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三唑酮化合物的前藥

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-12-17
  • 技術成熟度:詳情咨詢
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

專利推薦

  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201180023135.4 
  • 技術(專利)名稱 三唑酮化合物的前藥 
  • 項目單位 衛材R&D管理有限公司
  • 發明人 理查·克拉克,松浦史義,篠田昌信,廣田信介,吉良和信,東宏,竹村淳志,安井崇,草野一富,三家本雅樹,大前貴生 
  • 行業類別 醫藥制造-原料藥
  • 技術成熟度 詳情咨詢
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 趙宇飛
  • 發布時間 2021-12-17  
  • 01

    項目簡介

    通過口服給予由下式(I)表示的化合物:化合物(IV)的血液水平達到足以表現其藥理作用的水平,該化合物(IV)具有針對凝血因子VIIa的優異抑制作用以及抗凝作用。因此,本發明化合物適用作一種用于由血栓形成引起的疾病的治療和/或預防劑。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種由下式(I)表示的化合物或其藥學上可接受的鹽,

    其中R1表示可任選地被一至三個C1-C6烷基取代的苯基、C1-C6烷氧
    基或C2-C6烯氧基;
    R2表示一個氫原子、C1-C6烷基羰基或吡啶基羰基;
    R3和R4各自獨立地表示一個氫原子或C1-C6烷基;
    A表示一個單鍵、氧原子、由式(II)表示的基團:

    其中Ra和Rb各自獨立地表示一個氫原子或C1-C6烷基,并且*1和*2
    表示分別連接至式(I)中的羰基和R5
    或由式(III)表示的基團:

