本發(fā)明公開了一種由阿霉素合成鹽酸表阿霉素(鹽酸表柔比星，epirubicin hydrochloride，化合物1)的新方法，通過選擇性氧化與還原，直接得到表阿霉素。與現(xiàn)有的方法相比，反應(yīng)路線更加簡潔，提高了合成效率，反應(yīng)原料易得，條件溫和，降低了能耗與成本，總收率達(dá)68％。

1.一種制備鹽酸表阿霉素的方法，其特征在于，其僅通過對阿霉素進(jìn)行選擇性氧化和還原兩個步驟得到，包括：在氮氣保護(hù)下，利用2-碘酰基苯甲酸和二甲基亞砜對阿霉素進(jìn)行選擇性氧化，得到氨基糖上的羥基氧化為酮，而蒽環(huán)旁酮羰基α位的羥基與氨基糖上的氨基不受影響的中間體化合物；在氮氣保護(hù)下，利用三乙基硼氫化鋰的四氫呋喃溶液對所述獲得的中間體化合物進(jìn)行選擇性還原，使中間體A氨基糖環(huán)上的羰基還原，提高氨基糖上的酮羰基還原成S構(gòu)型仲醇的比率，得到鹽酸表阿霉素；其中，所述鹽酸表阿霉素如I所示的化學(xué)結(jié)構(gòu)： 其中，所述中間體化合物具有如II所示的化學(xué)結(jié)構(gòu)： 其中，所述利用2-碘酰基苯甲酸和二甲基亞砜混合氧化劑對阿霉素進(jìn)行選擇性氧化包括：向阿霉素中加入二氯甲烷后進(jìn)行第一冷卻，然后依次加入2-碘酰基苯甲酸和二甲基亞砜后進(jìn)行多次攪拌并逐級升溫，使其充分反應(yīng)，得到第一反應(yīng)體系；向第一反應(yīng)體系中加入二氯甲烷進(jìn)行稀釋，過濾后，將得到的第一有機(jī)相依次進(jìn)行第一洗滌、干燥，濃縮，得到油狀液體；向油狀液體中加入正己烷，低溫條件下攪拌析晶，過濾后得到橘色粉末狀固體中間體化合物；利用三乙基硼氫化鋰的四氫呋喃溶液對所述獲得的中間體化合物進(jìn)行選擇性還原包括：向所述中間體化合物中加入無水四氫呋喃后進(jìn)行第二冷卻，然后緩慢滴加三乙基硼氫化鋰的四氫呋喃溶液,升溫攪拌后，獲得反應(yīng)完全的第二反應(yīng)體系；向體系中倒入碎冰，在攪拌下調(diào)節(jié)pH，萃取得到第二有機(jī)相；合并所述第二有機(jī)相，依次進(jìn)行第二洗滌、干燥、過濾濃縮，得到紅色油狀液體；將所述紅色油狀液體溶解于甲醇中，調(diào)節(jié)PH至酸性，得到鹽酸表阿霉素晶體；其中，所述進(jìn)行多次攪拌并逐級升溫包括：對所述依次加入2-碘酰基苯甲酸和二甲基亞砜后的混合物攪拌3小時，升到0℃繼續(xù)攪拌0.5小時，最后緩慢升到室溫。2.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述第一洗滌所用試劑為稀鹽酸溶液，或飽和碳酸氫鈉溶液，或飽和食鹽水。3.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述第二洗滌所用試劑為飽和碳酸氫鈉溶液，或飽和食鹽水。4.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述干燥所用試劑為無水硫酸鎂。5.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述調(diào)節(jié)PH至酸性所用試劑為稀鹽酸。6.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述萃取所用試劑為乙酸乙酯與氯仿。