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用于治療心肺疾病的鞘氨醇-1-磷酸鹽受體調節劑

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-07-15
  • 技術成熟度:正在研發
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201580059828.7 
  • 技術(專利)名稱 用于治療心肺疾病的鞘氨醇-1-磷酸鹽受體調節劑 
  • 項目單位 斯克利普斯研究院
  • 發明人 愛德華·羅伯茨,休·羅斯,瑪瑞安吉拉·烏爾巴諾,米格爾·A·格雷羅 
  • 行業類別 藥品-化學藥品
  • 技術成熟度 正在研發
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 楊云浦
  • 發布時間 2021-07-15  
  • 01

    項目簡介

    本發明提供了有效作為用于治療心肺疾病的鞘氨醇?1?磷酸鹽受體調節劑的化合物,所述心肺疾病諸如,高血壓(包括惡性高血壓)、絞痛、心肌梗塞、心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、動脈粥樣硬化、心絞痛、節律障礙、心肌病(包括高血壓心肌病)、心力衰竭、心臟驟停、支氣管炎、哮喘、慢性阻塞性肺病、囊性纖維化、哮吼、肺氣腫、胸膜炎、肺纖維化、肺炎、肺栓塞、肺動脈高壓、間皮瘤、心室傳導異常、完全心臟阻塞、成人呼吸窘迫綜合征、膿毒病綜合征、特發性肺纖維化、硬皮病、系統性硬化、腹膜后纖維化、預防瘢痕瘤形成或肝硬化。
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  • 02

    說明書

    1.式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備用于治療患有選自心肺疾病、膿毒病和系統性硬化病的疾病的患者的藥物中的用途, 其中Ar1是苯基,所述苯基可選地被至多三個取代基單取代或多取代,所述取代基選自(C1-C4)烷基、鹵素、鹵代(C1-C4)烷基、OH和(C1-C4)烷氧基;Ar2是苯基或吡啶基,其中Ar2可選地被至多三個取代基取代,所述取代基選自(C1-C4)烷基、單羥基(C1-C4)烷氧基、鹵素、氰基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C6)烷氧羰基(CH2)0-2、鹵代(C1-C4)烷基、OH、單羥基(C1-C4)烷基、NR2C(=O)(CH2)0-2O(CH2)0-2、NR2C(=O)(CH2)0-2、(C1-C4)C(=O)N(R)、(5-元至10-元)雜環基和(5-元至10-元)雜芳基;Ar3是吡啶基,所述吡啶基可選地被至多三個取代基取代,所述取代基選自(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、鹵素、鹵代(C1-C4)烷基、OH、(C1-C4)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基(CH2)0-2、羧基(CH2)0-2、單羥基(C1-C4)烷基、NR2(CH2)0-2和(C3-C10)環烷基;R'為H;X是N(R)且L是C(=O);和R是H或(C1-C4)烷基。2.根據權利要求1所述的用途,其中所述化合物是式(IB)化合物或其藥學上可接受的鹽, 其中Ar1和Ar2是苯基。3.根據權利要求1所述的用途,其中式(I)的化合物是選自下表: 4.根據權利要求1-3中任一項所述的用途,其中所述疾病是哮喘或慢性阻塞性肺病。5.根據權利要求1-3中任一項所述的用途,其中所述疾病是冠狀動脈粥樣硬化。6.根據權利要求1-3中任一項所述的用途,其中所述疾病包括以支氣管收縮、肺纖維化、冠狀動脈收縮、樹突狀細胞的細胞因子擴增或彌散性血管內凝血病的產生為特征的臨床綜合征。7.根據權利要求1-3中任一項所述的用途,其中所述疾病包括流感感染的炎癥。8.根據權利要求1-3中任一項所述的用途,其中所述疾病是心血管疾病、高血壓、絞痛、心肌梗塞、心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、動脈粥樣硬化、心絞痛、節律障礙、心肌病、心力衰竭、心臟驟停、支氣管炎、哮喘、慢性阻塞性肺病、囊性纖維化、哮吼、肺氣腫、胸膜炎、肺纖維化、肺炎、肺栓塞、肺動脈高壓、間皮瘤、心室傳導異常、完全心臟阻塞、成人呼吸窘迫綜合征、膿毒病綜合征或特發性肺纖維化。9.根據權利要求8所述的用途,其中所述高血壓是惡性高血壓。10.根據權利要求8所述的用途,其中所述心肌病是高血壓心肌病。
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專利技術附圖

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