1.一種紫杉醇乳劑,包含紫杉醇、油相、乳化劑,其特征在于,
所述紫杉醇乳劑含有水,并且水的含量為5%-16%(w/w);其中,紫
杉醇的含量為0.6%-3%(w/w);所述油相為選自大豆油、麻油、茶
油、玉米油、紅花油、花生油、以及中鏈脂肪酸甘油酯中的一種或多
種;并且所述油相的含量為10%-60%(w/w);所述乳化劑為選自卵
磷脂、泊洛薩姆188、聚乙二醇十二羥基硬脂酸酯、吐溫80、以及生
育酚琥珀酸聚乙二醇酯中的一種或多種,并且所述乳化劑的含量為
10%-60%(w/w);所述紫杉醇乳劑不含有聚氧乙烯蓖麻油。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的紫杉醇乳劑,其中,水的含量為5%-
6%(w/w)、7.5%-8.5%(w/w)、9.5%-10.5%(w/w)、或15%
-16%(w/w)。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的紫杉醇乳劑,其中,水的含量為5%
(w/w)、8%(w/w)、10%(w/w)或16%(w/w)。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的紫杉醇乳劑,其中,紫杉醇的含量為
0.6%-2%(w/w)。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的紫杉醇乳劑,其中,紫杉醇的含量為
1%-1.5%(w/w)。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的紫杉醇乳劑,其中,所述油相的含量為
20%-50%(w/w)。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的紫杉醇乳劑,其中,所述油相的含量為
30%-40%(w/w)。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的紫杉醇乳劑,其中,所述乳化劑的含量
為15%-60%(w/w)。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的紫杉醇乳劑,其中,所述乳化劑的含量
為25%-55(w/w)。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的紫杉醇乳劑,其還含有穩(wěn)定劑,所述穩(wěn)
定劑為選自選自乙醇、聚乙二醇400、甘油、丙二醇中的一種或多種;
所述穩(wěn)定劑的含量為0-50%(w/w)。
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的紫杉醇乳劑,其中,穩(wěn)定劑的含量為
10%-45%(w/w)。
12.根據(jù)權(quán)利要求10所述的紫杉醇乳劑,其中,穩(wěn)定劑的含量為
15%-30%(w/w)。
13.根據(jù)權(quán)利要求1所述的紫杉醇乳劑,其組分及含量如下面的
(1)-(3)組中的任一組所示:
(1)
(2)
(3)
14.根據(jù)權(quán)利要求1至13中任一項(xiàng)所述的紫杉醇乳劑,其為注射
劑。
15.一種紫杉醇微乳制劑,其由權(quán)利要求1至14中任一項(xiàng)所述的紫
杉醇乳劑加水或生理鹽水或葡萄糖水溶液稀釋2-100倍制成。
16.一種紫杉醇微乳制劑,其由權(quán)利要求1至14中任一項(xiàng)所述的紫
杉醇乳劑加水或生理鹽水或葡萄糖水溶液稀釋2-30倍制成。
17.一種紫杉醇微乳制劑,其由權(quán)利要求1至14中任一項(xiàng)所述的紫
杉醇乳劑加水或生理鹽水或葡萄糖水溶液稀釋者2-10倍制成。
18.權(quán)利要求1至14中任一項(xiàng)所述的紫杉醇乳劑的制備方法,包括
下述步驟:
1)在40-90℃的溫度條件下,將權(quán)利要求1至14中任一項(xiàng)所述的
紫杉醇,油相,乳化劑、水,和任選的穩(wěn)定劑相混合;
2)將步驟1)中得到的混合物在200-800rmp的攪拌條件下持續(xù)攪
拌,直至整個(gè)體系呈透明清亮狀。
19.根據(jù)權(quán)利要求18所述的制備方法,其中,步驟2)中,所述攪
拌條件為250-700rmp。
20.根據(jù)權(quán)利要求18所述的制備方法,其中,步驟2)中,所述攪
拌條件為300-500rmp。
21.根據(jù)權(quán)利要求18至20中任一項(xiàng)所述的制備方法,其還包括步
驟3):
3)將步驟2)得到的產(chǎn)物進(jìn)行滅菌處理,得到紫杉醇乳劑。
22.權(quán)利要求1至14中任一項(xiàng)所述的紫杉醇乳劑或者權(quán)利要求16
至18中任一項(xiàng)所述的紫杉醇微乳制劑在制備治療癌癥的藥物中的用
途。
23.根據(jù)權(quán)利要求22所述的用途,其中,所述癌癥為卵巢癌、乳
腺癌、直腸癌、非小細(xì)胞肺癌、或卡波絡(luò)式惡性腫瘤。