本發明公開了一種表達式為：Tc(HYNIC-Lys-Pteroyl)(Tricine)(TPPTS)的Tc標記的肼基煙酰胺基--蝶酰賴氨酸配合物及制備方法和應用，通過步驟a.配體蝶酰賴氨酸6-(2-N，N-二甲基苯甲醛亞肼基)煙酸的合成和b.Tc標記的肼基煙酰胺基--蝶酰賴氨酸配合物兩個步驟的制備，得到本目標配合物。本配合物具有放射化學純度高、穩定性好、價格低廉，腫瘤攝取高并且滯留好，腫瘤/血、腫瘤/肌肉等靶/非靶比值好的優點，可作為一種新型Tc標記葉酸受體腫瘤顯像劑推廣應用。

1.一種^99mTc標記的肼基煙酰胺基--蝶酰賴氨酸配合物，其特征在于：表達
式為^99mTc(HYNIC-Lys-Pteroyl)(Tricine)(TPPTS)，其結構式為：

該結構式中：配體HYNIC-Lys-Pteroyl分子中肼基中的氮原子、共配體Tricine
和TPPTS分子中的氧原子與磷原子與^99mTc進行配位得到
^99mTc(HYNIC-Lys-Pteroyl)(Tricine)(TPPTS)配合物。
2.制備如權利要求1所述^99mTc標記的肼基煙酰胺基--蝶酰賴氨酸配合物的制
備方法，其步驟如下：
a.配體蝶酰賴氨酸6-(2-N，N-二甲基苯甲醛亞肼基)煙酸的合成：
將化合物蝶酰賴氨酸溶于10-50ml?DMSO中，向其中加入琥珀酰亞胺6-
(2-N，N-二甲基苯甲醛亞肼基)煙酸，再加入4-10ml吡啶，室溫避光反應10-24h，
將反應液緩慢滴加到乙醚中，用砂芯漏斗抽濾，用乙醚洗，二氯甲烷洗，再用乙
醚洗，得到棕黃色粉末蝶酰賴氨酸6-(2-N，N-二甲基苯甲醛亞肼基)煙酸；
具體合成路線如下：

b.^99mTc標記的肼基煙酰胺基--蝶酰賴氨酸配合物的制備：
首先，在青霉素小瓶中依次加入10-100mg三羥甲基-甲基甘氨酸，20-100μg
氯化亞錫，37-370MBq的Tc-99m淋洗液0.1-0.5mL，室溫反應15min，其次，向
上述反應瓶中依次加入0.1-1mL、pH＝3.6的醋酸鹽緩沖溶液0.2mol/L，10-200μg
配體蝶呤賴氨酸6-(2-N，N-二甲基苯甲醛亞肼基)煙酸，搖勻后，沸水浴加熱
20-60min；最后，在標記好的溶液中加入1-5mg三苯甲基膦三磺酸鈉溶液，搖勻
后沸水浴加熱10-30min，得到所述^99mTc標記的肼基煙酰胺基--蝶酰賴氨酸配合
物。
3.如權利要求1所述的^99mTc標記的肼基煙酰胺基--蝶酰賴氨酸配合物在核
醫學領域中制備腫瘤顯像劑的應用。