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稠合吡咯衍生物

  • 專利類型:發(fā)明專利
  • 有效期:不限
  • 發(fā)布日期:2021-08-08
  • 技術(shù)成熟度:正在研發(fā)
交易價(jià)格: ¥面議
  • 法律狀態(tài)核實(shí)
  • 簽署交易協(xié)議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

專利推薦

  • 技術(shù)(專利)類型 發(fā)明專利
  • 申請(qǐng)?zhí)?專利號(hào) CN200680047148.4 
  • 技術(shù)(專利)名稱 稠合吡咯衍生物 
  • 項(xiàng)目單位 霍夫曼-拉羅奇有限公司
  • 發(fā)明人 戴維·班納,漢斯·希爾珀特,貝恩德·庫恩,哈拉爾德·莫塞 
  • 行業(yè)類別 醫(yī)藥制造-原料藥
  • 技術(shù)成熟度 正在研發(fā)
  • 交易價(jià)格 ¥面議
  • 聯(lián)系人 周海江
  • 發(fā)布時(shí)間 2021-08-08  
  • 01

    項(xiàng)目簡(jiǎn)介

    本發(fā)明涉及新的式(I)的稠合吡咯衍生物及其生理學(xué)上可接受的鹽,其中A,Ar,R,R,R和R以及n如說明書和權(quán)利要求中定義。這些化合物抑制糜蛋白酶,并且可以用作藥物。
    展開
  • 02

