1.式(1)的維生素D衍生物:
式(1)
其中
X表示氧原子或硫原子;
m表示1~3的數;
R
1和R
2各自表示氫原子或烷基;
R
4和R
5各自表示氫原子或羥基,或者R
4和R
5一起形成16-和17
-位之間的雙鍵;
R
3表示-YR
8,其中,Y表示氧原子或硫原子,R
8表示氫原子,可
被氟原子或環烷基取代的線形或支化烷基,或者可被氟原子取代的環
烷基;
R
6表示氫原子或-OR
11,其中,R
11表示氫原子或保護基;以及
R
7表示氫原子或保護基。
2.權利要求1的維生素D衍生物,其中,R
1和R
2各自表示氫原子
或C
1~C
4烷基,R
8表示氫原子,可被氟原子或環C
3~C
10烷基取代的
線形或支化C
1~C
15烷基,或者可被氟原子取代的環C
3~C
15烷基,R
6表示氫原子或羥基,而R
7表示氫原子。
3.權利要求2的維生素D衍生物,其中,m表示1~2的數,R
1和R
2各自表示氫原子或甲基,R
4和R
5同時表示氫原子,R
4表示氫原子
而R
5表示羥基,或者R
4和R
5一起形成16-和17-位之間的雙鍵,R
8表示氫原子,可被氟原子或環C
3~C
8烷基取代的線形或支化C
1~C
10烷基,或者可被氟原子取代的環C
3~C
12烷基,而R
6表示羥基。
4.權利要求3的維生素D衍生物,其中,R
4和R
5各自表示氫原子,
或者R
4和R
5一起形成16-和17-位之間的雙鍵,而R
8表示氫原子,
可被氟原子或環C
3~C
8烷基取代的線形或支化C
1~C
8烷基,或者可
被氟原子取代的環C
3~C
8烷基。
5.權利要求4的維生素D衍生物,其中,R
8表示氫原子,可被氟
原子或環C
3~C
6烷基取代的線形或支化C
1~C
8烷基,或者可被氟原
子取代的環C
3~C
8烷基。
6.權利要求1的維生素D衍生物,其中,m表示1~2的數,R
1和R
2各自表示氫原子或甲基,R
3表示-OR
8,其中,R
8表示支化C
3~C
8烷基,R
4和R
5各自表示氫原子,或者R
4和R
5一起形成16-和17-位
之間的雙鍵,R
6表示羥基,而R
7表示氫原子。
7.權利要求1的維生素D衍生物,其中,m表示1~2的數,R
1和R
2各自表示氫原子或甲基,R
3表示-SR
8,其中,R
8表示支化C
3~C
8烷基,R
4和R
5各自表示氫原子,或者R
4和R
5一起形成16-和17-位
之間的雙鍵,R
6表示羥基,而R
7表示氫原子。
8.權利要求6的維生素D衍生物,其中,X表示氧原子,而R
8表
示支化C
6~C
8烷基。
9.權利要求8的維生素D衍生物,其中,R
1和R
2各自表示氫原子
或甲基,條件是R
1和R
2中的一個應該表示甲基,而R
4和R
5一起形成
16-和17-位之間的雙鍵。
10.1α,3β-二羥基-20(S)-(1-乙基-1-甲基丙氧基羰基甲氧
基)-9,10-開環孕-5,7,10(19),16-四烯。
11.1α,3β-二羥基-20(S)-(1-異丙基-2-甲基丙氧基羰基甲氧
基)-9,10-開環孕-5,7,10(19),16-四烯。
12.1α,3β-二羥基-20(S)-(1,1-二甲基丁氧基羰基甲氧
基)-9,10-開環孕-5,7,10(19),16-四烯。
13.1α,3β-二羥基-20(S)-(1,1-二甲基己氧基羰基甲氧
基)-9,10-開環孕-5,7,10(19),16-四烯。
14.1α,3β-二羥基-20(S)-{2-(1-乙基-1-甲基丙氧基羰基)乙氧
基}-9,10-開環孕-5,7,10(19),16-四烯。
15.1α,3β-二羥基-20(S)-(1-乙基-1-甲基丙氧基羰基甲氧
基)-9,10-開環孕-5,7,10(19)-三烯。
16.一種藥物組合物,它包含權利要求1~15任一項的維生素D
衍生物。
17.一種用于皮膚病的治療劑,它包含作為活性組分的權利要求
1~15任一項的維生素D衍生物。
18.權利要求17的用于皮膚病的治療劑,其中,所述皮膚病是牛
皮癬。
19.權利要求1~15任一項的維生素D衍生物在制備用于治療皮膚
病的藥物中的應用。
20.權利要求19的應用,其中,所述皮膚病是牛皮癬。