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胰島成像用分子探針及其使用

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2022-01-25
  • 技術成熟度:可以量產
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201080039566.5 
  • 技術(專利)名稱 胰島成像用分子探針及其使用 
  • 項目單位 國立大學法人京都大學
  • 發明人 稻垣暢也,佐治英郎,豐田健太郎,木村寬之,小川佑,平尾佳,永川健兒,松田洋和 
  • 行業類別 醫療器械-治療設備
  • 技術成熟度 可以量產
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 錢鋒
  • 發布時間 2022-01-25  
  • 01

    項目簡介

    本發明提供一種胰島成像用分子探針。該分子探針包括下述式(1)、(5)和(9)中的任一個所示的多肽或與上述多肽具有同源性的多肽。Z-DLSXQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH(1)Z-DLSKQMEEEAVRLFIEWLXNGGPSSGAPPPS-NH(5)B-DLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH(9)[上述式(1)和(5)中的“X”以及上述式(9)中的“B-”表示氨基被下述式(I)所示的含有芳香環的基團所標記。][在上述式(I)中,A表示芳香族烴基或芳香族雜環基,R表示含有放射性碘的取代基,R表示氫原子或與R不同的取代基,R表示結合鍵、亞甲基或氧基亞甲基]。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種胰島成像用分子探針,其特征在于,包括:
    下述式(1)~(4)中任一個所示的多肽,
    Z-DLSXQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH2(1)??(序列編號1)
    Z-LSXQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH2(2)??(序列編號2)
    Z-SXQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH2(3)??(序列編號3)
    Z-XQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH2(4)??(序列編號4)
    在上述式(1)~(4)中,“Z-”表示N末端的α-氨基為非修飾的,
    或被不帶電荷的修飾基所修飾,所述不帶電荷的修飾基選自由乙酰基、
    芐基、芐氧基甲基、鄰溴芐氧基羰基、叔丁基、叔丁基二甲基甲硅烷
    基、2-氯芐基、2,6-二氯芐基、環己基、環戊基、異丙基、三甲基乙酰
    基、四氫呋喃-2-基、甲苯磺酰基、三甲基甲硅烷基以及三苯甲基組成
    的組,“X”表示賴氨酸殘基,其側鏈的氨基被下述式(I)所示的含有
    芳香環的基團所標記,
    在上述式(1)~(4)中,“-NH2”表示C末端的羧基被酰胺化,

    在上述式(I)中,A表示苯基、三唑基或吡啶基,R1表示含有123I、
    124I、125I以及131I中的任一個的取代基,R2表示氫原子,R3表示結合
    鍵、亞甲基以及氧基亞甲基中的任一種。
    2.如權利要求1所述的胰島成像用探針,其特征在于:
    所述含有芳香環的基團是下述式(II)所示的基團,

    在上述式(II)中,R1表示含有123I、124I、125I以及131I中的任一
    個的取代基。
    3.一種試劑盒,用于進行胰島成像,其特征在于:
    包含權利要求1或2所述的胰島成像用分子探針。
    4.如權利要求3所述的試劑盒,其特征在于:
    以注射液的形態含有所述胰島成像用分子探針。
    5.一種胰島成像用試劑,用于進行胰島的成像,其特征在于:
    包含權利要求1或2所述的胰島成像用分子探針。
    6.一種胰島成像用分子探針的制造方法,用于制造權利要求1或
    2所述的胰島成像用分子探針,其特征在于:
    包括標記化和去保護胰島成像用分子探針前體的步驟,
    所述胰島成像用分子探針前體包括下述式(13)~(16)中任一
    個所示的多肽,
    *-DLSKQMEEEAVRLFIEWLK*NGGPSSGAPPPS-NH2(13)??(序列編號13)
    *-LSKQMEEEAVRLFIEWLK*NGGPSSGAPPPS-NH2(14)??(序列編號14)
    *-SKQMEEEAVRLFIEWLK*NGGPSSGAPPPS-NH2(15)??(序列編號15)
    *-KQMEEEAVRLFIEWLK*NGGPSSGAPPPS-NH2(16)??(序列編號16)
    在上述式(13)~(16)中,“*-”表示N末端的α-氨基被保護基
    所保護或被不帶電荷的修飾基所修飾,所述不帶電荷的修飾基選自由
    乙酰基、芐基、芐氧基甲基、鄰溴芐氧基羰基、叔丁基、叔丁基二甲
    基甲硅烷基、2-氯芐基、2,6-二氯芐基、環己基、環戊基、異丙基、三
    甲基乙酰基、四氫呋喃-2-基、甲苯磺酰基、三甲基甲硅烷基以及三苯
    甲基組成的組,
    在上述式(13)~(16)中,“K*”表示賴氨酸的側鏈的氨基被保
    護基所保護,“-NH2”表示C末端的羧基被酰胺化。
    7.如權利要求6所述的胰島成像用分子探針的制造方法,其特征
    在于:
    所述胰島成像用分子探針前體的標記化包括通過具有下述式(I)
    所示的含有芳香環的基團的標記化合物進行標記化的步驟,

    在上述式(I)中,A表示苯基、三唑基或吡啶基,R1表示含有123I、
    124I、125I以及131I中的任一個的取代基,R2表示氫原子,R3表示結合
    鍵、亞甲基以及氧基亞甲基中的任一種。
    展開

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