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一種基于布洛芬的化合物及其制備方法和應用及藥物制劑

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-09-15
  • 技術成熟度:已有樣品
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201280000973.4 
  • 技術(專利)名稱 一種基于布洛芬的化合物及其制備方法和應用及藥物制劑 
  • 項目單位 侯文閣
  • 發明人 宋志光,侯文閣,陳曦 
  • 行業類別 醫藥制造-原料藥
  • 技術成熟度 已有樣品
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 孫連勝
  • 發布時間 2021-09-15  
  • 01

    項目簡介

    本發明涉及一種基于布洛芬的化合物及其制備方法和應用及藥物制劑。該化合物具有結構式(1)所示的結構,其中,0≦n≦6,0≦m≦6,m、n均為整數。本發明的基于布洛芬的化合物的制備方法為在取代反應條件和催化劑存在下,將2-(4-異丁基苯基)丙酸與有機酸酯溶液接觸反應。本發明化合物可以應用于制備非甾體抗炎藥。其制劑可以為脂肪乳制劑、脂質體制劑、干乳制劑等。<CNIPR:IMG <CNIPR:IMG file="DDA00002172530100011.tif" wi="97" he="24" img-format="tif"
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  • 02

    說明書

    1.一種基于布洛芬的化合物,其特征在于,該基于布洛芬的化合物具有結
    構式(2)所示的結構,

    2.根據權利要求1所述的化合物,其中,所述基于布洛芬的化合物為結構
    式(2)所示化合物的左旋對映體,具有結構式(3)所示的結構,

    3.根據權利要求1所述的化合物,其中,所述基于布洛芬的化合物為結構
    式(2)所示化合物的右旋對映體,具有結構式(4)所示的結構,

    4.一種如權利要求1~3所述的基于布洛芬的化合物的制備方法,該方法包
    括在取代反應條件和催化劑存在下,將2-(4-異丁基苯基)丙酸與結構式(5)所示
    的有機酸酯溶液接觸;

    其中,m=0,n=0,R為鹵族元素或
    5.根據權利要求4所述的制備方法,其中,R為氯、溴或
    6.根據權利要求4或5所述的制備方法,其中,結構式(5)所示的有機
    酸酯為乙酸-1-溴乙酯,乙酸-1-氯乙酯,1,1-亞乙基二乙酸酯中的一種或多種。
    7.根據權利要求4或5所述的制備方法,其中,所述2-(4-異丁基苯基)丙
    酸為(R)-2-(4-異丁基苯基)丙酸,(S)-2-(4-異丁基苯基)丙酸中的一種或多種。
    8.根據權利要求4或5所述的制備方法,其中,取代反應條件包括溫度為
    10-40℃,時間為3-10小時。
    9.根據權利要求8所述的制備方法,其中,以摩爾計,2-(4-異丁基苯基)
    丙酸:結構式(5)所示的有機酸酯溶液中的結構式(5)所示的有機酸酯=1:1-2。
    10.根據權利要求8所述的制備方法,其中,所述催化劑的用量為2-(4-異
    丁基苯基)丙酸的重量的10-97%。
    11.根據權利要求10所述的制備方法,其中,所述催化劑的用量為2-(4-
    異丁基苯基)丙酸的重量的12-78%。
    12.根據權利要求11所述的制備方法,其中,所述催化劑的用量為2-(4-
    異丁基苯基)丙酸的重量的13%-20%。
    13.根據權利要求10-12中任意一項所述的制備方法,其中,催化劑為碳
    酸氫鉀、碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸鉀、氫氧化鈉、氫氧化鉀中的一種或多種;結
    構式(5)所示的有機酸酯溶液中的溶劑為乙醇、乙酸乙酯、乙腈、1,4-二氧六環、
    四氫呋喃、丙酮中的一種或多種。
    14.權利要求1-3中任意一項所述的基于布洛芬的化合物在制備非甾體抗
    炎藥物中的應用。
    15.含有權利要求1-3中任意一項所述的基于布洛芬的化合物的藥物制劑,
    其中,以所述藥物制劑的總量為基準,所述基于布洛芬的化合物的含量為重量的
    1-99%。
    16.根據權利要求15所述的藥物制劑,其中,所述藥物制劑為脂肪乳注射
    劑,所述脂肪乳注射劑的輔料含有油基質相、卵磷脂和甘油。
    17.根據權利要求16所述的藥物制劑,其中,所述油基質相為油酸。
    18.根據權利要求15所述的藥物制劑,其中,所述藥物制劑為凍干干乳注
    射劑,所述凍干干乳注射劑的輔料含有油基質相、磷脂酰膽堿、甘油和乳糖。
    19.根據權利要求18所述的藥物制劑,其中,所述油基質相為油酸或者油
    酸鈉。
    20.根據權利要求16、18中任意一項所述的藥物制劑,其中,所述油基質
    相為長鏈或中鏈脂肪酸中的一種或多種。
    21.根據權利要求15所述的藥物制劑,其中,所述藥物制劑為脂質體注射
    劑,該脂質體注射劑的輔料含有磷脂酰膽堿、膽固醇和油酸或者含有磷脂酰膽堿、
    膽固醇和油酸鈉。
    展開

專利技術附圖

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