本發明屬于醫藥技術領域，公開一種新型具有抗癌活性化合物3?O?(對甲磺酸酯苯甲基)抗壞血酸及其制備方法，該化合物合成路線簡單，反應條件溫和環保，收率較高，對人結腸癌細胞RKO、人肺癌細胞A549、人乳腺癌細胞MDA?231以及人黑色素瘤細胞B16?F10均有很好的抑制活性。

1.一種具有抗癌活性化合物3-O-(對甲磺酸酯苯甲基)抗壞血酸，其特征在于具有如下結構， 2.權利要求1所述的化合物3-O-(對甲磺酸酯苯甲基)抗壞血酸的制備方法，該方法包括如下過程：a)用甲基磺酸酐(MSOMS)使對羥基苯甲醇(HBA)的兩個羥基甲磺酸化，得到4-((甲磺酰)氧基)苯甲基甲磺酸酯(Ms-HBA-Ms)；b)在三乙胺存在的條件下抗壞血酸(ASA)的3羥基選擇性與Ms-HBA-Ms反應，得到3-O-(對甲磺酸酯苯甲基)抗壞血酸(Ms-HBAASA)。3.權利要求1所述的具有抗癌活性化合物3-O-(對甲磺酸酯苯甲基)抗壞血酸在制備抗癌藥物中的應用；所述癌癥包括但不限于結腸癌、肺癌、乳腺癌和黑色素瘤癌。