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凝血因子Xa抑制劑的結(jié)晶形式

  • 專利類型:
  • 有效期:不限
  • 發(fā)布日期:2022-01-05
  • 技術(shù)成熟度:通過中試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態(tài)核實
  • 簽署交易協(xié)議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

專利推薦

  • 技術(shù)(專利)類型
  • 申請?zhí)?專利號 CN201180052042.4 
  • 技術(shù)(專利)名稱 凝血因子Xa抑制劑的結(jié)晶形式 
  • 項目單位 博爾托拉制藥公司
  • 發(fā)明人 V.R.卡波達(dá)諾,L.科科倫,M.麥克內(nèi)文,I.Z.阿羅約,R.M.溫斯羅,R.G.鮑爾,E.L.馬杰里夫斯基,T.K.馬厄,A.潘迪 
  • 行業(yè)類別 醫(yī)藥制造-化學(xué)藥品制劑
  • 技術(shù)成熟度 通過中試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯(lián)系人 朱紫玄
  • 發(fā)布時間 2022-01-05  
  • 01

    項目簡介

    本申請?zhí)峁┴惽靼嗟鸟R來酸鹽的結(jié)晶形式、組合物及其制備或使用方法。
    展開
  • 02

    說明書

    1.貝曲西班馬來酸鹽的結(jié)晶形式,其X-射線粉末衍射圖具有5.0、9.7、10.1、14.6、
    15.3、17.5、18.0、18.7、19.2、19.6、22.0、22.6、23.0、23.7、24.5、26.5、26.9、29.2、29.5、
    30.4和35.0°2θ的特征峰位置,其中每個峰位置±0.1°2θ。
    2.權(quán)利要求1的結(jié)晶形式,其具有與圖2或者3中示出的X-射線粉末衍射圖近似的X-射
    線粉末衍射圖。
    3.權(quán)利要求1的結(jié)晶形式,其具有213℃的熔點。
    4.權(quán)利要求1的結(jié)晶形式,其具有晶胞,所述晶胞含有貝曲西班和馬來酸的2個獨立的
    鹽對,其中所述貝曲西班的亞胺N被質(zhì)子化并與所述馬來酸抗衡離子形成離子H鍵。
    5.權(quán)利要求1的結(jié)晶形式,其特征在于晶胞結(jié)構(gòu)在100K具有以下晶胞參數(shù):
    α=71.22°,β=86.76°,γ=89.69°和

    6.權(quán)利要求1的結(jié)晶形式,其特征在于晶胞結(jié)構(gòu)在273K具有以下晶胞參數(shù):
    α=71.14°,β=86.71°,γ=89.31°和

    7.權(quán)利要求1的結(jié)晶形式,其為無水物。
    8.組合物,其包含藥學(xué)上可接受的載體和權(quán)利要求1的結(jié)晶形式。
    9.權(quán)利要求1的結(jié)晶形式或者權(quán)利要求8的組合物在制備用于治療受試者中特征為不
    期望的血栓形成的病癥的藥物中的用途。
    10.權(quán)利要求9的用途,其中所述病癥選自急性冠狀動脈綜合征、心肌梗塞、不穩(wěn)定性心
    絞痛、頑固性心絞痛、溶血栓療法后或冠狀動脈血管成形術(shù)后發(fā)生的阻塞性冠狀動脈血栓、
    血栓形成介導(dǎo)的腦血管綜合征、栓塞性中風(fēng)、血栓形成性中風(fēng)、血栓栓塞性中風(fēng)、全身性栓
    塞、缺血性發(fā)作、靜脈血栓栓塞、非瓣膜性心房顫動、短暫性缺血性發(fā)作、靜脈血栓形成、深
    部靜脈血栓形成、肺栓塞、凝血病、彌散性血管內(nèi)凝血、血栓形成血小板減少性紫癜、血栓閉
    塞性血管炎、與肝素誘發(fā)的血小板減少相關(guān)的血栓形成疾病、與體外循環(huán)相關(guān)的血栓形成
    并發(fā)癥、與儀器使用相關(guān)的血栓形成并發(fā)癥和與假體裝置安裝相關(guān)的血栓形成并發(fā)癥。
    11.制備權(quán)利要求1的結(jié)晶形式的方法,其包括將包含貝曲西班馬來酸鹽的組合物在溶
    劑中加熱到至少50℃的溫度,得到溶液,并將所述溶液冷卻至20℃或者低于20℃并高于所
    述溶液的冰點,其中所述溶劑包括乙醇和水。
    12.權(quán)利要求11的方法,其還包括在所述冷卻之前將權(quán)利要求1的結(jié)晶形式的晶種添加
    至所述溶液中。
    13.權(quán)利要求11的方法,其中將所述組合物加熱到50℃-70℃的溫度。
    14.權(quán)利要求11的方法,其中將所述溶液冷卻至0℃。
    展開

專利技術(shù)附圖

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