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Ⅱ型糖尿病藥物格列美脲中間體苯磺酰胺的合成方法

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2022-01-21
  • 技術成熟度:可以量產
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201310229054.0 
  • 技術(專利)名稱 Ⅱ型糖尿病藥物格列美脲中間體苯磺酰胺的合成方法 
  • 項目單位 南通市華峰化工有限責任公司
  • 發明人 王德峰,朱小飛,俞健鈞 
  • 行業類別 醫藥制造-原料藥
  • 技術成熟度 可以量產
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 許小芝
  • 發布時間 2022-01-21  
  • 01

    項目簡介

    本發明公開了一種Ⅱ型糖尿病藥物格列美脲中間體苯磺酰胺的合成生產方法,由苯乙胺和3-乙基-4-甲基吡咯啉酮在溶劑中,控制一定的溫度下,通入光氣,反應后處理得到N-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧化-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)乙基] -苯(3),再與氯磺酸反應得到磺化產品,在氨水中反應得到粗品苯磺酰胺,溶劑精制得到成品。反應式為:本發明工藝簡單,易操作,產品收率高。
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  • 02

    說明書

    1.一種Ⅱ型糖尿病藥物格列美脲中間體苯磺酰胺的合成方法,其特征在于:將苯乙胺(4)和3-?乙基-4-?甲基吡咯啉酮(5)加入到二氯甲烷或二氯乙烷中,控制溫度-20?~?20℃通入光氣,反應2~10小時后,點板到原料3-?乙基-4-?甲基吡咯啉酮消失,加入水攪拌,蒸去溶劑,再加水混合冷卻過濾,濾餅乙醇洗滌后烘干,得到中間體3,即3-乙基-4-甲基-2-氧-3-吡咯啉-1-N-(2-苯乙基)-甲酰胺;在0~30℃條件下,將中間體3分批加入到計量的氯磺酸中,加完后攪拌反應完全后冰解,用水洗滌到中性pH6-7,然后加入計量的氨水反應到完全,過濾,濾餅精制得到合格產品;反應式:。2.根據權利要求1?所述的一種Ⅱ型糖尿病藥物格列美脲中間體苯磺酰胺的合成方法,其特征在于:通入光氣的溫度為-20?~?5℃。3.根據權利要求1?所述的一種Ⅱ型糖尿病藥物格列美脲中間體苯磺酰胺的合成方法,其特征在于:化合物5、化合物4和光氣的摩爾比=1?:0.8~?1.5?:0.8?~?1.5。
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