本發明提供了調節硬脂酰輔酶A去飽和酶的雜環衍生物。還包括使用這類衍生物調節硬脂酰輔酶A去飽和酶活性的方法和包含這類衍生物的藥物組合物。

1.式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中
a)p為0、1或2；
X為N；且Y為S；
V選自-O-或直接鍵；
W為-N(R⁵)C(O)-；
R¹選自任選被鹵素取代的芐基、任選被烷基取代的吡嗪基甲基、任選被烷
基取代的唑基甲基和任選被鹵素或鹵代烷基取代的吡啶基甲基；
R²選自氫、烷基、鹵代烷基、環烷基烷基、芐基、二唑基甲基、任選被
烷基取代的噻唑基甲基、任選被一個或多個烷基取代的異唑基甲基
或任選被鹵素取代的噻吩基甲基；
R³為烷基；
R⁴如果存在的話，為氫；
或兩個相鄰的R⁴基團與結合它們的碳原子一起可以構成任選被羥基取代
的苯基；
R⁵為氫，
b)p為0、1或2；
X為N；且Y為N(H)或N(CH₃)；
V為-O-；
W為-N(R⁵)C(O)-；
R¹為芐基；
R²為芐基；
R³為烷基；
R⁴如果存在的話，為氫；且
R⁵為氫，
c)p為0、1或2；
X為C(H)，且Y為O；
V為-O-；
W為-N(R⁵)C(O)-；
R¹為芐基；
R²為芐基；
R³為烷基；
R⁴如果存在的話，為氫；且
R⁵為氫，或
d)p為0、1或2；
X為C(H)，且Y為S；
V為-O-；
W為-N(R⁵)C(O)-；
R¹為吡啶基甲基；
R²為氫；
R³為烷基；
R⁴如果存在的話，為氫；且
R⁵為氫；
其中：
“烷基”意指僅由碳和氫原子組成的不含不飽和狀態的直鏈或支鏈烴鏈基
團，它們具有1-12個碳原子，并且通過單鍵于分子的剩余部分連接，
“鹵素”意指溴、氯、氟或碘，
“環烷基”意指僅由碳和氫原子組成的穩定非芳族單環多環烴基，其具有
3-15個碳原子，并且為飽和或不飽和的且通過單鍵與分子的剩余部
分連接，
“鹵代烷基”意指如上述定義的烷基，它如上述定義的那樣被一個或多個
鹵素基團取代。
2.根據權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中X為C(H)
且Y為S。
3.根據權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中X為N且Y
為S。
4.根據權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中X為C(H)
且Y為O。
5.根據權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中X為N且Y
為N(H)或N(CH₃)。
6.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，該化合物選自：
N-芐基-4-甲基-2-(2-氧代-5-(三氟甲基)吡啶-1(2H)-基)噻唑-5-甲酰胺；
N-芐基-4-甲基-2-(2-氧代-3-(三氟甲基)吡啶-1(2H)-基)噻唑-5-甲酰胺；
N-芐基-4-甲基-2-(2-氧代-4-(三氟甲基)吡啶-1(2H)-基)噻唑-5-甲酰胺；
N-(4-氟芐基)-4-甲基-2-(2-氧代吡啶-1(2H)-基)噻唑-5-甲酰胺；
N-芐基-2-(5-羥基-1-氧代異喹啉-2(1H)-基)-4-甲基噻唑-5-甲酰胺；
N-芐基-2-(6-羥基-1-氧代異喹啉-2(1H)-基)-4-甲基噻唑-5-甲酰胺；
N-芐基-4-甲基-2-(2-氧代吡啶-1(2H)-基)噻唑-5-甲酰胺；
N-芐基-2-(4-(環丙基甲氧基)-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-4-甲基噻唑-5-甲酰胺；
N-芐基-2-(4-甲氧基-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-4-甲基噻唑-5-甲酰胺；
N-芐基-2-(4-羥基-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-4-甲基噻唑-5-甲酰胺；
N-芐基-2-(4-(2-環丙乙氧基)-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-4-甲基噻唑-5-甲酰胺；
2-(4-(2-環丙乙氧基)-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-N-(4-氟芐基)-4-甲基噻唑-5-甲
酰胺；
2-(4-羥基-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-4-甲基-N-((5-甲基吡嗪-2-基)甲基)噻唑-5-
甲酰胺；
2-(4-羥基-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-4-甲基-N-(唑-2-基甲基)噻唑-5-甲酰胺；
N-芐基-4-甲基-2-(2-氧代-4-(噻唑-4-基甲氧基)吡啶-1(2H)-基)噻唑-5-甲酰
胺；
N-芐基-4-甲基-2-(4-((5-甲基異唑-3-基)甲氧基)-2-氧代吡啶-1(2H)-基)噻
唑-5-甲酰胺；
N-芐基-2-(4-((5-氯噻吩-2-基)甲氧基)-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-4-甲基噻唑-5-
甲酰胺；
N-芐基-2-(4-((2-異丙基噻唑-4-基)甲氧基)-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-4-甲基噻
唑-5-甲酰胺；
N-芐基-4-甲基-2-(4-((2-甲基噻唑-4-基)甲氧基)-2-氧代吡啶-1(2H)-基)噻唑
-5-甲酰胺；
2-(4-((1，2，4-二唑-3-基)甲氧基)-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-N-芐基-4-甲基噻
唑-5-甲酰胺；
N-芐基-2-(4-((3，5-二甲基異唑-4-基)甲氧基)-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-4-甲
基噻唑-5-甲酰胺；
2-(4-(芐基氧基)-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-N-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-4-甲基噻
唑-5-甲酰胺；
2-(4-(芐基氧基)-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-4-甲基-N-((6-(三氟甲基)吡啶-3-基)
甲基)噻唑-5-甲酰胺；
N-芐基-2-(4-(芐基氧基)-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-4-甲基-1H-咪唑-5-甲酰胺；
N-芐基-2-(4-(芐基氧基)-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-1，4-二甲基-1H-咪唑-5-甲酰
胺；
N-芐基-5-(4-(芐基氧基)-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-3-甲基呋喃-2-甲酰胺；
5-(4-羥基-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-3-甲基-N-(吡啶-3-基甲基)噻吩-2-甲酰胺。
7.化合物，該化合物為N-芐基-5-(4-羥基-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-3-甲基
噻吩-2-甲酰胺或其藥學上可接受的鹽。
8.藥物組合物，其包含：
根據權利要求1-7中任一項的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽；和
藥學上可接受的賦形劑或載體。