本發明涉及一種具有抗腫瘤活性的3-酰基-2-烯-甘草次酸及其合成方法，將10.0g甘草次酸溶于35mL四氫呋喃，冰浴上滴加15mL瓊斯試劑，溶液攪拌1h后加入100mL水；過濾烘干后得9.85g3-氧-甘草次酸；將500mg 3-氧-甘草次酸和81mg對甲苯磺酸溶于25mL異丙烯基乙酯中，回流5h；反應液去二氯甲烷溶解，有機相分別用水、飽和食鹽水洗滌，有機相用無水硫酸鎂干燥，過濾，濃縮；粗品進行柱層析分離，得棕色固體3-乙酰基-2-烯-甘草次酸，340mg。本發明有益的效果是：對修飾后的衍生物進行了人白血病細胞HL60和K562、肝癌細胞BEL-7404、乳腺癌細胞MDA-MB-231的體外抗腫瘤活性的測試。結果顯示，受試化合物對四種腫瘤細胞均有不同程度的抑制活性，并且活性均強于母核化合物。

1.一種具有抗腫瘤活性的3-乙酰氧基-2-烯-甘草次酸的合成方法，其特征在于：將10.0g甘草次酸溶于35mL四氫呋喃，冰浴上滴加15mL瓊斯試劑，溶液攪拌1h后加入100mL水；過濾烘干后得9.85g3-氧-甘草次酸；將500mg?3-氧-甘草次酸和81mg?對甲苯磺酸溶于25?mL?異丙烯基乙酯中，回流5h；反應液用二氯甲烷溶解，有機相分別用水、飽和食鹽水洗滌，有機相用無水硫酸鎂干燥，過濾，濃縮；粗品進行柱層析分離，得棕色固體3-乙酰氧基-2-烯-甘草次酸，340mg。2.根據權利要求1所述的具有抗腫瘤活性的3-乙酰氧基-2-烯-甘草次酸的合成方法，其特征在于：粗品進行柱層析分離時，石油醚:?乙酸乙酯的重量比為?2:1。