本發(fā)明公開(kāi)了一種氧氟沙星的α，β?不飽和酮衍生物及其制備方法和應(yīng)用，采用如下式Ⅰ化學(xué)結(jié)構(gòu)通式：式Ⅰ中，其中芳香環(huán)Ar為苯環(huán)或取代苯環(huán)或呋喃環(huán)或吡啶環(huán)。本發(fā)明的一種氧氟沙星的α，β?不飽和酮衍生物，實(shí)現(xiàn)了三環(huán)氟喹諾酮骨架與α，β?不飽和酮骨架的有效拼合，進(jìn)而構(gòu)筑了新的氟喹諾酮“類(lèi)查爾酮”化合物，從而增加了新化合物的抗腫瘤活性，并降低對(duì)正常細(xì)胞的毒副作用，可以作為抗腫瘤活性物質(zhì)開(kāi)發(fā)全新結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥物。

1.一種氧氟沙星的α，β-不飽和酮衍生物，其具體特征結(jié)構(gòu)的典型化合物為：


2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種氧氟沙星的α，β-不飽和酮衍生物的制備方法，其特征在
于，具體制備步驟包括：
1)以式Ⅱ所示的氧氟沙星為原料，經(jīng)硼氫化鈉還原脫羧基反應(yīng)得式Ⅲ所示的化合物，
然后與甲酸乙酯縮合反應(yīng)制得式IV所示的化合物；最后式Ⅳ與活性二氧化錳氧化得式Ⅴ氧
氟沙星醛：


2)將式Ⅴ所示氧氟沙星醛與芳香基乙酮在堿的催化下形成α，β-不飽和酮結(jié)構(gòu)，經(jīng)后處
理可得式Ⅰ所示的一種氧氟沙星的α，β-不飽和酮衍生物：

其中，芳香基乙酮選用與實(shí)施例相對(duì)應(yīng)的苯乙酮、對(duì)甲氧基苯乙酮、3,4-二氧亞甲基苯
乙酮、3,4,5-三甲氧基苯乙酮、對(duì)甲基苯乙酮、對(duì)氟苯乙酮、對(duì)羥基苯乙酮、對(duì)硝基苯乙酮、
4-吡啶乙酮和2-呋喃乙酮，式Ⅰ中Ar為苯基、對(duì)甲氧基苯基、3,4-(二氧亞甲基)苯基、3,4,5-
三甲氧基苯基、對(duì)甲基苯基、對(duì)氟苯基、對(duì)羥基苯基、對(duì)硝基苯基、4-吡啶基或2-呋喃基。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種氧氟沙星的α，β-不飽和酮衍生物的制備方法，其特征在
于，所述式Ⅴ所示的氧氟沙星醛與芳香基乙酮的摩爾比為1:1.0～1.2。
4.如權(quán)利如要求1所述的一種氧氟沙星的α，β-不飽和酮衍生物在制備抗腫瘤藥物中的
應(yīng)用。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的一種氧氟沙星的α，β-不飽和酮衍生物在制備抗腫瘤藥物中的
應(yīng)用，其特征在于，所述抗腫瘤藥物為治療肝癌、胰腺癌或白血病的藥物。