描述了化合物及其鹽、其制劑、其軛合物、其衍生物、其形式和其用途。在某些方面和實施方式中，所描述的化合物或其鹽、其制劑、其軛合物、其衍生物、其形式對Fms、Kit、Flt3、TrkA、TrkB和TrkC激酶蛋白中的一種或多種有活性。還描述了使用其治療疾病和病癥的方法，包括與Fms、Kit、Flt3、TrkA、TrkB和TrkC中的一種或多種的活性有關的疾病和病癥，其包括類風濕性關節炎、骨關節炎、骨質疏松癥、假體周圍的骨質溶解、系統性硬化病、脫髓鞘病、多發性硬化癥、夏馬圖三氏綜合癥、肌萎縮性側索硬化癥、阿爾茨海默病、帕金森病、全心缺血、潰瘍性結腸炎、克羅恩氏病、免疫性血小板減少性紫癜、動脈粥樣硬化、系統性紅斑狼瘡、自體移植的脊髓準備、移植排斥反應、腎小球性腎炎、間質性腎炎、狼瘡腎炎、腎小管壞死、糖尿病性腎病變、腎臟肥大、I型糖尿病、急性疼痛、炎性疼痛、神經性疼痛、急性髓細胞性白血病、黑色素瘤、多發性骨髓瘤、乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌、肺癌、卵巢癌、膠質瘤、膠質母細胞瘤、神經纖維瘤、溶骨性骨轉移、腦轉移、胃腸道間質瘤和巨細胞瘤。

1.具有式I的化學結構的化合物，

或其鹽，
其中：
X₁是-N＝；
Y₁是-N＝并且R³是H；或Y₁是-C(H)＝并且R³是F或Cl；
L₁是-CH₂-或-C(＝O)-；
Cy₁是用一個或多個R⁴任選取代的C₃-C₈環烷基、用一個或多個R⁵任選取代的苯基、或用
一個或多個R⁶在可用碳原子上任選取代并且用R⁷在可用氮原子上任選取代的5或6元雜芳
基；
R²是-N(R^9a)(R^9b)；
每個R⁴獨立地選自氟、-OH、用一個或多個氟任選取代的C_1-6烷基和用一個或多個氟任選
取代的C_1-6烷氧基；
每個R⁵獨立地選自氟、氯、-O-R¹⁰、-S-R¹¹、-S(O₂)-R¹²和用一個或多個R¹³任選取代的C_1-6
烷基；
每個R⁶獨立地選自氟、氯、溴、C_3-8環烷基、用一個或多個氟任選取代的C_1-6烷基和用一個
或多個氟任選取代的C_1-6烷氧基；或連接至雜芳基環的相鄰碳原子的兩個R⁶形成稠合環烷
基環；
R⁷是用一個或多個氟任選取代的C_3-8環烷基、C_1-6烷氧基或C_1-6烷基；
R^9a是H并且R^9b選自(i)H、C_1-6烷基、用一個或多個氟取代的C_1-6烷基、用C_1-6烷氧基取代的
C_1-6烷基或用羥基取代的C_1-6烷基，以及(ii)C_3-8環烷基、C_3-8環烷基-C_1-6烷基、雜環烷基、雜
環烷基烷基、C_6-14芳基-C_1-6烷基、雜芳烷基，其中的每一個用選自C_1-6烷基、C_1-6鹵烷基、C_1-6
烷氧基或氟的一至三個成員任選取代；或
R^9a和R^9b連同它們連接至的氮形成具有選自O、N或S的0至1個另外雜原子的5-或6-元環，
其中每一個用選自C_1-6烷基、C_1-6鹵烷基、C_1-6烷氧基或氟的一至三個成員任選取代；
每個R¹⁰、R¹¹和R¹²獨立地是用一個或多個氟任選取代的C_1-6烷基；
每個R¹³獨立地選自氟、-OH和用一個或多個氟任選取代的C_1-6烷氧基；
在每次出現時，術語“雜環烷基”是指具有1至5個選自N、O或S的雜原子的C_3-12環烷基；
在每次出現時，術語“雜環烷基烷基”是指-C_1-6亞烷基-雜環烷基；并且
在每次出現時，術語“雜芳烷基”是指-C_1-6亞烷基-5至10元雜芳基。
2.權利要求1所述的化合物，其中L₁是-CH₂-，Y₁是-C(H)＝并且R³是F。
3.權利要求1所述的化合物，其中L₁是-CH₂-，Y₁是-N＝并且R³是H。
4.權利要求1所述的化合物，其中L₁是-C(＝O)-，Y₁是-C(H)＝并且R³是F。
5.權利要求1所述的化合物，其中L₁是-C(＝O)-，Y₁是-N＝并且R³是H。
6.權利要求1-5任一項所述的化合物，其中Cy₁是用一個或多個R⁴任選取代的C_3-8環烷
基。
7.權利要求6所述的化合物，其中Cy₁是環丙基、環丁基、環戊基、或環己基，其中每一個
用1至3個R⁴任選取代。
8.權利要求1-5任一項所述的化合物，其中Cy₁是用一個或多個R⁵任選取代的苯基。
9.權利要求1-5任一項所述的化合物，其中Cy₁是用一個或多個R⁶在可用碳原子上任選
取代并且用R⁷在可用氮原子上任選取代的5或6元雜芳基。
10.權利要求9所述的化合物，其中Cy₁是用1至3個R⁶在可用碳原子上任選取代并且用R⁷
在可用氮原子上任選取代的3-吡啶基、2-吡咯基、3-吡咯基或4-吡唑基。
11.權利要求9或10所述的化合物，其中每個R⁶獨立地選自氟、氯、溴、C_3-8環烷基、用一至
三個氟任選取代的C_1-6烷基和用一至三個氟任選取代的C_1-6烷氧基；或連接至雜芳基環的相
鄰碳原子的兩個R⁶形成稠合環烷基環。
12.權利要求1-5任一項所述的化合物，其中R^9a是H并且R^9b選自H，C_1-6烷基，用羥基取代
的C_1-6烷基，用C_1-6烷氧基取代的C_1-6烷基，用1至3個氟基取代的C_1-6烷基，用C_1-6烷基或一至
三個氟任選取代的C_3-8環烷基，用C_1-6烷基或一至三個氟取代基任選取代的C_3-8環烷基-C_1-6
烷基，用C_1-6烷基任選取代的雜環烷基，雜環烷基烷基，用選自C_1-6烷基、氟或C_1-6鹵烷基的1
至3個成員任選取代的C_6-14芳基-C_1-6烷基，以及用選自C_1-6烷基、氟或C_1-6鹵烷基的一至三個
成員任選取代的雜芳烷基。
13.權利要求12所述的化合物，其中R^9a是H并且R^9b選自(i)H、甲基、乙基、叔丁基、丙基、
異丙基、2-丁基、正丁基、2-羥基-2-甲基丙基、2-甲氧基乙基、3-甲氧基丙基、2，2，2-三氟乙
基、4，4-二氟環己基或4-甲氧基丁基以及(ii)環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環丙基甲
基、環丁基甲基、環戊基甲基、環己基甲基、芐基、1-甲基芐基、2-四氫呋喃基甲基、4-哌啶
基，其中的每一個用選自C_1-6烷基、氟或CF₃的1至3個成員任選取代。
14.權利要求1-5任一項所述的化合物，其中-N(R^9a)(R^9b)是1-哌啶基、4-嗎啉基、1-哌嗪
基或1-吡咯烷基，其中的每一個用選自C_1-6烷基、C_1-6鹵烷基、C_1-6烷氧基或氟的一至三個成
員任選取代。
15.化合物，其選自：
[6-氟-5-(4-甲氧基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基甲基)-吡啶-2-基]-(6-甲氧基-吡
啶-3-基)-胺(P-4001)、
[6-氟-5-(4-甲基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基甲基)-吡啶-2-基]-(6-甲氧基-吡啶-
3-基)-胺(P-4002)、
(6-氯-吡啶-3-基)-[6-氟-5-(4-甲氧基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基甲基)-吡啶-2-
基]-胺(P-4003)、
(6-環丙基-吡啶-3-基)-[6-氟-5-(4-甲氧基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基甲基)-吡
啶-2-基]-胺(P-4004)、
(6-乙氧基-吡啶-3-基)-[6-氟-5-(4-甲氧基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基甲基)-吡
啶-2-基]-胺(P-4005)、
(6-乙氧基-吡啶-3-基)-[6-氟-5-(4-甲基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基甲基)-吡啶-
2-基]-胺(P-4006)、
(6-乙基-吡啶-3-基)-[6-氟-5-(4-甲氧基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基甲基)-吡啶-
2-基]-胺(P-4007)、
(6-乙氧基-吡啶-3-基)-{6-氟-5-[4-(2-甲氧基-乙氧基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-
基甲基]-吡啶-2-基}-胺(P-4008)、
(6-乙基-吡啶-3-基)-[6-氟-5-(4-甲基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基甲基)-吡啶-2-
基]-胺(P-4009)、
