本發明涉及一種維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯兩親性聚合物，如通式（Ⅰ），其特征在于所用的聚乙二醇分子量為2000~10000，聚碳酸酯的聚合度為8~160，維生素E的取代度為2~50。該類材料形成自組裝膠束，有較強的增溶藥物的能力，載藥量較高。材料存在pH敏感性，在胃中的酸性環境中沒有藥物突釋，在腸中堿性環境下藥物緩慢釋放。利用該材料作為口服藥物載體進行藥物傳遞，可以保護藥物不在胃中酸性環境中沉淀析出，提高藥物在小腸中的吸收，抑制P糖蛋白對藥物的外排作用，增加藥時曲線下面積，有利于提高口服難溶性藥物的生物利用度。本發明是一種新型的pH敏感腸溶性材料。

1.一種維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯，其特征在于：由聚乙二醇為親水端，聚碳酸酯連
接維生素E為疏水端，結構式如(Ⅰ)所示：

其中，x＝21～229，m+n＝8～160，n＝2～50；
R為C1-C4烷基，氫，或形成其他聚乙二醇衍生物的取代基；
維生素E的取代度m為2～50。
2.根據權利要求1所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯，其特征在于，所述的聚乙二醇
分子量1000～10000；聚碳酸酯的聚合度(m+n)為8～160；維生素E的取代度m為2～25。
3.根據權利要求1或2所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯，其特征在于，所述的聚乙二
醇分子量2000～5000。
4.根據權利要求1或2任何一項所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯，其特征在于，聚碳
酸酯的聚合度(m+n)為8～64。
5.根據權利要求3所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯，其特征在于，聚碳酸酯的聚合
度(m+n)為8～64。
6.根據權利要求1、2或5所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯，其特征在于，聚碳酸酯的
聚合度(m+n)為16～36。
7.根據權利要求3所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯，其特征在于，聚碳酸酯的聚合
度(m+n)為16～36。
8.根據權利要求4所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯，其特征在于，聚碳酸酯的聚合
度(m+n)為16～36。
9.根據權利要求1、2、5、7或8所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯，其特征在于，維生素
E的取代度m為2～8。
10.根據權利要求3所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯，其特征在于，維生素E的取代
度m為2～8。
11.根據權利要求4所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯，其特征在于，維生素E的取代
度m為2～8。
12.根據權利要求6所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯，其特征在于，維生素E的取代
度m為2～8。
13.根據權利要求1、2、5、7、8、10、11或12所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯，其特征
在于，維生素E的取代度m為2～5。
14.根據權利要求3所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯，其特征在于，維生素E的取代
度m為2～5。
15.根據權利要求4所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯，其特征在于，維生素E的取代
度m為2～5。
16.根據權利要求6所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯，其特征在于，維生素E的取代
度m為2～5。
17.根據權利要求9所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯，其特征在于，維生素E的取代
度m為2～5。
18.根據權利要求13所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯，其特征在于，維生素E的取代
度m為2～5。
19.根據權利要求1、2、5、7-8、10-12、14-18中任何一項所述的維生素E修飾的腸溶聚碳
酸酯，其特征在于，所述聚乙二醇選自分子量在1000～10000的聚乙二醇，聚乙二醇單甲基
醚或其他聚乙二醇衍生物。
20.根據權利要求3所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯，其特征在于，所述聚乙二醇選
自分子量在1000～10000的聚乙二醇，聚乙二醇單甲基醚或其他聚乙二醇衍生物。
21.根據權利要求4所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯，其特征在于，所述聚乙二醇選
自分子量在1000～10000的聚乙二醇，聚乙二醇單甲基醚或其他聚乙二醇衍生物。
22.根據權利要求6所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯，其特征在于，所述聚乙二醇選
自分子量在1000～10000的聚乙二醇，聚乙二醇單甲基醚或其他聚乙二醇衍生物。
23.根據權利要求11所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯，其特征在于，所述聚乙二醇
選自分子量在1000～10000的聚乙二醇，聚乙二醇單甲基醚或其他聚乙二醇衍生物。
24.根據權利要求13所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯，其特征在于，所述聚乙二醇
選自分子量在1000～10000的聚乙二醇，聚乙二醇單甲基醚或其他聚乙二醇衍生物。
25.根據權利要求1、2、5、7-8、10-12、14-18、20-24中任何一項所述的維生素E修飾的腸
溶聚碳酸酯，其特征在于，所述聚乙二醇為聚乙二醇單甲基醚。
26.根據權利要求3所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯，其特征在于，所述聚乙二醇為
聚乙二醇單甲基醚。
27.根據權利要求4所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯，其特征在于，所述聚乙二醇為
聚乙二醇單甲基醚。
28.根據權利要求6所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯，其特征在于，所述聚乙二醇為
聚乙二醇單甲基醚。
29.根據權利要求11所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯，其特征在于，所述聚乙二醇
為聚乙二醇單甲基醚。
30.根據權利要求13所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯，其特征在于，所述聚乙二醇
為聚乙二醇單甲基醚。
31.根據權利要求19所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯，其特征在于，所述聚乙二醇
為聚乙二醇單甲基醚。
32.權利要求1所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯的制備方法，其特征在于，采用如下
步驟制備：
(a)單體合成：2,2-二羥甲基丙酸(Ⅰ)和氯芐反應，得到羧基保護的2,2-二羥甲基丙酸
芐酯(Ⅱ)，(Ⅱ)與氯甲酸乙酯進行閉環反應，得到單體(Ⅲ)反應式如下：

(b)聚合反應：以mPEG5000作為引發劑，以1,8-二氮雜二環十一碳-7-烯為催化劑，通過
控制(Ⅲ)的量得到聚合度不同的白色固體(Ⅳ)；

(c)式(Ⅳ)聚合物經過鈀碳還原反應，脫掉芐氧基保護，得到羧基功能化的聚合物式
(Ⅴ)化合物，反應式如下：

(d)式(Ⅴ)化合物通過與酰氯反應，將羧基變為酰氯，再與VE相連，得到式(Ⅵ)化合物，
反應式如下：

步驟(d)使用氯化亞砜與羧基反應，形成酰氯。
33.權利要求1-31任何一項所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯在藥物傳遞系統中的
應用。
34.權利要求1-31任何一項所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯在提高口服藥物生物
利用度中的應用。
35.權利要求1-31任何一項所述的維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯在口服腸溶材料中的
應用。
36.一種藥物膠束，其特征在于，以權利要求1-31任何一項所述的維生素E修飾的腸溶
聚碳酸酯為載體。
37.根據權利要求36所述的膠束，其特征在于，維生素E修飾的腸溶聚碳酸酯通過乳化
溶劑揮發法與難溶性藥物、蛋白質、基因類藥物自組裝形成載藥聚合物膠束。
38.根據權利要求37所述的膠束，其特征在于：所述的難溶性藥物為他克莫司類，阿霉
素類，紫杉烷類、喜樹堿類、蒽醌類抗腫瘤藥或二氫吡啶類、非甾體抗炎藥中的任一物質或
其衍生物；基因類藥物為DNA或SiRNA。