構(gòu)式V的雜環(huán)化合物與引發(fā)劑H-O-CH2-L-CH2-O-H反應(yīng),形成結(jié)構(gòu)式VII的預(yù)聚物,其中X選自-O-或-NR’-,其中R’是H或烷基;M1、M2選自各自獨立的,(1)有1-20個碳原子的支鏈或直鏈脂肪族基團,或(2)有1-20個碳原子的支鏈或直鏈的氨基-脂肪族基團;L選自亞環(huán)己烷基;x或y為從1-200之間的任意整數(shù);x∶y的摩爾比為1;n∶(x或y)的摩爾比為1∶200至200∶1之間;并且q∶r的摩爾比為1∶200至200∶1之間;GPC或光散射法測定聚合物的重均分子量為2000-500000道爾頓;(b)使結(jié)構(gòu)式VII的預(yù)聚物與結(jié)構(gòu)式VIII的二鹵代磷酸酯反應(yīng),形成權(quán)利要求1所述的包含結(jié)構(gòu)式II的聚合物,其中″halo″是Br、Cl或I;R選自烷氧基、芳氧基或雜環(huán)氧基。6.根據(jù)權(quán)利要求5所述生物降解聚合物的制備方法,其特征在于:所述步驟(a)在110~+235℃的熔融條件下進行。7.根據(jù)權(quán)利要求5所述生物降解聚合物的制備方法,其特征在于:所述步驟(b)采用溶液聚合反應(yīng)條件下進行時,溫度為-40-100℃。8.根據(jù)權(quán)利要求5所述生物降解聚合物的制備方法,其特征在于:所述步驟(a)中,結(jié)構(gòu)式III、IV采用己內(nèi)酰胺、己內(nèi)酯;結(jié)構(gòu)式V雜環(huán)化合物采用乙交酯或丙交酯。9.根據(jù)權(quán)利要求5所述生物降解聚合物的制備方法,其特征在于:所述步驟(b)中,溶液聚合反應(yīng)在等摩爾量的反應(yīng)物和化學(xué)計算量的酸受體的存在下進行。10.根據(jù)權(quán)利要求9所述生物降解聚合物的制備方法,其特征在于:所述酸受體是吡啶、三乙胺、三甲胺、取代的苯胺或取代的氨基吡啶中的一種或兩種以上的混合物。11.一種生物降解聚合物組合物,其特征在于包含:(a)至少一種生物活性物質(zhì),和(b)如權(quán)利要求1所述的具有結(jié)構(gòu)式II重復(fù)單體單元的聚合物。12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的生物降解聚合物組合物,其特征在于:所述的生物活性物質(zhì)包括:用于治療、預(yù)防、診斷、治愈或緩解疾病或病癥的物質(zhì);或者影響機體構(gòu)造或功能的物質(zhì);或者是在被置于預(yù)定生理環(huán)境后產(chǎn)生生物活性或變得更有效的前藥。13.根據(jù)權(quán)利要求11所述的生物降解聚合物組合物,其特征在于:所述生物活性物質(zhì)的量占組合物總重量的1%-65%。14.根據(jù)權(quán)利要求11所述的生物降解聚合物組合物,其特征在于:聚合物組合物為微球形式、根據(jù)需要壓制或膜具注塑的固體形式、或者粉末涂層材料形式。
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專利技術(shù)附圖

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