[6-氟-5-(4-甲氧基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基甲基)-吡啶-2-基]-(6-甲基-吡啶-
3-基)-胺(P-4010)、
(1-乙基-1H-吡唑-4-基)-[6-氟-5-(4-甲氧基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基甲基)-吡
啶-2-基]-胺(P-4011)、
[5-(4-乙氧基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基甲基)-6-氟-吡啶-2-基]-(1-乙基-1H-吡
唑-4-基)-胺(P-4012)、
(1-乙基-1H-吡唑-4-基)-[6-氟-5-(4-甲基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基甲基)-吡
啶-2-基]-胺(P-4013)、
(1-乙基-1H-吡唑-4-基)-{6-氟-5-[4-(2-甲氧基-乙氧基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-
5-基甲基]-吡啶-2-基}-胺(P-4014)、
{6-氟-5-[4-(2-甲氧基-乙氧基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基甲基]-吡啶-2-基}-
(6-甲基-吡啶-3-基)-胺(P-4015)、
(6-乙基-吡啶-3-基)-{6-氟-5-[4-(2-甲氧基-乙氧基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基
甲基]-吡啶-2-基}-胺(P-4016)、
[5-(4-乙氧基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基甲基)-6-氟-吡啶-2-基]-(6-甲基-吡啶-
3-基)-胺(P-4017)、
[5-(4-乙氧基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基甲基)-6-氟-吡啶-2-基]-(6-甲氧基-吡
啶-3-基)-胺(P-4018)、
{6-氟-5-[4-(2-甲氧基-乙氧基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基甲基]-吡啶-2-基}-
(6-甲氧基-吡啶-3-基)-胺(P-4019)、
(6-溴-吡啶-3-基)-[5-(4-乙氧基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基甲基)-6-氟-吡啶-2-
基]-胺(P-4020)、
[5-(4-乙氧基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基甲基)-6-氟-吡啶-2-基]-吡啶-3-基-胺
(P-4021)、
(4-環丙基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基)-[2-氟-6-(6-甲氧基-吡啶-3-基氨基)-吡
啶-3-基]-甲酮(P-4022)、
[5-(4-環丙基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基甲基)-6-氟-吡啶-2-基]-(6-甲氧基-吡
啶-3-基)-胺(P-4023)、
[6-(6-乙氧基-吡啶-3-基氨基)-2-氟-吡啶-3-基]-(4-甲氧基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧
啶-5-基)-甲酮(P-4024)、
(4-乙氧基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基)-[2-氟-6-(6-甲氧基-吡啶-3-基氨基)-吡
啶-3-基]-甲酮(P-4025)、
[5-(4-環丙基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基甲基)-6-氟-吡啶-2-基]-(6-乙氧基-吡
啶-3-基)-胺(P-4026)、
(4-環丙基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基)-[6-(6-乙氧基-吡啶-3-基氨基)-2-氟-吡
啶-3-基]-甲酮(P-4027)、
[5-(4-環丙基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基甲基)-6-氟-吡啶-2-基]-(6-乙基-吡啶-
3-基)-胺(P-4028)、
(4-環丙基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基)-[6-(6-乙基-吡啶-3-基氨基)-2-氟-吡啶-
3-基]-甲酮(P-4029)、
[5-(4-環丙基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基甲基)-6-氟-吡啶-2-基]-(6-甲基-吡啶-
3-基)-胺(P-4030)、
(4-環丙基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基)-[2-氟-6-(6-甲基-吡啶-3-基氨基)-吡啶-
3-基]-甲酮(P-4031)、
[6-(6-乙氧基-吡啶-3-基氨基)-2-氟-吡啶-3-基]-(4-甲基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-
5-基)-甲酮(P-4032)、
[5-(4-環丙基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基甲基)-6-氟-吡啶-2-基]-(1-乙基-1H-吡
唑-4-基)-胺(P-4036)、
(4-環丙基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基)-[6-(1-乙基-1H-吡唑-4-基氨基)-2-氟-吡
啶-3-基]-甲酮(P-4037)、
[5-(4-環丙基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基甲基)-6-氟-吡啶-2-基]-(5-甲基-吡啶-
3-基)-胺(P-4038)、
(4-環丙基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基)-[2-氟-6-(5-甲基-吡啶-3-基氨基)-吡啶-
3-基]-甲酮(P-4039)、
[6-(6-環丙基-吡啶-3-基氨基)-2-氟-吡啶-3-基]-(4-環丙基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧
啶-5-基)-甲酮(P-4040)、
(6-環丙基-吡啶-3-基)-[5-(4-環丙基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基甲基)-6-氟-吡
啶-2-基]-胺(P-4041)、
[5-(4-環丙基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基甲基)-6-氟-吡啶-2-基]-(6，7-二氫-5H-
[1]吡啶-3-基)-胺(P-4042)、
(4-環丙基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基)-[6-(6，7-二氫-5H-[1]吡啶-3-基氨基)-2-
氟-吡啶-3-基]-甲酮(P-4043)、
(6-環丙基-吡啶-3-基)-[6-氟-5-(4-甲基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基甲基)-吡啶-
2-基]-胺(P-4044)、
[6-(6-環丙基-吡啶-3-基氨基)-2-氟-吡啶-3-基]-(4-甲基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-
5-基)-甲酮(P-4045)、
(4-氨基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基)-[2-氯-6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-3-吡啶
基]甲酮(P-4046)、
