本發明公開了一種精氨酸取代的酞菁衍生物及其合成方法和其在光動力療法中的應用。所述的精氨酸取代的酞菁衍生物具有下式所示結構。所述的精氨酸取代的酞菁衍生物不僅合成方法簡單，無需毒性的甲基化試劑，且在生理條件下帶正電，活性氧產生能力強，光敏抗腫瘤活性好，暗毒性低，具有良好的光動力療法應用前景。

1.一種精氨酸取代的酞菁衍生物，其特征在于，所述的酞菁衍生物的結構通式如下：

其中，M＝Zn、Co、Fe或Cu。
2.一種權利要求1所述的精氨酸取代的酞菁衍生物的制備方法，其特征在于，所述的制
備方法包括如下步驟：
(1)堿性催化劑催化條件下，4-硝基鄰苯二甲腈與4-羥基苯甲酸反應，得到鄰苯二腈中
間體1；

(2)金屬鹽Zn(Ac)₂、ZnCl₂、CoCl₂、Cu(Ac)₂或FeCl₂存在條件下，鄰苯二腈中間體1采用
DBU催化進行環化反應，得到羧酸取代的酞菁2；

(3)以1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺鹽酸鹽和1-羥基苯并三唑為縮合劑，步
驟(2)得到的羧酸取代的酞菁2與精氨酸乙酯鹽酸鹽進行酸胺縮合反應，得到所述的精氨酸
取代的酞菁衍生物。
3.根據權利要求2所述的精氨酸取代的酞菁衍生物的制備方法，其特征在于，所述的堿
性催化劑為無機堿催化劑或有機堿催化劑。
4.根據權利要求3所述的精氨酸取代的酞菁衍生物的制備方法，其特征在于，所述的堿
性催化劑為三乙胺、K₂CO₃或LiOH。
5.根據權利要求2所述的精氨酸取代的酞菁衍生物的制備方法，其特征在于，步驟(1)
中，4-硝基鄰苯二甲腈與4-羥基苯甲酸和堿性催化劑的摩爾比為1∶1～4∶1～5，溶劑為N，N-
二甲基甲酰胺，保護氣氛為氮氣；反應溫度為20-100℃。
6.根據權利要求2所述的精氨酸取代的酞菁衍生物的制備方法，其特征在于，步驟(2)
中，金屬鹽與鄰苯二腈中間體1和DBU的摩爾比為1∶1～4∶1～5，溶劑為正戊醇，保護氣氛為
氮氣；溫度為100～160℃。
7.根據權利要求2所述的精氨酸取代的酞菁衍生物的制備方法，其特征在于，步驟(3)
中，羧酸取代的酞菁2與精氨酸乙酯鹽酸鹽的摩爾比為1∶1～15，羧酸取代的酞菁2與1-乙
基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺鹽酸鹽和1-羥基苯并三唑的摩爾比為1∶1～14∶1～15，
溶劑為DMF，反應溫度為0～30℃。
8.權利要求1所述的精氨酸取代的酞菁衍生物作為光敏劑在制備光動力藥物中應用。