1.一種卡培他濱的制備方法,步驟為:
(1)先將碳酸正戊酯與5-氟胞嘧啶反應制備成5-氟胞嘧啶的酰胺衍生物;
(2)將步驟(1)中得到的5-氟胞嘧啶的酰胺衍生物與1,2,3-三乙酰-5-脫氧-D-核糖反應得到二
乙?;奏ず塑挣Q苌铮?br/>(3)將步驟(2)中得到的二乙?;奏ず塑挣Q苌镉脷溲趸c經堿性水解制備得到卡培他
濱,如下所示:
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2.根據權利要求1所述的制備方法,其特征在于步驟(1)為將碳酸正戊酯和二氯甲烷依次加入
反應器中,滴加氯化亞砜和二氯甲烷形成的溶液,加入水,攪拌后分去水層,在有機層中加
入5-氟胞嘧啶,三乙胺,得到白色固體產物,即上述步驟(1)中制得的5-氟胞嘧啶的酰胺衍生
物。
3.根據權利要求1所述的制備方法,其特征在于步驟(2)為無水氯化錳、1,2,3-三乙酰-5-
脫氧-D-核糖和二氯甲烷攪拌形成溶液,將步驟(1)中形成的產物加入甲苯、六甲基二硅氮烷、
三甲基氯硅烷,升溫回流反應3小時后冷卻后,減壓回收甲苯,殘留物加入二氯甲烷,加入
無水氯化錳、1,2,3-三乙酰-5-脫氧-D-核糖和二氯甲烷形成的混合溶液中,加入碳酸氫鈉,
分去水層,水洗有機層,用無水硫酸鎂干燥,得到白色固體為上述步驟(2)中制得的二乙?;?br/>胞嘧啶核苷酰衍生物。
4.根據權利要求1或2或3所述的制備方法,其特征在于步驟(3)為將步驟2中得到的產物溶
于甲醇中,加入氫氧化鈉,調pH為6-7,用二氯甲烷萃取,合并有機層,用無水硫酸鎂干燥,
制得卡培他濱粗品。
5.根據權利要求4所述的制備方法,其特征在于將上述制得的卡培他濱粗品用乙酸乙酯重結
晶得到卡培他濱精制品。