[2-氯-6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-3-吡啶基]-[4-(2-甲基丙-1-烯基氨基)-7H-吡咯
并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4047)、
(4-氨基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基)-[6-[(6-環丙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡
啶基]甲酮(P-4048)、
[6-[(6-環丙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-[(2-羥基-2-甲基-丙基)氨
基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4049)、
[2-氯-6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-3-吡啶基]-[4-(乙氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧
啶-5-基]甲酮(P-4050)、
[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-5-氟-3-吡啶基]-[4-(乙氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧
啶-5-基]甲酮(P-4051)、
[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-5-氟-3-吡啶基]-[4-(2，2，2-三氟乙氨基)-7H-吡咯并
[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4052)、
[4-(環丙基氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-5-
氟-3-吡啶基]甲酮(P-4053)、
[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-5-氟-3-吡啶基]-[4-(甲氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧
啶-5-基]甲酮(P-4054)、
[4-(叔丁基氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[2-氟-6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)氨
基]-3-吡啶基]甲酮(P-4055)、
[4-[(4，4-二氟環己基)氨基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[2-氟-6-[(6-甲氧基-
3-吡啶基)氨基]-3-吡啶基]甲酮(P-4056)、
[2-氯-6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-3-吡啶基]-[4-(2，2，2-三氟乙氨基)-7H-吡咯并
[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4057)、
[2-氯-6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-3-吡啶基]-[4-(甲氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧
啶-5-基]甲酮(P-4058)、
[2-氯-6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-3-吡啶基]-[4-(環丙基氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]
嘧啶-5-基]甲酮(P-4059)、
[6-[(6-環丙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-(乙氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]
嘧啶-5-基]甲酮(P-4060)、
[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-(2，2，2-三氟乙氨基)-7H-吡咯并
[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4061)、
[4-(環丙基氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-2-
氟-3-吡啶基]甲酮(P-4062)、
[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-(甲氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧
啶-5-基]甲酮(P-4063)、
[6-[(6-乙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-[(2-羥基-2-甲基-丙基)氨基]-
7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4064)、
(4-氨基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基)-[6-[(6-乙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡啶
基]甲酮(P-4065)、
[2-氟-6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)氨基]-3-吡啶基]-[4-(異丙基氨基)-7H-吡咯并[2，
3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4066)、
[4-(環丙基甲氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[2-氟-6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)
氨基]-3-吡啶基]甲酮(P-4067)、
[2-氟-6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)氨基]-3-吡啶基]-[4-(丙氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]
嘧啶-5-基]甲酮(P-4068)、
[2-氟-6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)氨基]-3-吡啶基]-[4-(1-哌啶基)-7H-吡咯并[2，3-
d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4069)、
[2-氟-6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)氨基]-3-吡啶基]-(4-嗎啉基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧
啶-5-基)甲酮(P-4070)、
[2-氟-6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)氨基]-3-吡啶基]-[4-[[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]甲
氨基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4071)、
[2-氟-6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)氨基]-3-吡啶基]-[4-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨
