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一種新的前體藥物制劑

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-09-07
  • 技術成熟度:通過小試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN200910250194.X 
  • 技術(專利)名稱 一種新的前體藥物制劑 
  • 項目單位 宜昌人福藥業有限責任公司
  • 發明人 李莉娥,李杰,陳順,符義剛 
  • 行業類別 醫藥制造-化學藥品制劑
  • 技術成熟度 通過小試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 周倬文
  • 發布時間 2021-09-07  
  • 01

    項目簡介

    本發明公開了一種水溶性丙泊酚前體化合物的凍干制劑及制備方法。采用本發明的方法所得丙泊酚前體化合物的凍干制劑具有良好的水溶解性、穩定性及安全性。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種注射用冷凍干燥制劑,其包含治療上有效量的式I化合物和/或賦形劑:

    式I
    這里,Z為鈉;而且,所述的制劑不含抗氧化劑和/或緩沖劑;
    所述制劑的制備方法,由如下步驟制備得到:
    a.按所述配方稱量,將所述式I化合物溶解于注射用水,任選地,再加入凍干賦性
    劑,攪拌至溶解完全;
    b.將步驟a所得的藥液溶液中加入的活性碳,攪拌,然后過濾;
    c.微孔濾膜過濾除菌;
    d.冷凍干燥;
    步驟d所述的冷凍干燥為:
    i.預凍:無菌條件下將經滅菌的藥液于-10~-60℃預凍1~4小時;
    ii.一次干燥:設置溫度為-30~0℃下進行一次干燥8~24小時;
    iii.二次干燥:在0~40℃下繼續干燥2~12小時;所述的賦性劑選自由乳糖、甘露
    醇、葡萄糖、水解明膠、山梨醇、門冬氨酸、丙氨酸、絲氨酸、異亮氨酸、蘇氨酸、
    谷氨酸、苯丙氨酸、組氨酸、纈氨酸、甘氨酸、鹽酸半胱氨酸、鹽酸精氨酸、氯化
    鈉、氯化鈣、蔗糖、果糖、枸櫞酸鈉、磷酸鈉鹽所組成的組,為其中的一種,或者
    任選的兩種或兩種以上的混合物。
    2.如權利要求1所述的制劑,包含占該制劑重量50-100重量%的式I化合物,
    和0-50重量%的賦形劑,而且,所述的制劑不含抗氧化劑和/或緩沖劑。
    3.如權利要求2所述的制劑,其中,賦形劑的含量為0~25重量%。
    4.如權利要求1至3中任一權利要求所述的制劑,所述的賦形劑為甘露醇。
    5.如權利要求1所述的制劑,其中,步驟d所述的冷凍干燥為:
    i.預凍:無菌條件下將經滅菌的藥液于-10~-60℃預凍1~4小時;
    ii.一次干燥:設置溫度為-30~0℃下進行一次干燥8~24小時;
    iii.二次干燥:在0~40℃下繼續干燥2~12小時。
    6.如權利要求5所述的制劑,其中,步驟d中一次干燥溫度為-10~0℃。
    7.如權利要求6所述的制劑,其中,步驟d中二次干燥溫度為20~30℃。
    8.權利要求1至7中任一項權利要求所述的凍干制劑在制備用于誘導和維持全
    身麻醉的短效靜脈麻醉劑,或者用于加強監護成年病人接受機械通氣時的鎮靜,或
    者用于外科手術及診斷時的清醒鎮靜藥物中的應用。
    展開

專利技術附圖

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