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一種多烯紫杉醇及其中間體的制備方法

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-12-16
  • 技術成熟度:已有樣品
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN200910197933.3 
  • 技術(專利)名稱 一種多烯紫杉醇及其中間體的制備方法 
  • 項目單位 上海百靈醫藥科技有限公司
  • 發明人 沈鑫,詹華杏,楊繼東,武哨紅,何曉 
  • 行業類別 醫藥制造-化學藥品制劑
  • 技術成熟度 已有樣品
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 韓德芳
  • 發布時間 2021-12-16  
  • 01

    項目簡介

    本發明公開了一種如式5所示的多烯紫杉醇的中間體的制備方法,其包含下列步驟:將化合物4進行脫去一個氨基的叔丁氧羰基保護基的反應,即可;其中,Boc為叔丁氧羰基,Ac為乙酰基,Ph為苯基;R為叔丁基二甲基硅基(TBS)、三乙基硅基(SiEt)、乙氧基乙基(EE)、四氫吡喃基(THP)、三氯乙氧基羰基(Troc)或甲氧甲基(MOM),優選三氯乙氧基羰基(Troc)或三乙基硅基(SiEt)。本發明還公開了一種多烯紫杉醇的制備方法。本發明的制備方法中采用的保護基簡單易脫,各中間體產物純化容易,成本較低,收率和純度較高,適合于工業化生產。
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  • 02

    說明書

    1.一種如式5所示的多烯紫杉醇的中間體的制備方法,其特征在于包
    含下列步驟:有機溶劑中,化合物4在三氟醋酸的作用下反應,即可;所述
    的有機溶劑為二氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯、乙醚、異丙醚、丙酮、乙腈和四
    氫呋喃中的一種或多種;所述的反應的溫度為0~50℃;所述的三氟醋酸的
    用量為化合物4摩爾量的0.1~2倍;

    其中,Boc為叔丁氧羰基,Ac為乙酰基,Ph為苯基;R1為叔丁基二甲基硅
    基、三乙基硅基、乙氧基乙基、四氫吡喃基、三氯乙氧基羰基或甲氧甲基。
    2.如權利要求1所述的多烯紫杉醇的中間體的制備方法,其特征在于:
    所述的反應的時間以檢測反應完全為止。
    3.一種多烯紫杉醇的制備方法,其特征在于包含下列步驟:
    (1)有機溶劑中,化合物4在三氟醋酸的作用下反應,即可;

    (2)將步驟(1)制得的化合物5進行脫去羥基的保護基R1的反應,
    即可;

    (3)將步驟(2)制得的化合物6進行脫去一個羥基的乙酰基保護基的
    反應,即可制得多烯紫杉醇;

    其中,Boc為叔丁氧羰基,Ac為乙酰基,Ph為苯基;R1為叔丁基二甲基硅
    基、三乙基硅基、乙氧基乙基、四氫吡喃基、三氯乙氧基羰基或甲氧甲基;
    步驟(1)的反應的方法和條件如權利要求1或2所述。
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