基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4072)、
[2-氟-6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)氨基]-3-吡啶基]-[4-(四氫呋喃-2-基甲基氨基)-
7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4073)、
[4-[(1-乙基-4-哌啶基)氨基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[2-氟-6-[(6-甲氧基-
3-吡啶基)氨基]-3-吡啶基]甲酮(P-4074)、
[4-(環戊基氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[2-氟-6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)氨
基]-3-吡啶基]甲酮(P-4075)、
[4-(環丁基氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[2-氟-6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)氨
基]-3-吡啶基]甲酮(P-4076)、
[4-(1-乙基丙氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[2-氟-6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)
氨基]-3-吡啶基]甲酮(P-4077)、
[2-氟-6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)氨基]-3-吡啶基]-[4-(仲丁基氨基)-7H-吡咯并[2，
3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4078)、
[2-氟-6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)氨基]-3-吡啶基]-[4-(3-甲氧基丙氨基)-7H-吡咯并
[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4079)、
[4-(丁氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[2-氟-6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)氨基]-
3-吡啶基]甲酮(P-4080)、
[4-(乙氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[2-氟-6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)氨基]-
3-吡啶基]甲酮(P-4081)、
[4-(環己基氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[2-氟-6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)氨
基]-3-吡啶基]甲酮(P-4082)、
[2-氟-6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)氨基]-3-吡啶基]-[4-(甲氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]
嘧啶-5-基]甲酮(P-4083)、
[2-氟-6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)氨基]-3-吡啶基]-[4-(2，2，2-三氟乙氨基)-7H-吡咯
并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4084)、
[2-甲氧基-6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)氨基]-3-吡啶基]-[4-(甲氨基)-7H-吡咯并[2，
3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4085)、
[6-[(6-乙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-[(6-甲基-3-吡啶基)氨基]-7H-
吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4086)、
[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-3-吡啶基]-[4-(2，2，2-三氟乙氨基)-7H-吡咯并[2，3-
d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4087)、
[4-(環丙基氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-3-吡
啶基]甲酮(P-4088)、
[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-3-吡啶基]-[4-(甲氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-
基]甲酮(P-4089)、
[6-[(6-環丙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-(2，2，2-三氟乙氨基)-7H-吡咯
并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4090)、
[4-(環丙基氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[2-氟-6-[[6-(三氟甲基)-3-吡啶
基]氨基]-3-吡啶基]甲酮(P-4091)、
[2-氟-6-[[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]氨基]-3-吡啶基]-[4-(甲氨基)-7H-吡咯并[2，
3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4092)、
[4-(環丙基氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[6-[(6-環丙基-3-吡啶基)氨基]-
2-氟-3-吡啶基]甲酮(P-4093)、
[6-[(6-環丙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-(甲氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]
嘧啶-5-基]甲酮(P-4094)、
[4-(環丁基氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[6-[(6-乙基-3-吡啶基)氨基]-2-
氟-3-吡啶基]甲酮(P-4095)、
[4-[(4，4-二氟環己基)氨基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[6-[(6-乙基-3-吡啶
基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]甲酮(P-4096)、
[6-[(6-乙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨
基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4097)、
[6-[(6-乙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-(3-甲氧基丙氨基)-7H-吡咯并
[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4098)、
[4-(環戊基氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[6-[(6-乙基-3-吡啶基)氨基]-2-