    其中Rc、Rd、Re以及Rf各自獨立地表示一個氫原子或C1-C6烷基,并
    且*1和*2具有如上所述的相同含義;并且
    R5表示C1-C6烷基或C3-C8環烷基,并且R5中的C1-C6烷基或C3-C8
    環烷基可任選地被一至三個相同或不同取代基取代,這些取代基選自以下
    取代基組,該組由以下各項組成:鹵素原子、C1-C6烷基以及C1-C6烷氧基。
    2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R1
    苯基、4-甲苯基、2,2-二甲基-1-丙氧基、2,2-二甲基-1-丁氧基或2-甲基-2-
    丙烯氧基。
    3.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R2
    氫原子、乙酰基或4-吡啶基羰基。
    4.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R3
    R4各自獨立地為一個氫原子、甲基或乙基。
    5.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R5
    可任選地被甲氧基取代的C1-C6烷基、或可任選地被鹵素原子或甲基取代
    的環己基。
    6.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中Ra
    Rb、Rc、Rd、Re以及Rf各自獨立地為一個氫原子或甲基。
    7.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中
    R1是4-甲苯基、苯基、2,2-二甲基-1-丙氧基、2,2-二甲基-1-丁氧基或
    2-甲基-2-丙烯氧基;
    R2是氫原子、乙酰基或4-吡啶基羰基;
    R3和R4各自獨立地為一個氫原子、甲基或乙基;
    R5是可任選地被甲氧基取代的C1-C6烷基、或可任選地被鹵素原子或
    甲基取代的環己基;
    A表示一個單鍵、氧原子、由式(II)表示的基團或由式(III)表示的
    基團;并且
    Ra、Rb、Rc、Rd、Re以及Rf各自獨立地為一個氫原子或甲基。
    8.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中該化合
    物為(1)3-甲氧基甲氧基-2,2-二甲基丙酸5-{(R)-[4-(氨基[苯甲酰基亞氨基]
    甲基)苯基氨基]-[2-氟-3-(2-羥基乙氧基)-5-甲氧基苯基]甲基}-2-嘧啶-2-基
    -2H-[1,2,4]三唑-3-基氧基甲酯、(2)2,2-二甲基丙二酸5-{(R)-(4-{氨基(2,2-
    二甲基丙氧基羰基亞氨基)甲基}苯基氨基)-[2-氟-3-(2-羥基乙氧基)-5-甲氧
    基苯基]甲基}-2-嘧啶-2-基-2H-[1,2,4]三唑-3-基氧基甲酯叔丁酯、(3)碳酸
    1-(5-{(R)-(4-{氨基[苯甲酰基亞氨基]甲基}苯基氨基)-[2-氟-3-(2-羥基乙氧
    基)-5-甲氧基苯基]甲基}-2-嘧啶-2-基-2H-[1,2,4]三唑-3-基氧基)乙酯環己
    酯、(4)4-吡啶甲酸2-(3-{(R)-(4-{氨基[苯甲酰基亞氨基]甲基}苯基氨
    基)-[5-(3-甲氧基-2,2-二甲基丙酰氧基甲氧基)-1-嘧啶-2-基-1H-[1,2,4]三唑
    -3-基]甲基}-2-氟-5-甲氧基苯氧基)乙酯、(5)2-乙基丁酸5-[(R)-[3-(2-乙酰
    氧基乙氧基)-2-氟-5-甲氧基苯基]-(4-{氨基[2,2-二甲基丙氧基羰基亞氨基]
    甲基}苯基氨基)甲基]-2-嘧啶-2-基-2H-[1,2,4]三唑-3-基氧基甲酯、(6)3-甲
