1.通式I的化合物,
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其中:
X是S,
Y是O,
Q是O,
R
1是甲基,或者與R
2相連形成六元脂肪環(huán),
R
2是甲基,或者與R
1相連形成六元脂肪環(huán),
R
3為氫,
R
4是芐基,
Z
-是藥學(xué)上可以接受的酸根。
2.權(quán)利要求1的化合物,
其中:
Z
-是F
-、Cl
-、Br
-、I
-,或者甲磺酸根,對(duì)甲苯磺酸根。
3.化合物,其選自:
3-芐氧羰基甲基-4,5-二甲基-噻唑-3-氫溴酸鹽,
3-芐氧羰基甲基-4-甲基-噻唑-3-氫溴酸鹽,
3-芐氧羰基甲基-4,5,6,7-四氫-苯并噻唑-3-氫溴酸鹽,
以及通過(guò)將上述化合物中的氫溴酸根替換為另一種藥學(xué)上可以接受的酸根而獲得的
可藥用的鹽。
4.藥物組合物,其包含權(quán)利要求1~3任一項(xiàng)所述的化合物,和至少一種藥學(xué)上可接受
的載體。
5.藥物組合物,其包含權(quán)利要求1~3任一項(xiàng)所述的化合物,和至少一種藥學(xué)上可接受
的賦形劑。
6.制備權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)所述化合物以及權(quán)利要求3中所述的以下化合物的方法,
3-芐氧羰基甲基-4,5-二甲基-噻唑-3-氫溴酸鹽,
3-芐氧羰基甲基-4,5,6,7-四氫-苯并噻唑-3-氫溴酸鹽,
以及通過(guò)將上述化合物中的氫溴酸根替換為另一種藥學(xué)上可以接受的酸根而獲得的
可藥用的鹽,
所述方法包括:
使式IV化合物
![]()
其中R
1,R
2和X的定義同權(quán)利要求1,
與式V的化合物反應(yīng)
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其中
R
3,Y,Q和R
4的定義同權(quán)利要求1,X’是離去基團(tuán),
得到通式I化合物
![]()
其中R
1,R
2,R
3,X,Y,Q,R
4和Z的定義同權(quán)利要求1。
7.制備式Ia化合物的方法,所述方法包括:
水解權(quán)利要求1所述的通式I化合物得到式Ia化合物:
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其中R
1,R
2,R
3,X,Y,Q,和Z的定義同權(quán)利要求1。
8.權(quán)利要求6的方法,其中X’是F、Cl、Br、I、甲磺酸根或?qū)谆交撬岣?br/>9.權(quán)利要求1~3任一項(xiàng)所述的化合物在制備用于治療或預(yù)防與晚期糖基化終產(chǎn)物有
關(guān)的疾病或癥狀的藥物中的用途。
10.權(quán)利要求1~3中任一項(xiàng)所述的化合物在制備具有如下功能的藥物中的用途:(i)增
加皮膚彈性或者減少皮膚皺紋,(ii)治療糖尿病,(iii)治療或緩解糖尿病的后遺癥,(iv)
治療或緩解腎臟損傷,(v)治療或緩解血管損傷,(vi)治療或緩解高血壓,(vii)治療或緩解
視網(wǎng)膜病變,(viii)治療或緩解晶狀體蛋白損傷,(ix)治療或緩解白內(nèi)障,(x)治療或緩解
周?chē)窠?jīng)病,(xi)治療或緩解骨關(guān)節(jié)炎。
11.權(quán)利要求1~3任一項(xiàng)所述的化合物用于制備動(dòng)物體內(nèi)牙齒著色的逆轉(zhuǎn)劑或者其它
用于防止和逆轉(zhuǎn)牙齒著色的口腔用制劑的用途。
12.權(quán)利要求1~3任一項(xiàng)所述的化合物在制備用于防止或逆轉(zhuǎn)牙齒著色的藥物中的用
途。
13.權(quán)利要求1~3任一項(xiàng)所述的化合物用于制備農(nóng)作物中植物蛋白或動(dòng)物蛋白保鮮劑
的用途。