1.一種注射用冷凍干燥制劑,其包含治療上有效量的式I化合物和/或賦形劑:
式I
這里,Z為鈉;而且,所述的制劑不含抗氧化劑和/或緩沖劑;
所述制劑的制備方法,由如下步驟制備得到:
a.按所述配方稱量,將所述式I化合物溶解于注射用水,任選地,再加入凍干賦性
劑,攪拌至溶解完全;
b.將步驟a所得的藥液溶液中加入的活性碳,攪拌,然后過濾;
c.微孔濾膜過濾除菌;
d.冷凍干燥;
步驟d所述的冷凍干燥為:
i.預凍:無菌條件下將經滅菌的藥液于-10~-60℃預凍1~4小時;
ii.一次干燥:設置溫度為-30~0℃下進行一次干燥8~24小時;
iii.二次干燥:在0~40℃下繼續干燥2~12小時;所述的賦性劑選自由乳糖、甘露
醇、葡萄糖、水解明膠、山梨醇、門冬氨酸、丙氨酸、絲氨酸、異亮氨酸、蘇氨酸、
谷氨酸、苯丙氨酸、組氨酸、纈氨酸、甘氨酸、鹽酸半胱氨酸、鹽酸精氨酸、氯化
鈉、氯化鈣、蔗糖、果糖、枸櫞酸鈉、磷酸鈉鹽所組成的組,為其中的一種,或者
任選的兩種或兩種以上的混合物。
2.如權利要求1所述的制劑,包含占該制劑重量50-100重量%的式I化合物,
和0-50重量%的賦形劑,而且,所述的制劑不含抗氧化劑和/或緩沖劑。
3.如權利要求2所述的制劑,其中,賦形劑的含量為0~25重量%。
4.如權利要求1至3中任一權利要求所述的制劑,所述的賦形劑為甘露醇。
5.如權利要求1所述的制劑,其中,步驟d所述的冷凍干燥為:
i.預凍:無菌條件下將經滅菌的藥液于-10~-60℃預凍1~4小時;
ii.一次干燥:設置溫度為-30~0℃下進行一次干燥8~24小時;
iii.二次干燥:在0~40℃下繼續干燥2~12小時。
6.如權利要求5所述的制劑,其中,步驟d中一次干燥溫度為-10~0℃。
7.如權利要求6所述的制劑,其中,步驟d中二次干燥溫度為20~30℃。
8.權利要求1至7中任一項權利要求所述的凍干制劑在制備用于誘導和維持全
身麻醉的短效靜脈麻醉劑,或者用于加強監護成年病人接受機械通氣時的鎮靜,或
者用于外科手術及診斷時的清醒鎮靜藥物中的應用。