1.苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物,其特征在于,所述的苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物為式
(1)所示化合物或其鹽:
![]()
其中:
Ar
1代表:
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R
1,R
2代表氫、C
1-C
5的烷基;
R
3,R
4代表氫、C
1-C
5的烷基、羥基、C
1-C
4的烷氧基、氨基、鹵素、羧酸基、
硝基或乙腈基中的一種;
X代表C;
Y代表C;
m=1,2,3,n=1,2,3。
2.根據權利要求1所述的苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物,其特征在于,R
3為C
1-C
3的烷基或氟原子。
3.根據權利要求1所述的苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物,其特征在于,化合物結構中
的不對稱碳為非手性碳原子和R或S構型的手性碳原子。
4.根據權利要求1所述的苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物,其特征在于,所說的鹽為鹽
酸鹽、溴氫酸鹽、硫酸鹽、三氟醋酸鹽或甲磺酸鹽。
5.苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物,其特征在于,其選自:
VII-1?N
1-芐基-N
4-[2-羥基-2-(苯并[b]噻吩-3-基)]乙基哌嗪、
VII-2?N
1-二苯甲基-N
4-[2-羥基-2-(苯并[b]噻吩-3-基)]乙基哌嗪、
VII-3?N
1-對氯芐基-N
4-[2-羥基-2-(苯并[b]噻吩-3-基)]乙基哌嗪、
VII-4?N
1-芐基-N
4-[1-甲基-2-羥基-2-(苯并[b]噻吩-3-基)]乙基哌嗪(蘇式異構
體)、
VII-5?N
1-芐基-N
4-[1-甲基-2-羥基-2-(苯并[b]噻吩-3-基)]乙基哌嗪(赤式異構
體)、
VII-6?N
1-對氨基芐基-N
4-[1-甲基-2-羥基-2-(苯并[b]噻吩-3-基)]乙基哌嗪、
VII-7?N
1-對甲氧基芐基-N
4-[1-甲基-2-羥基-2-(苯并[b]噻吩-3-基)]乙基哌嗪、
VII-8?N
1-對乙氧基芐基-N
4-[1-甲基-2-羥基-2-(苯并[b]噻吩-3-基)]乙基哌嗪、
VII-9?N
1-對羥基芐基-N
4-[1-甲基-2-羥基-2-(苯并[b]噻吩-3-基)]乙基哌嗪、
VII-10?N
1-芐基-N
4-[3-羥基-3-(苯并[b]噻吩-3-基)]丙基哌嗪、
VII-12?N
1-α-苯乙基-N
4-[3-羥基-3-(苯并[b]噻吩-3-基)]丙基哌嗪、
VII-13?N
1-對甲氧基芐基-N
4-[3-羥基-3-(苯并[b]噻吩-3-基)]丙基哌嗪、
VII-15?N
1-(4,4’-二氟二苯甲氧基)乙基-N
4-[3-羥基-3-(苯并[b]噻吩-3-基)]丙基哌
嗪、
VII-16?N
1-芐基-N
4-[2-甲基-3-羥基-3-(苯并[b]噻吩-3-基)]丙基哌嗪、
VII-19?N
1-(4,4’-二氟二苯甲氧基)乙基-N
4-[2-甲基-3-羥基-3-(苯并[b]噻吩-3-基)]
丙基哌嗪、
VII-20?N
1-芐基-N
4-[2-丁基-3-羥基-3-(苯并[b]噻吩-3-基)]丙基哌嗪、
VII-21?N
1-α-苯乙基-N
4-[2-丁基-3-羥基-3-(苯并[b]噻吩-3-基)]丙基哌嗪、
VII-22?N
1-對氯芐基-N
4-[2-丁基-3-羥基-3-(苯并[b]噻吩-3-基)]丙基哌嗪、
VII-23?N
1-對甲氧基芐基-N
4-[2-丁基-3-羥基-3-(苯并[b]噻吩-3-基)]丙基哌嗪、
VII-24?N
1-芐基-N
4-[4-羥基-4-(苯并[b]噻吩-3-基)]丁基哌嗪、
VII-25?N
1-α-苯乙基-N
4-[4-羥基-4-(苯并[b]噻吩-3-基)]丁基哌嗪、
VII-26?N
1-對硝基芐基-N
4-[4-羥基-4-(苯并[b]噻吩-3-基)]丁基哌嗪、
VII-27?N
1-對氨基芐基-N
4-[4-羥基-4-(苯并[b]噻吩-3-基)]丁基哌嗪、
VII-30?N
1-(4,4’-二氟二苯甲氧基)乙基-N
4-[4-羥基-4-(苯并[b]噻吩-3-基)]丁基哌
嗪、
VII-33?N
1-(4,4’-二氯二苯甲氧基)乙基-N
4-[3-羥基-3-(苯并[b]噻吩-3-基)]丙基哌
嗪、
VII-34?N
1-(4,4’-二羥基二苯甲氧基)乙基-N
4-[3-羥基-3-(苯并[b]噻吩-3-基)]丙基
哌嗪、
VII-36?N
1-芐基-N
4-[3-羥基-3-(5-甲基苯并[b]噻吩-3-基)]丙基哌嗪、
VII-37?N
1-芐基-N
4-[3-羥基-3-(5-甲氧基苯并[b]噻吩-3-基)]丙基哌嗪、
VII-38?N
1-芐基-N
4-[3-羥基-3-(6-氨基苯并[b]噻吩-3-基)]丙基哌嗪、
VII-39?N
1-芐基-N
4-[3-羥基-3-(6-氯苯并[b]噻吩-3-基)]丙基哌嗪、
VII-40?N
1-芐基-N
4-[3-羥基-3-(6-甲氨基苯并[b]噻吩-3-基)]丙基哌嗪。
6.用于抗抑郁癥的藥物組合物,其特征在于,該藥物組合物包括治療有效量的權利
要求1~5任一項所述的苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物和醫學上可接受的載體。
7.權利要求1~5任一項所述的苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物在制備抗抑郁癥藥物中的
應用。