1.一種米諾膦酸脂質體,其特征在于主要由以下重量配比的成分制成:
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大豆卵磷脂與二油酰磷脂酰甘油的重量比為4:1,大豆卵磷脂和二油酰磷脂酰甘油的重量
和與膽固醇的重量比為1:1-2:1。
2.根據權利要求1所述的米諾膦酸脂質體,其特征在于主要由以下重量配比的成分制成:
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大豆卵磷脂與二油酰磷脂酰甘油的重量比為4:1,大豆卵磷脂和二油酰磷脂酰甘油的重量
和與膽固醇的重量比為1:1-1.5:1。
3.一種制備權利要求1或2任一項所述的米諾膦酸脂質體的方法,其特征在于包括以下步
驟:
(a)將米諾膦酸、大豆卵磷脂、二油酰磷脂酰甘油、膽固醇、吐溫80溶解于有機溶劑中,
攪拌使其溶解;其中,有機溶劑選自體積比為2:1的四氫呋喃和叔丁醇的混合溶劑;
(b)將上述溶液置于茄形瓶中,45℃水浴減壓除去有機溶劑,在瓶壁上形成均勻透明薄膜;
(c)向茄形瓶中加入緩沖溶液,繼續在45℃水浴常壓旋轉,使薄膜溶脹水合;所述的緩
沖溶液選自pH值為7.0的磷酸鹽緩沖溶液;
(d)將上述溶液用0.45μm微孔濾膜過濾,將濾液置于-20℃冰箱中冷凍過夜,然后取出融
化,反復凍融三次,噴霧干燥制得米諾膦酸脂質體粉末。
4.一種米諾膦酸脂質體固體制劑,其特征在于包含權利要求1所述的米諾膦酸脂質體。
5.根據權利要求4所述的米諾膦酸脂質體固體制劑,其特征在于主要由權利要求1所述的
米諾膦酸脂質體以及稀釋劑、崩解劑、粘合劑、潤濕劑、潤滑劑制成。
6.根據權利要求5所述的米諾膦酸脂質體固體制劑,其特征在于為片劑。
7.一種制備權利要求5所述的米諾膦酸脂質體固體制劑的制備方法,該方法包括以下步
驟:
(1)米諾膦酸脂質體的制備:將米諾膦酸、大豆卵磷脂、二油酰磷脂酰甘油、膽固醇和吐
溫80一起制備成脂質體粉末;
(2)米諾膦酸脂質體固體制劑的制備:將脂質體粉末和其他藥用輔料混合制備米諾膦酸脂
質體固體制劑。
8.根據權利要求7所述的方法,其中,步驟(2)米諾膦酸質體固體制劑的制備包括以下
子步驟:
(e)將米諾膦酸脂質體粉末和稀釋劑、崩解劑和粘合劑混合,過篩混合均勻,加入潤濕劑
制備軟材,過篩制劑,干燥;
(f)將干顆粒和潤滑劑混合均勻,過篩整粒;
(g)壓片,制得米諾膦酸脂質體固體制劑。