    氧基-2,2-二甲基丙酸5-[(R)-[3-(2-乙酰氧基乙氧基)-2-氟-5-甲氧基苯
    基]-(4-{氨基[2-甲基烯丙氧基羰基亞氨基]甲基}苯基氨基)甲基]-2-嘧啶-2-
    基-2H-[1,2,4]三唑-3-基氧基甲酯、(7)環己烷甲酸5-[(R)-[3-(2-乙酰氧基乙
    氧基)-2-氟-5-甲氧基苯基]-(4-{氨基[2,2-二甲基丙氧基羰基亞氨基]甲基}苯
    基氨基)甲基]-2-嘧啶-2-基-2H-[1,2,4]三唑-3-基氧基甲酯、(8)2,2-二甲基丙
    二酸5-{(R)-(4-{氨基[2,2-甲基丙氧基羰基亞氨基]甲基}苯基氨基)-[2-氟
    -3-(2-羥基乙氧基)-5-甲氧基苯基]甲基}-2-嘧啶-2-基-2H-[1,2,4]三唑-3-基氧
    基甲酯環己酯、(9)碳酸1-(5-{(R)-(4-{氨基[4-甲基苯甲酰基亞氨基]甲基}
    苯基氨基)-[2-氟-3-(2-羥基乙氧基)-5-甲氧基苯基]甲基}-2-嘧啶-2-基
    -2H-[1,2,4]三唑-3-基氧基)乙酯(1R,2R)-2-甲基環己酯、(10)2,2-二甲基丙
    二酸5-{(R)-(4-{氨基(2,2-二甲基丙氧基羰基亞氨基)甲基}苯基氨基)-[2-氟
    -3-(2-羥基乙氧基)-5-甲氧基苯基]甲基}-2-嘧啶-2-基-2H-[1,2,4]三唑-3-基氧
    基甲酯2,2-二甲基丙酯、(11)碳酸1-(5-{(R)-(4-{氨基[苯甲酰基亞氨基]甲
    基}苯基氨基)-[2-氟-3-(2-羥基乙氧基)-5-甲氧基苯基]甲基}-2-嘧啶-2-基
    -2H-[1,2,4]三唑-3-基氧基)乙酯(R)-1-甲基丁酯、(12)碳酸1-(5-{(R)-(4-{氨
    基[苯甲酰基亞氨基]甲基}苯基氨基)-[2-氟-3-(2-羥基乙氧基)-5-甲氧基苯基]
    甲基}-2-嘧啶-2-基-2H-[1,2,4]三唑-3-基氧基)乙酯(1S,2S)-2-氟環己酯、(13)
    碳酸1-(5-{(R)-(4-{氨基[苯甲酰基亞氨基]甲基}苯基氨基)-[2-氟-3-(2-羥基
    乙氧基)-5-甲氧基苯基]甲基}-2-嘧啶-2-基-2H-[1,2,4]三唑-3-基氧基)丙酯環
    己酯、(14)碳酸1-(5-{(R)-(4-{氨基[苯甲酰基亞氨基]甲基}苯基氨基)-[2-
    氟-3-(2-羥基乙氧基)-5-甲氧基苯基]甲基}-2-嘧啶-2-基-2H-[1,2,4]三唑-3-基
    氧基)丙酯反式-2-氟-環己酯、(15)2,2-二甲基丙二酸5-{(R)-(4-{氨基[2,2-
    二甲基丙氧基羰基亞氨基]甲基}苯基氨基)-[2-氟-3-(2-羥基乙氧基)-5-甲氧
    基苯基]甲基}-2-嘧啶-2-基-2H-[1,2,4]三唑-3-基氧基甲酯乙酯、(16)2,2-二
    甲基丙二酸5-{(R)-(4-{氨基(2,2-二甲基丙氧基羰基亞氨基)甲基}苯基氨
    基)-[2-氟-3-(2-羥基乙氧基)-5-甲氧基苯基]甲基}-2-嘧啶-2-基-2H-[1,2,4]三
    唑-3-基氧基甲酯異丙酯、(17)異煙酸2-(3-{(R)-(4-{氨基[苯甲酰基亞氨基]
    甲基}苯基氨基)-[5-(2,2-二甲基丙酰氧基甲氧基)-1-嘧啶-2-基-1H-[1,2,4]三
    唑-3-基]甲基}-2-氟-5-甲氧基苯氧基)乙酯或(18)2,2-二甲基丙二酸
    5-{(R)-(4-{氨基[2,2-二甲基丁氧基羰基亞氨基]甲基}苯基氨基)-[2-氟-3-(2-
    羥基乙氧基)-5-甲氧基苯基]甲基}-2-嘧啶-2-基-2H-[1,2,4]三唑-3-基氧基甲
    酯2,2-二甲基丙酯。
    9.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中該化合
    物為(1)3-甲氧基甲氧基-2,2-二甲基丙酸5-{(R)-[4-(氨基[苯甲酰基亞氨基]