氟-3-吡啶基]甲酮(P-4099)、
[4-(丁氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[6-[(6-乙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-
吡啶基]甲酮(P-4100)、
[6-(環己基氨基)-2-氟-3-吡啶基]-[4-(異丙基氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]
甲酮(P-4101)、
[6-(環己基氨基)-2-氟-3-吡啶基]-[4-(甲氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮
(P-4102)、
[2-氟-6-[(5-甲氧基-3-吡啶基)氨基]-3-吡啶基]-[4-(2，2，2-三氟乙氨基)-7H-吡咯
并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4103)、
[4-(環己基氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[2-氟-6-[(5-甲氧基-3-吡啶基)氨
基]-3-吡啶基]甲酮(P-4104)、
[2-氟-6-[(5-甲氧基-3-吡啶基)氨基]-3-吡啶基]-[4-(丙氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]
嘧啶-5-基]甲酮(P-4105)、
[2-氟-6-[(5-甲氧基-3-吡啶基)氨基]-3-吡啶基]-[4-(異丙基氨基)-7H-吡咯并[2，
3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4106)、
[4-(環丙基氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[2-氟-6-[(5-甲氧基-3-吡啶基)氨
基]-3-吡啶基]甲酮(P-4107)、
[2-氟-6-[(5-甲氧基-3-吡啶基)氨基]-3-吡啶基]-[4-(甲氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]
嘧啶-5-基]甲酮(P-4108)、
[2-氯-6-(環己基氨基)-3-吡啶基]-[4-(異丙基氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]
甲酮(P-4109)、
[2-氯-6-(環己基氨基)-3-吡啶基]-[4-(甲氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮
(P-4110)、
[4-(環己基氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[2-氟-6-[(6-甲基-3-吡啶基)氨
基]-3-吡啶基]甲酮(P-4111)、
[2-氟-6-[(6-甲基-3-吡啶基)氨基]-3-吡啶基]-[4-(2，2，2-三氟乙氨基)-7H-吡咯并
[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4112)、
[4-(環丙基甲氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[2-氟-6-[(6-甲基-3-吡啶基)氨
基]-3-吡啶基]甲酮(P-4113)、
[2-氟-6-[(6-甲基-3-吡啶基)氨基]-3-吡啶基]-[4-(丙氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧
啶-5-基]甲酮(P-4114)、
[2-氟-6-[(6-甲基-3-吡啶基)氨基]-3-吡啶基]-[4-(甲氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧
啶-5-基]甲酮(P-4115)、
[6-[(6-乙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-(四氫吡喃-4-基氨基)-7H-吡咯
并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4116)、
[6-[(6-乙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-(異丙基氨基)-7H-吡咯并[2，3-
d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4117)、
[4-(環丙基甲氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[6-[(6-乙基-3-吡啶基)氨基]-
2-氟-3-吡啶基]甲酮(P-4118)、
[6-[(6-乙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-(2-甲氧基乙氨基)-7H-吡咯并
[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4119)、
[6-[(6-乙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-(2，2，2-三氟乙氨基)-7H-吡咯并
[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4120)、
[6-[(6-乙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-(異丁基氨基)-7H-吡咯并[2，3-
d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4121)、
[6-[(6-乙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-(丙氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧
啶-5-基]甲酮(P-4122)、
[4-(乙氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[6-[(6-乙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-
吡啶基]甲酮(P-4123)、
[6-[(6-乙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-(甲氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧
啶-5-基]甲酮(P-4124)、
[4-(環丙基氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[6-[(6-乙基-3-吡啶基)氨基]-2-
氟-3-吡啶基]甲酮(P-4125)、
[4-(環丙基氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[2-氟-6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)氨
基]-3-吡啶基]甲酮(P-4126)、
N-環丙基-5-[[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-5-氟-3-吡啶基]甲基]-7H-吡咯并[2，3-
d]嘧啶-4-胺(P-4127)、
5-[[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]甲基]-N-(2，2，2-三氟乙基)-7H-吡
咯并[2，3-d]嘧啶-4-胺(P-4128)、
N-環丙基-5-[[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]甲基]-7H-吡咯并[2，3-
d]嘧啶-4-胺(P-4129)、
5-[[6-[(6-環丙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]甲基]-N-(2，2，2-三氟乙基)-
7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-胺(P-4130)、
