1.通式I.2c的吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物
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其中
R
1選自氯或甲基,
R
2為氫,以及
R
3選自四氫呋喃-3-基氧基,
R
4、R
5彼此獨立地表示氫或氟,
R
6表示氫,
R
7a、R
7b和R
7c為氫,
或其生理上可接受的鹽。
2.一種制備通式II化合物的方法
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其中
R'表示H或C
1-3-烷基,
R
8d、R
8a、R
8b和R
8c彼此獨立地表示氫、C
1-4-烷基羰基或芐基,
R
1至R
5具有權(quán)利要求1所給予的意義,其中苯基上的R
1在吡喃葡萄糖
基的對位,且芐基上的R
3在-CH
2-橋連基的對位,
所述方法包括通過鹵素-金屬交換或通過將金屬插入通式IV的鹵素-芐
基苯化合物的碳-鹵素鍵而取得有機(jī)金屬化合物(V)
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其中Hal表示Cl、Br與I,而R
1至R
5如上文所定義,以及任選地接著
的轉(zhuǎn)金屬化,加至通式VI的葡萄糖內(nèi)酯中
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其中R
8a、R
8b、R
8c、R
8d如上文所定義,而且
然后,使該生成的加合物在有酸存在的情形下與水或其中R'表示C
1-3-
烷基的R'-OH醇進(jìn)行反應(yīng)。
3.中間體化合物:
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其中Hal表示氯、溴或碘,
其中苯基上的R
1在Hal的對位,且芐基上的取代基R
3在-CH
2-橋連基的
對位,
其中各基團(tuán)R
1、R
2、R
3、R
4、R
5如權(quán)利要求2所定義。