    甲基)苯基氨基]-[2-氟-3-(2-羥基乙氧基)-5-甲氧基苯基]甲基}-2-嘧啶-2-基
    -2H-[1,2,4]三唑-3-基氧基甲酯、(4)4-吡啶甲酸2-(3-{(R)-(4-{氨基[苯甲酰
    基亞氨基]甲基}苯基氨基)-[5-(3-甲氧基-2,2-二甲基丙酰氧基甲氧基)-1-嘧
    啶-2-基-1H-[1,2,4]三唑-3-基]甲基}-2-氟-5-甲氧基苯氧基)乙酯、(5)2-乙基
    丁酸5-[(R)-[3-(2-乙酰氧基乙氧基)-2-氟-5-甲氧基苯基]-(4-{氨基[2,2-二甲
    基丙氧基羰基亞氨基]甲基}苯基氨基)甲基]-2-嘧啶-2-基-2H-[1,2,4]三唑-3-
    基氧基甲酯、(6)3-甲氧基-2,2-二甲基丙酸5-[(R)-[3-(2-乙酰氧基乙氧基)-2-
    氟-5-甲氧基苯基]-(4-{氨基[2-甲基烯丙氧基羰基亞氨基]甲基}苯基氨基)甲
    基]-2-嘧啶-2-基-2H-[1,2,4]三唑-3-基氧基甲酯、(13)碳酸1-(5-{(R)-(4-{氨
    基[苯甲酰基亞氨基]甲基}苯基氨基)-[2-氟-3-(2-羥基乙氧基)-5-甲氧基苯基]
    甲基}-2-嘧啶-2-基-2H-[1,2,4]三唑-3-基氧基)丙酯環己酯或(18)2,2-二甲
    基丙二酸5-{(R)-(4-{氨基[2,2-二甲基丁氧基羰基亞氨基]甲基}苯基氨
    基)-[2-氟-3-(2-羥基乙氧基)-5-甲氧基苯基]甲基}-2-嘧啶-2-基-2H-[1,2,4]三
    唑-3-基氧基甲酯2,2-二甲基丙酯。
    10.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中該化
    合物為(1)3-甲氧基甲氧基-2,2-二甲基丙酸5-{(R)-[4-(氨基[苯甲酰基亞氨
    基]甲基)苯基氨基]-[2-氟-3-(2-羥基乙氧基)-5-甲氧基苯基]甲基}-2-嘧啶-2-
    基-2H-[1,2,4]三唑-3-基氧基甲酯。
    11.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中該化
    合物為(6)3-甲氧基-2,2-二甲基丙酸5-[(R)-[3-(2-乙酰氧基乙氧基)-2-氟-5-
    甲氧基苯基]-(4-{氨基[2-甲基烯丙氧基羰基亞氨基]甲基}苯基氨基)甲
    基]-2-嘧啶-2-基-2H-[1,2,4]三唑-3-基氧基甲酯。
    12.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中該化
    合物為(51)乙酸2-(3-{(R)-(4-{氨基[2-甲基烯丙氧基羰基亞氨基]甲基}苯
    基氨基)-[5-(1-乙基丙氧基羰基氧基甲氧基)-1-嘧啶-2-基-1H-[1,2,4]三唑-3-
    基]甲基}-2-氟-5-甲氧基苯氧基)乙酯、(52)乙酸2-{3-[(R)-(4-{氨基[2-甲基
    烯丙氧基羰基亞氨基]甲基}苯基氨基)-(5-異丙氧基羰基氧基甲氧基-1-嘧啶
    -2-基-1H-[1,2,4]三唑-3-基)甲基]-2-氟-5-甲氧基苯氧基}乙酯、(53)乙酸
    2-(3-{(R)-(4-{氨基[丙氧基羰基亞氨基]甲基}苯基氨基)-[5-(1-乙基丙氧基
    羰基氧基甲氧基)-1-嘧啶-2-基-1H-[1,2,4]三唑-3-基]甲基}-2-氟-5-甲氧基苯
    氧基)乙酯、(54)乙酸2-(3-{(R)-(4-{氨基[丁氧基羰基亞氨基]甲基}苯基氨
    基)-[5-(1-乙基丙氧基羰基氧基甲氧基)-1-嘧啶-2-基-1H-[1,2,4]三唑-3-基]甲
    基}-2-氟-5-甲氧基苯氧基)乙酯、(55)乙酸2-(3-{(R)-(4-{氨基[異丁氧基羰
    基亞氨基]甲基}苯基氨基)-[5-(1-乙基丙氧基羰基氧基甲氧基)-1-嘧啶-2-基
