1.式(I)化合物,其前藥,其中甘露糖環的所有四個羥基基團被乙?;?,及其藥學上可接受
的鹽,在制備用于預防和治療由強毒株大腸桿菌引起的泌尿道感染的藥物中的用途:
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其中
n為0、1或2;
R
1為式(A)的殘基,
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其中R
4為氫、三氟甲基、環丙基、C
1-7-烷氧基、C
1-7-烷氧基-C
1-7-烷氧基、苯氧基、羥基磺
?;?、氨基磺酰基、C
1-7-烷基磺?;被?、C
1-7-烷基羰基氨基、苯甲酰基氨基、羧基甲基
氨基或C
1-7-烷氧羰基甲基-氨基,在所述羧基甲基氨基或C
1-7-烷氧羰基甲基-氨基的甲基團上
取代以使形成的取代基相當于20種天然存在的標準氨基酸之一、氨基甲基羰基氨基,在所
述氨基甲基羰基氨基的甲基團上取代以使形成的酰基團相當于20種天然存在的標準氨基酸
之一、羧基、C
1-7-烷氧基羰基、氨基羰基、羥基氨基羰基、四唑基、硝基、氰基、或鹵素;
R
2和R
3各自獨立為氫、C
1-7-烷基、鹵代-C
1-7-烷基、環丙基、C
1-7-烷氧基、C
1-7-烷氧基-C
1-7-
烷氧基、苯氧基、羥基磺酰基、氨基磺?;被
1-7-烷基羰基氨基、苯甲?;被?br/>基、羧基甲基氨基或C
1-7-烷氧羰基甲基氨基,在所述羧基甲基氨基或C
1-7-烷氧羰基甲基氨
基的甲基團上取代以使形成的取代基相當于20種天然存在的標準氨基酸之一、氨基甲基羰
基氨基,在所述氨基甲基羰基氨基的甲基團上取代以使形成的?;鶊F相當于20種天然存在
的標準氨基酸之一;羧基、C
1-7-烷氧基羰基、氨基羰基、羥基氨基羰基、四唑基、鹵素、氰
基或硝基。
2.根據權利要求1的在制備用于預防和治療由強毒株大腸桿菌引起的泌尿道感染的藥物中
的用途,其中R
2和R
3為氫、C
1-7-烷氧基或鹵素。
3.根據權利要求1的在制備用于預防和治療由強毒株大腸桿菌引起的泌尿道感染的藥物中
的用途,其中n為0或1。
4.根據權利要求1的在制備用于預防和治療由強毒株大腸桿菌引起的泌尿道感染的藥物中
的用途,其中n為0。
5.化合物,其選自
3′-氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-羧酸甲酯,
3′-氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-羧酸,
2′-氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-羧酸甲酯,
2′-氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-羧酸,
3′,5′-二氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-羧酸甲酯,
3′,5′-二氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-羧酸,
2′,6′-二氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-羧酸甲酯,
2′,6′-二氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-羧酸,
4′-氯-3′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-羧酸甲酯,
4′-氯-3′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-羧酸,
3′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-羧酸甲酯,
3′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-羧酸,
4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-3′-氯-聯苯-4-甲腈,
2-氯-4′-(1H-四唑-5-基)-聯苯2,3,4,6-四-O-乙?;?α-D-吡喃甘露糖苷,
2-氯-4′-(1H-四唑-5-基)-聯苯α-D-吡喃甘露糖苷,
4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-羧酸甲酯,
4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-羧酸,
其前藥,其中甘露糖環的所有四個羥基基團被乙?;?,及其藥學上可接受的鹽。
6.根據權利要求5的化合物,其選自
4′-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-α-D-吡喃甘露糖基氧基)-3′-氯-聯苯-4-羧酸甲酯;
4′-(2,3,4,6-四-O-乙?;?α-D-吡喃甘露糖基氧基)-2′-氯-聯苯-4-羧酸甲酯;
4′-(2,3,4,6-四-O-乙?;?α-D-吡喃甘露糖基氧基)-3′,5′-二氯-聯苯-4-羧酸甲酯;
4′-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-α-D-吡喃甘露糖基氧基)-2′,6′-二氯-聯苯-4-羧酸甲酯;
3′-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-α-D-吡喃甘露糖基氧基)-4′-氯-聯苯-4-羧酸甲酯;
3′-(2,3,4,6-四-O-乙?;?α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-羧酸甲酯;
3′-氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-羧酸甲酯;
3′-氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-羧酸鈉;
2′-氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-羧酸甲酯;
2′-氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-羧酸鈉;
3′,5′-二氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-羧酸甲酯;
2′,6′-二氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-羧酸甲酯;
4′-氯-3′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-羧酸甲酯;
4′-氯-3′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-羧酸鈉;
3′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-羧酸甲酯;
3′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-羧酸鈉;
4′-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-α-D-吡喃甘露糖基氧基)-3′-氯-聯苯-4-甲腈;
5-[4′-(2,3,4,6-四-O-乙?;?α-D-吡喃甘露糖基氧基)-3′-氯-聯苯-4-基]-1H-四唑;
5-[3′-氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-基]-1H-四唑;
4′-(2,3,4,6-四-O-乙?;?α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-羧酸甲酯;和
4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-羧酸。
7.化合物,其選自
4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-甲腈,
[4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-基](嗎啉代)甲酮,
3,5-二氟-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-醇,
[3′-氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯苯-4-基](嗎啉代)-甲酮,
其前藥,其中甘露糖環的所有四個羥基基團被乙酰化,及其藥學上可接受的鹽。
8.根據權利要求5或6的化合物在制備用于治療細菌感染的藥物中的用途。
9.根據權利要求7的化合物在制備用于治療細菌感染的藥物中的用途。
10.根據權利要求5或6的化合物在制備用于預防和治療由強毒株大腸桿菌引起的泌尿道感
染的藥物中的用途。
11.根據權利要求7的化合物在制備用于預防和治療由強毒株大腸桿菌引起的泌尿道感染的
藥物中的用途。
12.藥物組合物,其包含根據權利要求5或6的化合物。
13.藥物組合物,其包含根據權利要求7的化合物。