5-[[6-(環己基氨基)-2-氟-3-吡啶基]甲基]-N-環丙基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-胺
(P-4131)、
[2-氟-6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)氨基]-3-吡啶基]-[4-[[(1R)-1-(4-氟苯基)乙基]氨
基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4132)、
[6-[(6-乙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-[[(1R)-1-(4-氟苯基)乙基]氨
基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4133)、
[2-氟-6-[(4-氟環己基)氨基]-3-吡啶基]-[4-(甲氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-
基]甲酮(P-4134)、
[4-(乙氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[2-氟-6-[(4-氟環己基)氨基]-3-吡啶
基]甲酮(P-4135)、
[2-氟-6-[(4-氟環己基)氨基]-3-吡啶基]-[4-(異丙基氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧
啶-5-基]甲酮(P-4136)、
[4-(環丙基氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[2-氟-6-[(4-氟環己基)氨基]-3-
吡啶基]甲酮(P-4137)、
[2-氟-6-[(4-氟環己基)氨基]-3-吡啶基]-[4-(2，2，2-三氟乙氨基)-7H-吡咯并[2，3-
d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4138)、
[4-[[(1R)-1-環丙基乙基]氨基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[2-氟-6-[(4-氟環
己基)氨基]-3-吡啶基]甲酮(P-4139)、
[4-[[(1S)-1-環丙基乙基]氨基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[2-氟-6-[(4-氟環
己基)氨基]-3-吡啶基]甲酮(P-4140)、
[2-氟-6-[(4-氟環己基)氨基]-3-吡啶基]-[4-(甲氧基甲氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧
啶-5-基]甲酮(P-4141)、
[2-氟-64(4-氟環己基)氨基]-3-吡啶基]-[4-(3-甲氧基丙氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]
嘧啶-5-基]甲酮(P-4142)、
[2-氟-6-[(4-氟環己基)氨基]-3-吡啶基]-[4-(四氫吡喃-4-基氨基)-7H-吡咯并[2，
3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4143)、
[4-(環丁基氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[2-氟-6-[(4-氟環己基)氨基]-3-
吡啶基]甲酮(P-4144)、
[6-[(3，3-二氟環丁基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-(甲氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧
啶-5-基]甲酮(P-4145)、
[6-[(3，3-二氟環丁基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-(乙氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧
啶-5-基]甲酮(P-4146)、
[6-[(3，3-二氟環丁基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-(丙氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧
啶-5-基]甲酮(P-4147)、
[6-[(3，3-二氟環丁基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-(異丙基氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]
嘧啶-5-基]甲酮(P-4148)、
[6-[(3，3-二氟環丁基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-(2，2，2-三氟乙氨基)-7H-吡咯并
[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4149)、
[4-[[(1R)-1-環丙基乙基]氨基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[6-[(3，3-二氟環丁
基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]甲酮(P-4150)、
[4-[[(1S)-1-環丙基乙基]氨基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[6-[(3，3-二氟環丁
基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]甲酮(P-4151)、
[6-[(3，3-二氟環丁基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-(甲氧基甲氨基)-7H-吡咯并[2，3-
d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4152)、
[6-[(3，3-15二氟環丁基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-(四氫吡喃-4-基氨基)-7H-吡咯
并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4153)、
[4-(環丁基氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[6-[(3，3-二氟環丁基)氨基]-2-
氟-3-吡啶基]甲酮(P-4154)、
[6-[(3，3-二氟環丁基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-(3-甲氧基丙氨基)-7H-吡咯并[2，
3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4155)、
[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-(3-甲氧基丙氨基)-7H-吡咯并[2，
3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4156)、
[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-(2-甲氧基乙氨基)-7H-吡咯并[2，
3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4157)、
[4-(環丁基氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-2-
氟-3-吡啶基]甲酮(P-4158)、
[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-(四氫吡喃-4-基氨基)-7H-吡咯并
[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4159)、