    說明書

    1.式(Ib)的化合物,其中A是苯環(huán);Ar是萘基,或雜芳基,所述雜芳基是8至10個(gè)環(huán)原子的二環(huán)芳族基團(tuán),該二環(huán)芳族基團(tuán)具有至少一個(gè)含有1個(gè)選自O(shè)和S的環(huán)雜原子并且余下的環(huán)原子是C的芳族環(huán),所述萘基和雜芳基任選地被1至3個(gè)取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自由下列各項(xiàng)組成的組:C1-6烷基和鹵素;R1是氫,C1-6烷基,羧基-C1-6烷基,或R1是N(R’)(R”)-羰基-C1-6烷基-,其中R’和R”獨(dú)立地選自由下列各項(xiàng)組成的組:氫,和C1-6烷基;或R1是R’-CO-N(R”)-C1-6烷基-,R’-O-CO-N(R”)-C1-6烷基-,R’-SO2-N(R”)-C1-6烷基-或(R’)(R”)N-SO2-N(R’”)-C1-6烷基-,其中R’,R”和R’”獨(dú)立地選自由下列各項(xiàng)組成的組:氫,C1-6烷基,和任選地被C1-6烷基取代的苯基;R2,R2’和R2”獨(dú)立地是氫,或鹵素;n是1;和其藥用鹽。2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中R1是N(R’)(R”)-羰基-C1-6烷基-,其中R’和R”獨(dú)立地選自由下列各項(xiàng)組成的組:氫,和C1-6烷基。3.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中R1是氫,C1-6烷基,或羧基C1-6烷基。4.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中R2,R2’和R2”中的兩個(gè)是氫并且其余的是氫或鹵素。5.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其為3-甲基-1-萘-1-基甲基-1H-吲哚-2-羧酸,3-羧甲基-5-氟-1-萘-1-基甲基-1H-吲哚-2-羧酸,3-二甲基氨基甲酰基甲基-5-氟-1-萘-1-基甲基-1H-吲哚-2-羧酸,1-(7-氟-萘-1-基甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,1-(8-甲基-萘-2-基甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,1-(5-氟-苯并[b]噻吩-3-基甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,3-羧甲基-5-氟-1-(5-氟-苯并[b]噻吩-3-基甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,或1-(3-甲基-苯并[b]噻吩-5-基甲基)-1H-吲哚-2-羧酸。6.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其為5-氟-3-(甲氧基羰基氨基-甲基)-1-萘-1-基甲基-1H-吲哚-2-羧酸,5-氟-3-(甲磺酰基氨基-甲基)-1-萘-1-基甲基-1H-吲哚-2-羧酸,5-氟-3-[(甲氧基羰基-甲基-氨基)-甲基]-1-萘-1-基甲基-1H-吲哚-2-羧酸,3-[(乙氧基羰基-甲基-氨基)-甲基]-5-氟-1-萘-1-基甲基-1H-吲哚-2-羧酸,5-氟-3-[(甲磺酰基-甲基-氨基)-甲基]-1-萘-1-基甲基-1H-吲哚-2-羧酸,3-[(乙基-甲氧基羰基-氨基)-甲基]-5-氟-1-萘-1-基甲基-1H-吲哚-2-羧酸,3-二甲基氨基甲酰基甲基-5-氟-1-(7-氟-萘-1-基甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,5-氯-1-(7-氟-萘-1-基甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,3-二甲基氨基甲酰基甲基-1-(7-氟-萘-1-基甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,1-(7-氟-萘-1-基甲基)-3-(甲氧基羰基氨基-甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,1-(7-氟-萘-1-基甲基)-3-(甲磺酰基氨基-甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,1-(7-氟-萘-1-基甲基)-3-[(甲氧基羰基-甲基-氨基)-甲基]-1H-吲哚-2-羧酸,3-[(乙氧基羰基-甲基-氨基)-甲基]-1-(7-氟-萘-1-基甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,1-(7-氟-萘-1-基甲基)-3-[(甲磺酰基-甲基-氨基)-甲基]-1H-吲哚-2-羧酸,5-氟-1-(7-氟-萘-1-基甲基)-3-(甲氧基羰基氨基-甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,5-氟-1-(7-氟-萘-1-基甲基)-3-(甲磺酰基氨基-甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,5-氟-1-(7-氟-萘-1-基甲基)-3-[(甲氧基羰基-甲基-氨基)-甲基]-1H-吲哚-2-羧酸,3-[(乙氧基羰基-甲基-氨基)-甲基]-5-氟-1-(7-氟-萘-1-基甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,5-氟-1-(7-氟-萘-1-基甲基)-3-[(甲磺酰基-甲基-氨基)-甲基]-1H-吲哚-2-羧酸,1-(5-氟-苯并[b]噻吩-3-基甲基)-3-(甲磺酰基氨基-甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,1-(5-氟-苯并[b]噻吩-3-基甲基)-3-[(甲氧基羰基-甲基-氨基)-甲基]-1H-吲哚-2-羧酸,3-二甲基氨基甲酰基甲基-5-氟-1-(5-氟-苯并[b]噻吩-3-基甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,5-氟-1-(5-氟-苯并[b]噻吩-3-基甲基)-3-(甲磺酰基氨基-甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,或5-氟-1-(5-氟-苯并[b]噻吩-3-基甲基)-3-[(甲氧基羰基-甲基-氨基)-甲基]-1H-吲哚-2-羧酸。7.藥物組合物,其包含根據(jù)權(quán)利要求1至6任一項(xiàng)的化合物和藥用賦形劑。8.根據(jù)權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)的化合物用于制備作為糜蛋白酶抑制劑的藥物的用途。
    展開

專利技術(shù)附圖

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    專利注冊(cè)證原件

  • 專利代理委托書

    轉(zhuǎn)讓申請(qǐng)書

    轉(zhuǎn)讓協(xié)議

  • 手續(xù)合格通知書

    專利證書

    專利利登記簿副本

安全保障

  • 品類齊全

    海量資源庫,平臺(tái)整合幾十萬閑置資源。
  • 交易保障

    完善的資金保障體系確保買賣雙方資金安全。
  • 專人跟進(jìn)

    專業(yè)交易顧問全程服跟進(jìn),確保交易流暢。
  • 快速響應(yīng)

    專業(yè)在線/電話客服服務(wù),快速響應(yīng)貼心服務(wù)。
  • 售后無憂

    資質(zhì)過硬,國內(nèi)大知識(shí)產(chǎn)權(quán)服務(wù)平臺(tái)。
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