1.一種通式(1)的化合物:
(1)R–NH–CH(R1)–CH2–S–S–C(R2)(R3)–COCH2–CH(R4)–COR5
其中R為:
a)R為:
-氫;
-烷氧基烷基羰基R’C(O)OCH(R”)OC(O)–,其中R’和R”獨立地為含有1至6個碳原子的烷
基;
b)R1為1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基,其是未取代的或被–SOR”’或–SR”’基團取代,
其中R”’為未取代的或被一個或多個鹵素原子取代的1至6個碳原子的烷基;
c)R2為:
-1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基,其是未取代的或被以下基團取代:
■苯基,其為未取代的或被一個或多個選自氟或溴的鹵素、烷氧基–OR6取代,其中R6具
有如上相同的定義,或者被苯基取代;
并且R3為氫;或者
R2和R3相同且為1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基;或者
–C(R2)(R3)–一起為:
■與芳香環稠合或非稠合的飽和5-元環化合物;
■飽和6-元環化合物;
d)R4為:
-1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基,其為未取代的或被以下基團取代:
■苯基,其為未取代的或被以下基團取代:
-一個或多個選自氟或溴的鹵素;
-苯基或噻吩基;
e)R5為:
-羥基;
-烷氧基–OR10,其中R10為:
■含有2至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基。
2.根據權利要求1所述的化合物,其中R2為1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基或被以下基
團取代的1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基:
■苯基;
■被一個或多個選自氟或溴的鹵素取代的苯基;
并且R3為氫,或者
R2和R3相同且為1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基,或者
–C(R2)(R3)–一起為:
■飽和5–元環化合物;
■與芳香環稠合的飽和5–元環化合物;
■飽和6–元環化合物。
3.根據權利要求1所述的化合物,其中R5為羥基。
4.根據權利要求1所述的化合物,其中:
a)R1選自–CH2CH2SCH3、–CH2CH2SOCH3、–CH2CH2CH2CH3;
b)R2為1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基或者被以下基團取代的1至6個碳原子的直鏈或
支鏈烷基:
■苯基;
■被一個或多個選自氟或溴的鹵素取代的苯基;
并且R3為氫;或者
R2和R3相同且為1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基;或者
–C(R2)(R3)–一起為:
■飽和5–元環化合物;
■與芳香環稠合的飽和5–元環化合物;
■飽和6–元環化合物;或
■在4位含有1個選自氧、氮和硫的雜原子的飽和6–元雜環化合物;
c)R4為被以下基團取代的1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基:
■苯基;或
■被以下基團取代的苯基:
-一個或多個選自氟或溴的鹵素;
-苯基或噻吩基;
d)R5為羥基。
5.根據權利要求1所述的化合物,其中R2為被以下基團取代的異丁基或甲基:
■苯基;
■在4位被選自氟或溴的鹵素取代的苯基;
■在4位被苯基取代的苯基;
并且R3為氫;或者
R2和R3相同且為甲基或乙基;或者
–C(R2)(R3)–一起為:
·飽和5–或6-元環基團;
■與芳香環稠合的飽和5–元環基團。
6.根據權利要求1所述的化合物,其中R4為一個碳的烷基,其被以下基團取代:
■苯基;
■在4位被選自氟或溴的鹵素取代的苯基;
■在4位被苯基取代的苯基。
7.根據權利要求1所述的化合物,其中:
–R2=CH2Ph;R3=H;R4=CH2Ph;或
–R2=iBu;R3=H;R4=CH2(4–Br–Ph);或
–R2=CH2(4–Br–Ph);R3=H;R4=CH2(4–Br–Ph);或
–R2=CH2(4–Br–Ph);R3=H;R4=CH2Ph;
–R2=CH2Ph;R3=H;R4=CH2(4–Br–Ph);或
–R2=CH2(4–Ph–Ph);R3=H;R4=CH2(4–Br–Ph);或
–R2=CH3;R3=CH3;R4=CH2(4–Br–Ph);或
–R2=C2H5;R3=C2H5;R4=CH2(4–Br–Ph);或
––C(R2)(R3)=環戊基;R4=CH2(4–Br–Ph);或
–C(R2)(R3)=環己基;R4=CH2(4–Br–Ph);或
–C(R2)(R3)=茚滿基;R4=CH2(4–Br–Ph);或
–C(R2)(R3)=環己基;R4=CH2(4–Ph–Ph);或
–C(R2)(R3)=茚滿基;R4=CH2(4–Ph–Ph)。
8.根據權利要求1所述的化合物,其中R1選自–CH2CH2SCH3、CH2CH2SOCH3、–CH2CH2CH2CH3。
9.根據權利要求1所述的化合物,其中:
–R1=CH2CH2SCH3;R2=CH2CH(CH3)2;R3=H;R4=CH2(4–Br–Ph);
–R1=CH2CH2CH2CH3;R2=CH2CH(CH3)2;R3=H;R4=CH2(4–Br–Ph);
–R1=CH2CH2SOCH3;R2=CH2CH(CH3)2;R3=H;R4=CH2(4–Br–Ph);
–R1=CH2CH2CH2CH3;C(R2)(R3)–=環己基;R4=CH2(4–Br–Ph);
–R1=CH2CH2SCH3;C(R2)(R3)=環己基;R4=CH2(4–Ph–Ph);
–R1=CH2CH2CH2CH3;C(R2)(R3)=環己基;R4=CH2(4–Ph–Ph)。
10.根據權利要求1至9任一項所述的化合物在制備藥物中的用途。
11.根據權利要求10所述的用途,其中所述藥物為鎮痛藥、抗焦慮藥、抗抑郁藥或抗炎
藥。
12.一種藥物組合物,其包含至少一種根據權利要求1至9任一項所述的化合物和至少
一種藥學上可接受的賦形劑。
13.根據權利要求12所述的藥物組合物,其包含至少一種選自嗎啡及其衍生物、內源性
大麻素和內源性大麻素代謝物的抑制劑、GABA衍生物、度洛西汀或美沙酮的化合物。
14.根據權利要求13所述的藥物組合物,其中所述GABA衍生物為加巴噴丁或普瑞巴林。
15.根據權利要求12所述的藥物組合物,其用于腸道外、局部、經口、或經鼻施用。
16.根據權利要求12所述的藥物組合物在制備鎮痛藥、抗焦慮藥、抗抑郁藥或抗炎藥中
的用途。
17.根據權利要求16所述的用途,其中所述藥物組合物進一步包含至少一種選自嗎啡
及其衍生物、內源性大麻素和內源性大麻素代謝物的抑制劑、GABA衍生物、度洛西汀或美沙
酮的化合物。
18.根據權利要求17所述的用途,其中所述GABA衍生物為加巴噴丁或普瑞巴林。
19.根據權利要求16所述的用途,其中所述藥物組合物用于腸道外、局部、經口、或經鼻
施用。
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