[4-[[(1R)-1-環丙基乙基]氨基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[6-[(4，4-二氟環己
基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]甲酮(P-4160)、
[4-[[(1S)-1-環丙基乙基]氨基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[6-[(4，4-二氟環己
基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]甲酮(P-4161)、
[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-(乙氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧
啶-5-基]甲酮(P-4162)、
[4-(環丁基氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-5-
氟-3-吡啶基]甲酮(P-4163)、
[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-5-氟-3-吡啶基]-[4-(甲氧基甲氨基)-7H-吡咯并[2，3-
d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4164)、
[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-5-氟-3-吡啶基]-[4-(3-甲氧基丙氨基)-7H-吡咯并[2，
3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4165)、
[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-5-氟-3-吡啶基]-[4-(四氫吡喃-4-基氨基)-7H-吡咯并
[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4166)、
[4-[[(1R)-1-環丙基乙基]氨基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[6-[(4，4-二氟環己
基)氨基]-5-氟-3-吡啶基]甲酮(P-4167)、
[4-[[(1S)-1-環丙基乙基]氨基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]-[6-[(4，4-二氟環己
基)氨基]-5-氟-3-吡啶基]甲酮(P-4168)、
[6-[(6-環丙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-[[(1S)-1-甲基丙基]氨基]-
7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4169)、
[6-[(6-環丙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-[(3-羥基-1-甲基-丙基)氨
基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4170)、
[6-[(6-環丙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-[[(1R)-1-(羥甲基)丙基]氨
基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4171)、
4-[[5-[6-[(6-環丙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-吡啶-3-羰基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧
啶-4-基]氨基]吡咯烷-2-酮(P-4172)、
[6-[(6-環丙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-[[(1R)-2-羥基-1-甲基-乙基]
氨基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4173)、
[6-[(6-環丙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-[[(1R，3R)-3-羥基環己基]氨
基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4174)、
[6-[(6-環丙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-[[(1R，2R)-2-羥基環戊基]氨
基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4175)、
1-[3-[[5-[6-[(6-環丙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-吡啶-3-羰基]-7H-吡咯并[2，3-d]
嘧啶-4-基]氨基]吡咯烷-1-基]乙酮(P-4176)、
(2R)-2-[[5-[6-[(6-環丙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-吡啶-3-羰基]-7H-吡咯并[2，3-
d]嘧啶-4-基]氨基]環己酮(P-4177)、
[6-[(6-環丙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-[(1，1-二氧四氫噻吩-3-基)氨
基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4178)、
[6-[(6-環丙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-[[(1R，2R)-2-羥基環己基]氨
基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4179)、
[6-[(6-環丙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-[[(1R)-2-甲氧基-1-甲基-乙
基]氨基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4180)、
4-[[5-[6-[(6-環丙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-吡啶-3-羰基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧
啶-4-基]氨基]哌啶-2-酮(P-4181)、
[6-[(6-環丙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-[[(1R)-2，2，2-三氟-1-甲基-
乙基]氨基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4182)、
4-[[5-[6-[(6-環丙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-吡啶-3-羰基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧
啶-4-基]氨基]-1-甲基-哌啶-2-酮(P-4183)、
[6-[(6-環丙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-[(1，1-二氧硫雜環戊烷-3-基)
氨基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4184)、
1-環丙基-4-[[5-[6-[(6-環丙基-3-吡啶基)氨基]-2-氟-吡啶-3-羰基]-7H-吡咯并
[2，3-d]嘧啶-4-基]氨基]吡咯烷-2-酮(P-4185)、
[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-[[(1S)-1-甲基丙基]氨基]-7H-吡
咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4186)、
[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-[(3-羥基-1-甲基-丙基)氨基]-
7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4187)、
[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-[[(1R)-1-(羥甲基)丙基]氨基]-
7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4188)、
4-[[5-[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-2-氟-吡啶-3-羰基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-
基]氨基]吡咯烷-2-酮(P-4189)、
[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-[[(1R)-2-羥基-1-甲基-乙基]氨
基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4190)、
[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-[[(1R，3R)-3-羥基環己基]氨基]-
7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4191)、
[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-[[(1R，2R)-2-羥基環戊基]氨基]-
7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4192)、
1-[3-[[5-[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-2-氟-吡啶-3-羰基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧
啶-4-基]氨基]吡咯烷-1-基]乙酮(P-4193)、
(2R)-2-[[5-[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-2-氟-吡啶-3-羰基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧
啶-4-基]氨基]環己酮(P-4194)、
[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-[(1，1-二氧四氫噻吩-3-基)氨
基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4195)、
[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-[[(1R，2R)-2-羥基環己基]氨基]-
7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4196)、
[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-[[(1R)-2-甲氧基-1-甲基-乙基]
氨基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4197)、
4-[[5-[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-2-氟-吡啶-3-羰基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-
基]氨基]哌啶-2-酮(P-4198)、
[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-[[(1R)-2，2，2-三氟-1-甲基-乙
基]氨基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4199)、
4-[[5-[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-2-氟-吡啶-3-羰基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-
基]氨基]-1-甲基-哌啶-2-酮(P-4200)、
[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-2-氟-3-吡啶基]-[4-[(1，1-二氧硫雜環戊烷-3-基)氨
基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基]甲酮(P-4201)和
1-環丙基-4-[[5-[6-[(4，4-二氟環己基)氨基]-2-氟-吡啶-3-羰基]-7H-吡咯并[2，3-
d]嘧啶-4-基]氨基]吡咯烷-2-酮(P-4202)，
或其鹽。
16.組合物，其包括權利要求1-15任一項所述的化合物以及藥學上可接受的載體。
17.組合物，其包括權利要求1-15任一項所述的化合物，藥學上可接受的載體和化療
劑。
18.試劑盒，其包括根據權利要求1-15任一項所述的化合物。
19.制備根據權利要求1的式I化合物的方法，所述方法包括：
在足以制備式(I)化合物的條件下將式(II)的化合物：

與氧化劑或還原劑接觸，其中P¹和P²各自獨立地是氨基保護基團，并且P³是H或保護基
團；并且
其中所述氧化劑是戴斯-馬丁高價碘并且所述還原劑是三烷基硅烷。
20.制備根據權利要求19的式II化合物的方法，所述方法包括：
在足以形成式(II)化合物的條件下將式(III)的化合物：

與式IV的化合物：

接觸，其中Z²是Cl、Br或R²并且Z³是離去基團，并且
其中當Z²是Cl或Br時，所述方法進一步包括添加-N(R^9a)(R^9b)。
21.根據權利要求20所述的方法，其中Z³是I。
22.根據權利要求1-15任一項所述的化合物在制備用于治療疾病或病癥的藥物中的用
途，所述疾病或病癥選自類風濕性關節炎、骨關節炎、骨質疏松癥、假體周圍的骨質溶解、系
統性硬化病、脫髓鞘病、多發性硬化癥、夏馬圖三氏綜合癥、肌萎縮性側索硬化癥、阿爾茨海
默病、帕金森病、全心缺血、潰瘍性結腸炎、克羅恩氏病、免疫性血小板減少性紫癜、動脈粥
樣硬化、系統性紅斑狼瘡、自體移植的脊髓準備、移植排斥反應、腎小球性腎炎、間質性腎
炎、狼瘡腎炎、腎小管壞死、糖尿病性腎病變、腎臟肥大、I型糖尿病、急性疼痛、炎性疼痛、神
經性疼痛、急性髓細胞性白血病、黑色素瘤、多發性骨髓瘤、乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌、肺
癌、卵巢癌、膠質瘤、膠質母細胞瘤、神經纖維瘤、溶骨性骨轉移、腦轉移、胃腸道間質瘤和巨
細胞瘤。
23.根據權利要求1-15任一項所述的化合物在制備用于治療疾病或病癥的藥物中的用
途，所述疾病或病癥選自類風濕性關節炎、骨關節炎、骨質疏松癥、假體周圍的骨質溶解、多
發性硬化癥、阿爾茨海默病、帕金森病、全心缺血、腎臟肥大、急性髓細胞性白血病、黑色素
瘤、多發性骨髓瘤、乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌、膠質母細胞瘤、神經纖維瘤、腦轉移和胃腸道
間質瘤。
24.根據權利要求1-15任一項所述的化合物在制備用于治療疾病或病癥的藥物中的用
途，所述疾病或病癥選自胰腺癌、前列腺癌和多發性骨髓瘤。
25.根據權利要求1所述的化合物，其中所述化合物選自


或其鹽。
26.具有下式的化合物：

或其鹽。
27.具有下式的化合物：

或其鹽。
28.具有下式的化合物：

或其鹽。
29.具有下式的化合物：

或其鹽。
30.具有下式的化合物：

或其鹽。
31.根據權利要求1-15或25-30任一項所述的化合物或其鹽在制備用于預防和/或治療
慢性疼痛、急性疼痛、炎性疼痛、神經性疼痛或骨痛的藥物中的用途。
32.根據權利要求1-15或25-30任一項所述的化合物或其鹽在制備用于預防和/或治療
與癌癥、手術或骨折有關的疼痛的藥物中的用途。