1.一種胰島成像用分子探針,其特征在于,包括:
下述式(1)~(4)中任一個所示的多肽,
Z-DLSXQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH
2(1)??(序列編號1)
Z-LSXQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH
2(2)??(序列編號2)
Z-SXQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH
2(3)??(序列編號3)
Z-XQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH
2(4)??(序列編號4)
在上述式(1)~(4)中,“Z-”表示N末端的α-氨基為非修飾的,
或被不帶電荷的修飾基所修飾,所述不帶電荷的修飾基選自由乙酰基、
芐基、芐氧基甲基、鄰溴芐氧基羰基、叔丁基、叔丁基二甲基甲硅烷
基、2-氯芐基、2,6-二氯芐基、環己基、環戊基、異丙基、三甲基乙酰
基、四氫呋喃-2-基、甲苯磺酰基、三甲基甲硅烷基以及三苯甲基組成
的組,“X”表示賴氨酸殘基,其側鏈的氨基被下述式(I)所示的含有
芳香環的基團所標記,
在上述式(1)~(4)中,“-NH
2”表示C末端的羧基被酰胺化,
![]()
在上述式(I)中,A表示苯基、三唑基或吡啶基,R
1表示含有
123I、
124I、
125I以及
131I中的任一個的取代基,R
2表示氫原子,R
3表示結合
鍵、亞甲基以及氧基亞甲基中的任一種。
2.如權利要求1所述的胰島成像用探針,其特征在于:
所述含有芳香環的基團是下述式(II)所示的基團,
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在上述式(II)中,R
1表示含有
123I、
124I、
125I以及
131I中的任一
個的取代基。
3.一種試劑盒,用于進行胰島成像,其特征在于:
包含權利要求1或2所述的胰島成像用分子探針。
4.如權利要求3所述的試劑盒,其特征在于:
以注射液的形態含有所述胰島成像用分子探針。
5.一種胰島成像用試劑,用于進行胰島的成像,其特征在于:
包含權利要求1或2所述的胰島成像用分子探針。
6.一種胰島成像用分子探針的制造方法,用于制造權利要求1或
2所述的胰島成像用分子探針,其特征在于:
包括標記化和去保護胰島成像用分子探針前體的步驟,
所述胰島成像用分子探針前體包括下述式(13)~(16)中任一
個所示的多肽,
*-DLSKQMEEEAVRLFIEWLK
*NGGPSSGAPPPS-NH
2(13)??(序列編號13)
*-LSKQMEEEAVRLFIEWLK
*NGGPSSGAPPPS-NH
2(14)??(序列編號14)
*-SKQMEEEAVRLFIEWLK
*NGGPSSGAPPPS-NH
2(15)??(序列編號15)
*-KQMEEEAVRLFIEWLK
*NGGPSSGAPPPS-NH
2(16)??(序列編號16)
在上述式(13)~(16)中,“*-”表示N末端的α-氨基被保護基
所保護或被不帶電荷的修飾基所修飾,所述不帶電荷的修飾基選自由
乙酰基、芐基、芐氧基甲基、鄰溴芐氧基羰基、叔丁基、叔丁基二甲
基甲硅烷基、2-氯芐基、2,6-二氯芐基、環己基、環戊基、異丙基、三
甲基乙酰基、四氫呋喃-2-基、甲苯磺酰基、三甲基甲硅烷基以及三苯
甲基組成的組,
在上述式(13)~(16)中,“K*”表示賴氨酸的側鏈的氨基被保
護基所保護,“-NH
2”表示C末端的羧基被酰胺化。
7.如權利要求6所述的胰島成像用分子探針的制造方法,其特征
在于:
所述胰島成像用分子探針前體的標記化包括通過具有下述式(I)
所示的含有芳香環的基團的標記化合物進行標記化的步驟,
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在上述式(I)中,A表示苯基、三唑基或吡啶基,R
1表示含有
123I、
124I、
125I以及
131I中的任一個的取代基,R
2表示氫原子,R
3表示結合
鍵、亞甲基以及氧基亞甲基中的任一種。