1.一種蒽環類抗腫瘤抗生素的油酸復合物白蛋白納米粒制劑，其特征在
于包含油酸與蒽環類抗腫瘤抗生素形成的復合物、白蛋白、表面活性
劑，其中，基于重量份計，蒽環類抗腫瘤抗生素1份、油酸1~10份，表
面活性劑1~10份、白蛋白1~1000份；所述表面活性劑選自大豆卵磷脂
、蛋黃卵磷脂、二肉豆蔻酰磷脂酰膽堿、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油、二
棕櫚酰磷脂酰膽堿、二棕櫚酰磷脂酰甘油、二硬脂酰磷脂酰膽堿、二
硬脂酰磷脂酰甘油、磷脂酰膽堿?、磷脂酰乙醇胺、十二烷基硫酸鈉
、月桂酸、棕櫚酸、硬脂酸、鯨蠟醇硫酸鈉、硬脂醇硫酸鈉、脂肪酸
磺酸化物、烷基芳基磺酸化物、司盤、吐溫、賣澤、芐澤、泊洛沙姆
、壬基酚、辛基酚、辛基甲酚、平平加O中的一種或其混合物；所述白
蛋白選自人血清白蛋白。
2.根據權利要求1所述的蒽環類抗腫瘤抗生素的油酸復合物白蛋白納米粒
制劑，其特征在于所述白蛋白納米粒粒徑分布范圍在40?～1000?nm
，平均粒徑為50?～250?nm。
3.一種包含蒽環類抗腫瘤抗生素油酸復合物白蛋白納米粒的制劑，其特
征在于包含，基于重量份計，蒽環類抗腫瘤抗生素1份、油酸2~5份、
表面活性劑3~6份、白蛋白6~100份，凍干保護劑20～300份，其他藥學
上可接受輔料適量；所述表面活性劑選自大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、
二肉豆蔻酰磷脂酰膽堿、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油、二棕櫚酰磷脂酰膽
堿、二棕櫚酰磷脂酰甘油、二硬脂酰磷脂酰膽堿、二硬脂酰磷脂酰甘
油、磷脂酰膽堿?、磷脂酰乙醇胺、十二烷基硫酸鈉、月桂酸、棕櫚
酸、硬脂酸、鯨蠟醇硫酸鈉、硬脂醇硫酸鈉、脂肪酸磺酸化物、烷基
芳基磺酸化物、司盤、吐溫、賣澤、芐澤、泊洛沙姆、壬基酚、辛基
酚、辛基甲酚、平平加O中的一種或其混合物；所述白蛋白選自人血清
白蛋白。
4.權利要求3所述的制劑，其特征在于選自注射制劑、口服制劑。
5.權利要求3所述的制劑，其特征在于選自緩釋制劑、控釋制劑。
6.權利要求3所述的制劑，其特征在于選自粘膜吸收制劑。
7.一種制備權利要求1-2任一項所述的蒽環類抗腫瘤抗生素的油酸復合物
白蛋白納米粒制劑的方法，其特征包括下述步驟：
(1)取蒽環類抗腫瘤抗生素的藥學上可接受的鹽，先用堿性物質中和對
應酸之后，再與
油酸溶于脂溶性溶劑中，在溫度30℃～50℃下攪拌反應1～2小時，形
成蒽環類抗腫瘤抗生素油酸復合物；或者直接取蒽環類抗腫瘤抗生素
與油酸溶于脂溶性溶劑中，在溫度30℃～50℃下攪拌反應1～2小時，
形成蒽環類抗腫瘤抗生素油酸復合物；
(2)減壓濃縮除去脂溶性溶劑；
(3)用適當的水不溶性有機溶劑溶解上述的藥理活性物質；
(4)取適量的白蛋白，溶解于適量的水中；
(5)根據表面活性劑的溶解特性，在上述的水相或油相中加入適當的表
面活性劑；
(6)油相與水相混合，攪拌或超聲形成混懸液；
(7)將步驟(6)中所述的混懸液制備成納米乳劑；
(8)減壓蒸發除去有機溶劑，即得。
8.一種制備權利要求3-6任一項所述的蒽環類抗腫瘤抗生素的油酸復合物
白蛋白納米粒的制劑方法，其特征在于將權利要求7所得的產品，加入
冷凍干燥賦形劑，凍干成為粉末；或進一步加入其他賦形劑制成藥學
上可接受的制劑。
9.一種根據權利要求3－6任一項所述的蒽環類抗腫瘤抗生素油酸復合物
的白蛋白納米粒的制劑在制備減少蒽環類抗腫瘤抗生素副作用的藥物
中的應用，其中，所述副作用包括蒽環類抗生素缺乏對腫瘤組織的選
擇性，存在著嚴重的劑量依賴性急性毒性，臨床上表現為：惡心、嘔
吐、脫發、骨髓抑制。
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