本發(fā)明公開了一種竹紅菌素陽離子脂質(zhì)體制劑及其制備方法與應(yīng)用。該竹紅菌素陽離子脂質(zhì)體制劑的制備方法中，用包括下述組分的原料制備得到竹紅菌素陽離子脂質(zhì)體制劑：竹紅菌素、陽離子磷脂、1,2?二油酰基卵磷脂、膽固醇和十八烷基三苯基溴化膦。該脂質(zhì)體是特別針對視網(wǎng)膜黃斑變性光動(dòng)力醫(yī)療設(shè)計(jì)的一類新型竹紅菌素脂質(zhì)體。該脂質(zhì)體是用薄膜超聲法制備的陽離子脂質(zhì)體，并包裹了含有三苯基膦(TPP)官能團(tuán)的十八烷基三苯基溴化膦(STPP)分子，使得其可以實(shí)現(xiàn)靶向病灶新生血管內(nèi)皮，選擇性的富集于內(nèi)皮細(xì)胞線粒體的目標(biāo)。此外，該脂質(zhì)體的制備工藝簡便，穩(wěn)定性高，生物光動(dòng)力活性是母體竹紅菌素的2倍以上，是非常有潛力的黃斑變性光動(dòng)力醫(yī)療藥物。

1.一種竹紅菌素陽離子脂質(zhì)體制劑的制備方法，其特征在于：用包括下述組分的原料
制備得到竹紅菌素陽離子脂質(zhì)體制劑：竹紅菌素、陽離子磷脂、1,2-二油酰基卵磷脂、膽固
醇和十八烷基三苯基溴化膦；
所述原料還包括下述組分中的至少一種：凍干保護(hù)劑、有機(jī)溶劑和緩沖溶液；
以重量份數(shù)計(jì)，所述原料的配比如下：竹紅菌素 1~5份、陽離子磷脂 18~89份、1,2-二
油酰基卵磷脂 19~97份、膽固醇 2~11份、十八烷基三苯基溴化膦 0.5~2.5份、凍干保護(hù)劑
50~150份、有機(jī)溶劑3000~7960份、緩沖溶液1000~5000份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述凍干保護(hù)劑為蔗糖、甘露糖和海
藻糖中的至少一種；所述有機(jī)溶劑為二氯甲烷、氯仿、甲醇和乙醇中的至少一種；所述緩沖
溶液為磷酸鹽緩沖溶液，pH值為7.2~7.4，濃度為0.01 M。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的制備方法，其特征在于：所述竹紅菌素為竹紅菌甲素或竹
紅菌乙素；所述陽離子磷脂為1,2-二油酰基-3-三甲基銨丙烷甲基氯鹽、雙十八烷基二甲基
溴化銨和1,2-二棕櫚酰基-3-三甲胺丙烷甲基氯鹽中的至少一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的制備方法，其特征在于：所述制備的工藝步驟如下：
（1）將竹紅菌素、陽離子磷脂、1,2-二油酰基卵磷脂、膽固醇和十八烷基三苯基溴化膦
溶于有機(jī)溶劑中，減壓旋蒸制成薄膜；
（2）在上述步驟（1）制得的薄膜中加入緩沖溶液，經(jīng)震蕩后得多室脂質(zhì)體；
（3）超聲步驟（2）制得的多室脂質(zhì)體，得單室脂質(zhì)體；
（4）采用凝膠層析法除去上述單質(zhì)脂質(zhì)體中未包封的十八烷基三苯基溴化膦，加入凍
干保護(hù)劑，經(jīng)真空冷凍干燥即得所述竹紅菌素陽離子脂質(zhì)體制劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于：步驟（1）中，所述減壓旋蒸的壓力為4~
10 mbar，時(shí)間為2~4h；步驟（2）中，應(yīng)用搖床震蕩，所述搖床震蕩的轉(zhuǎn)速為200 rpm，時(shí)間為4
~6 h；步驟（3）中，所述超聲的溫度為0~15℃，功率為80~200W，時(shí)間為0.5~1h；步驟（4）中，所
述凝膠層析法的步驟如下：將步驟（3）中制得的單室脂質(zhì)體加入至層析柱中，用洗脫液洗
脫，收集紅色組分即可除去未包封的十八烷基三苯基溴化膦。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于：所述層析柱中的凝膠為葡聚糖凝膠G-
15；所述洗脫液為磷酸鹽緩沖溶液。
7.權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的制備方法制備得到的竹紅菌素陽離子脂質(zhì)體制劑。
8.權(quán)利要求7所述的竹紅菌素陽離子脂質(zhì)體制劑在制備黃斑變性光動(dòng)力醫(yī)療中的光敏
劑中的應(yīng)用；
或，在制備具有血管內(nèi)皮細(xì)胞的線粒體靶向性的黃斑變性光動(dòng)力醫(yī)療中的光敏劑中的
應(yīng)用。