本發(fā)明公開了一種口腔速崩片，其特征在于：所述片劑可通過常規(guī)的片劑生產(chǎn)設(shè)備來制備，并且具有令人滿意的適于實際應(yīng)用的硬度，并且(例如)潮濕等因素難以引起該片劑性質(zhì)的改變(即，片劑硬度降低以及在口腔中崩解時間延長)。所述口腔速崩片的硬度為40N或更高，在口腔中可在60秒以內(nèi)崩解，并且該片劑通過壓縮成型以下成分的混合物而制備：(a)活性成分，(b)具有良好水潤濕性的賦形劑，(c)具有良好可壓縮成型性且基本不會引起賦形劑的水潤濕性降低的水不溶性聚合物，以及(d)崩解劑。

1.一種口腔速崩片，該口腔速崩片通過壓縮成型以下混合物而制備，所述混合物由以
下成分構(gòu)成：(a)可口服的活性成分，(b)具有良好水潤濕性的賦形劑，(c)具有良好可壓縮
成型性且基本不會引起所述賦形劑的水潤濕性降低的水不溶性聚合物，(d)崩解劑，(e)潤
滑劑，以及(f)任選地選自由粘合劑、增塑劑、包衣劑、抗絮凝劑、增溶劑、甜味劑、酸化劑、調(diào)
味劑、pH調(diào)節(jié)劑、助溶劑、著色劑和香料組成的組中的一種或多種添加劑；其中所述口腔速
崩片在口腔中的崩解時間在60秒以內(nèi)，該口腔速崩片的特征在于，所述具有良好水潤濕性
的賦形劑為選自由甘露醇、赤蘚糖醇和木糖醇組成的組中的一種或多種糖醇；并且所述具
有良好可壓縮成型性且基本不會引起所述賦形劑的水潤濕性降低的水不溶性聚合物為選
自由以下物質(zhì)組成的組中的一種或多種水不溶性聚合物：醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸
酯、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、羧甲基乙基纖維素、甲基丙烯酸共聚物L(fēng)和甲基丙烯
酸共聚物S；崩解劑為選自由以下物質(zhì)組成的組中的一種或多種崩解劑：羧甲基纖維素鈣、
低取代羥丙基纖維素、羧甲基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、結(jié)晶纖維素、玉米淀粉、預(yù)膠化
淀粉、羧甲基淀粉鈉和交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮；其中，在100重量份的所述片劑中，所述具有良
好水潤濕性的賦形劑的含量為40重量份至95重量份；所述具有良好可壓縮成型性且基本不
會引起所述賦形劑的水潤濕性降低的水不溶性聚合物的含量為3重量份至10重量份；并且
所述崩解劑的含量為1重量份至15重量份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口腔速崩片，其中片劑強度為100N/cm²至300N/cm²。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口腔速崩片，其中片劑強度為110N/cm²至300N/cm²。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口腔速崩片，其中片劑強度為120N/cm²至300N/cm²。
5.根據(jù)權(quán)利要求2、3或4中任意一項所述的口腔速崩片，其中在口腔中的崩解時間為5
秒至45秒。
6.根據(jù)權(quán)利要求2、3或4中任意一項所述的口腔速崩片，其中在口腔中的崩解時間為5
秒至30秒。
7.根據(jù)權(quán)利要求2、3或4中任意一項所述的口腔速崩片，其中在口腔中的崩解時間為5
秒至20秒。
8.根據(jù)權(quán)利要求2、3或4中任意一項所述的口腔速崩片，其中硬度與片劑重量的比值為
0.2N/mg或更高。
9.根據(jù)權(quán)利要求2、3或4中任意一項所述的口腔速崩片，其中硬度與片劑重量的比值為
0.3N/mg或更高。
10.根據(jù)權(quán)利要求2、3或4中任意一項所述的口腔速崩片，其中所述活性成分為麥角溴
煙酯、鹽酸咪達普利、富馬酸比索洛爾、他替瑞林水合物、別嘌呤醇或阿伐那非。
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的口腔速崩片，其中所述活性成分為麥角溴煙酯、鹽酸咪達普
利、富馬酸比索洛爾或他替瑞林水合物，并且相對于100重量份的所述片劑，所述活性成分
的含量為0.5重量份至20重量份。
12.根據(jù)權(quán)利要求10所述的口腔速崩片，其中所述活性成分為麥角溴煙酯、鹽酸咪達普
利、富馬酸比索洛爾或他替瑞林水合物，并且相對于100重量份的所述片劑，所述活性成分
的含量為1重量份至15重量份。
13.根據(jù)權(quán)利要求10所述的口腔速崩片，其中所述活性成分為麥角溴煙酯、鹽酸咪達普
利、富馬酸比索洛爾或他替瑞林水合物，并且相對于100重量份的所述片劑，所述活性成分
的含量為1重量份至10重量份。
14.根據(jù)權(quán)利要求10所述的口腔速崩片，其中所述活性成分為別嘌呤醇或阿伐那非，并
且相對于100重量份的所述片劑，所述活性成分的含量為10重量份至50重量份。