    -1H-[1,2,4]三唑-3-基]甲基}-2-氟-5-甲氧基苯氧基)乙酯、(56)碳酸
    5-{(R)-(4-{氨基-[2-甲基烯丙氧基羰基亞氨基]甲基}苯基氨基)-[2-氟-3-(2-
    羥基乙氧基)-5-甲氧基苯基]甲基}-2-嘧啶-2-基-2H-[1,2,4]三唑-3-基氧基甲
    酯2-氟-1,1-二甲基乙酯、(57)乙酸2-(3-{(R)-(4-{氨基[2-甲基烯丙氧基羰
    基亞氨基]甲基}苯基氨基)-[5-(2-氟-1,1-二甲基乙氧基羰基氧基甲氧基)-1-
    嘧啶-2-基-2H-[1,2,4]三唑-3-基]甲基}-2-氟-5-甲氧基苯氧基)乙酯、(58)碳
    酸5-{(R)-(4-{氨基-[2-乙氧基羰基亞氨基]甲基}苯基氨基)-[2-氟-3-(2-羥基
    乙氧基)-5-甲氧基苯基]甲基}-2-嘧啶-2-基-2H-[1,2,4]三唑-3-基氧基甲酯2-
    氟-1,1-二甲基乙酯、(59)碳酸5-{(R)-(4-{氨基-[2-丙氧基羰基亞氨基]甲基}
    苯基氨基)-[2-氟-3-(2-羥基乙氧基)-5-甲氧基苯基]甲基}-2-嘧啶-2-基
    -2H-[1,2,4]三唑-3-基氧基甲酯2-氟-1,1-二甲基乙酯、(60)碳酸
    5-{(R)-(4-{氨基-[2-丁氧基羰基亞氨基]甲基}苯基氨基)-[2-氟-3-(2-羥基乙
    氧基)-5-甲氧基苯基]甲基}-2-嘧啶-2-基-2H-[1,2,4]三唑-3-基氧基甲酯2-氟
    -1,1-二甲基乙酯、(61)乙酸2-(3-{(R)-(4-{氨基[乙氧基羰基亞氨基]甲基}
    苯基氨基)-[5-(2-氟-1,1-二甲基乙氧基羰基氧基甲氧基)-1-嘧啶-2-基
    -2H-[1,2,4]三唑-3-基]甲基}-2-氟-5-甲氧基苯氧基)乙酯、(62)乙酸
    2-(3-{(R)-(4-{氨基[丙氧基羰基亞氨基]甲基}苯基氨基)-[5-(2-氟-1,1-二甲基
    乙氧基羰基氧基甲氧基)-1-嘧啶-2-基-2H-[1,2,4]三唑-3-基]甲基}-2-氟-5-甲
    氧基苯氧基)乙酯、(63)乙酸2-(3-{(R)-(4-{氨基[丁氧基羰基亞氨基]甲基}
    苯基氨基)-[5-(2-氟-1,1-二甲基乙氧基羰基氧基甲氧基)-1-嘧啶-2-基
    -2H-[1,2,4]三唑-3-基]甲基}-2-氟-5-甲氧基苯氧基)乙酯、(67)乙酸
    2-{3-[(R)-(4-{氨基[丁氧基羰基亞氨基]甲基}苯基氨基)-(5-異丙氧基羰基氧
    基甲氧基-1-嘧啶-2-基-1H-[1,2,4]三唑-3-基)甲基]-2-氟-5-甲氧基苯氧基)乙
    酯或(68)乙酸2-{3-[(R)-(4-{氨基[異丁氧基羰基亞氨基]甲基}苯基氨
    基)-(5-異丙氧基羰基氧基甲氧基-1-嘧啶-2-基-1H-[1,2,4]三唑-3-基)甲基]-2-
    氟-5-甲氧基苯氧基)乙酯。
    13.一種藥用組合物,包含權利要求1至12的任一項所述的化合物或
    其藥學上可接受的鹽。
    14.一種用于由血栓形成引起的疾病的治療和/或預防劑,所述治療和
    /或預防劑包含權利要求1至12的任一項所述的化合物或其藥學上可接受
    的鹽。
    15.根據權利要求14所述的治療和/或預防劑,其中所述由血栓形成
    引起的疾病是血栓癥、肺栓塞、腦梗塞、心肌梗塞、急性冠狀動脈綜合征、
    血管再狹窄、彌漫性血管內凝血綜合征或一種惡性腫瘤。
    16.根據權利要求14所述的治療和/或預防劑,其中所述由血栓形成
    引起的疾病是血栓癥、肺栓塞、腦梗塞、心肌梗塞、急性冠狀動脈綜合征、
    血管再狹窄或彌漫性血管內凝血綜合征。
    展開

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