15.一種口腔速崩片，該口腔速崩片通過壓縮成型由以下成分構(gòu)成的混合物而制備：
(a)選自由麥角溴煙酯、鹽酸咪達普利、富馬酸比索洛爾、他替瑞林水合物、別嘌呤醇或阿伐
那非組成的組中的活性成分；(b)選自由甘露醇、赤蘚糖醇和木糖醇組成的組中的一種或多
種賦形劑；(c)選自由醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、
羧甲基乙基纖維素、甲基丙烯酸共聚物L(fēng)和甲基丙烯酸共聚物S組成的組中的一種或多種水
不溶性聚合物；(d)選自由羧甲基纖維素鈣、低取代羥丙基纖維素、羧甲基纖維素、交聯(lián)羧甲
基纖維素鈉、結(jié)晶纖維素、玉米淀粉、預(yù)膠化淀粉、羧甲基淀粉鈉和交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮組
成的組中的一種或多種崩解劑；以及(e)潤滑劑，其中所述混合物任選地包含(f)選自由粘
合劑、增塑劑、包衣劑、抗絮凝劑、增溶劑、甜味劑、酸化劑、調(diào)味劑、pH調(diào)節(jié)劑、助溶劑、著色
劑和香料組成的組中的一種或多種添加劑；并且其中所述口腔速崩片在口腔中的崩解時間
在60秒以內(nèi)，其中，在100重量份的所述片劑中，所述賦形劑的含量為40重量份至95重量份，
所述水不溶性聚合物的含量為3重量份至10重量份，所述崩解劑的含量為1重量份至15重量
份，以及所述潤滑劑的含量為0.01重量份至3重量份。
16.根據(jù)權(quán)利要求15所述的口腔速崩片，其中片劑強度為100N/cm²至300N/cm²。
17.根據(jù)權(quán)利要求15所述的口腔速崩片，其中片劑強度為110N/cm²至300N/cm²。
18.根據(jù)權(quán)利要求15所述的口腔速崩片，其中片劑強度為120N/cm²至300N/cm²。
19.根據(jù)權(quán)利要求16、17或18中任意一項所述的口腔速崩片，其中在口腔中的崩解時間
為5秒至45秒。
20.根據(jù)權(quán)利要求16、17或18中任意一項所述的口腔速崩片，其中在口腔中的崩解時間
為5秒至30秒。
21.根據(jù)權(quán)利要求16、17或18中任意一項所述的口腔速崩片，其中在口腔中的崩解時間
為5秒至20秒。
22.根據(jù)權(quán)利要求16、17或18中任意一項所述的口腔速崩片，其中硬度與片劑重量的比
值為0.2N/mg或更高。
23.根據(jù)權(quán)利要求16、17或18中任意一項所述的口腔速崩片，其中硬度與片劑重量的比
值為0.3N/mg或更高。
24.根據(jù)權(quán)利要求16、17或18中任意一項所述的口腔速崩片，其中所述賦形劑為甘露
醇，并且所述水不溶性共聚物為醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯、羥丙基甲基纖維素鄰苯
二甲酸酯或羧甲基乙基纖維素。
25.一種制備在口腔中的崩解時間在60秒以內(nèi)的口腔速崩片的方法，包括以下步驟：i)
制備由以下成分構(gòu)成的混合物：(a)活性成分；(b)具有良好水潤濕性的賦形劑；(c)具有良
好可壓縮成型性且基本不會引起所述賦形劑的水潤濕性降低的水不溶性聚合物；(d)崩解
劑；以及(e)潤滑劑，其中所述混合物任選地包含(f)選自由粘合劑、增塑劑、包衣劑、抗絮凝
劑、增溶劑、甜味劑、酸化劑、調(diào)味劑、pH調(diào)節(jié)劑、助溶劑、著色劑和香料組成的組中的一種或
多種添加劑，之后ii)對上述i)中所得的混合物進行壓縮成型，其中所述活性成分為麥角溴
煙酯、鹽酸咪達普利、富馬酸比索洛爾、他替瑞林水合物、別嘌呤醇或阿伐那非；所述具有良
好水潤濕性的賦形劑為甘露醇、赤蘚糖醇或木糖醇；所述具有良好可壓縮成型性且基本不
會引起所述賦形劑的水潤濕性降低的水不溶性聚合物為選自由以下物質(zhì)組成的組中的一
種或多種水不溶性聚合物：醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲
酸酯、羧甲基乙基纖維素、甲基丙烯酸共聚物L(fēng)和甲基丙烯酸共聚物S；且所述崩解劑為羧甲
基纖維素鈣、羧甲基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉或交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮，
其中，在100重量份的所述片劑中，所述具有良好水潤濕性的賦形劑的含量為40重量份至95
重量份；所述具有良好可壓縮成型性且基本不會引起所述賦形劑的水潤濕性降低的水不溶
性聚合物的含量為3重量份至10重量份；并且所述崩解劑的含量為1重量份至15重量份。
26.根據(jù)權(quán)利要求25所述的方法，其中所述口腔速崩片的片劑強度為100N/cm²至300N/
cm²。
27.根據(jù)權(quán)利要求1或15所述的口腔速崩片，其中直徑為5mm至10mm，重量為100mg至
300mg，且硬度為15N至90N。