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一種抗腫瘤藥物及其合成方法和用途

  • 專(zhuān)利類(lèi)型:發(fā)明專(zhuān)利
  • 有效期:不限
  • 發(fā)布日期:2021-10-28
  • 技術(shù)成熟度:可以量產(chǎn)
交易價(jià)格: ¥面議
  • 法律狀態(tài)核實(shí)
  • 簽署交易協(xié)議
  • 代辦官方過(guò)戶(hù)
  • 交易成功

專(zhuān)利推薦

  • 技術(shù)(專(zhuān)利)類(lèi)型 發(fā)明專(zhuān)利
  • 申請(qǐng)?zhí)?專(zhuān)利號(hào) CN201410282995.5 
  • 技術(shù)(專(zhuān)利)名稱(chēng) 一種抗腫瘤藥物及其合成方法和用途 
  • 項(xiàng)目單位 天津藥物研究院新藥評(píng)價(jià)有限公司
  • 發(fā)明人 伊秀林,武衛(wèi)黨,劉昌孝,高晶,司端運(yùn) 
  • 行業(yè)類(lèi)別 藥品-化學(xué)藥品
  • 技術(shù)成熟度 可以量產(chǎn)
  • 交易價(jià)格 ¥面議
  • 聯(lián)系人 秦玉娥
  • 發(fā)布時(shí)間 2021-10-28  
  • 01

    項(xiàng)目簡(jiǎn)介

    本發(fā)明涉一種抗腫瘤藥物氨基酸?多柔比星衍生物及其制備方法和用途。具體地,涉及一種具有式I結(jié)構(gòu)的氨基酸?多柔比星衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽,該化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽作為活性有效成分的藥物組合物,它們的制備方法及其在治療癌癥(肝癌,急性白血病、惡性淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、軟組織肉瘤、成骨肉瘤、橫紋肌肉瘤、腎癌、結(jié)腸癌、膀胱癌、甲狀腺癌、前列腺癌、睪丸癌、胃癌等)其中優(yōu)先治療的為過(guò)表達(dá)L?型氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)體(LATs)的癌癥(肝癌,結(jié)腸癌,乳腺癌,前列腺癌等)用途。
    展開(kāi)
  • 02

    說(shuō)明書(shū)

    1.一種化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其化合物結(jié)構(gòu)式如下式(I)所示:

    其中:R1-R3為H或C1-C3烷基、R4為C1-C3烷氧基、R5-R7為羥基或C1-C3烷氧基、R8為C1-C3
    基、R9為羥基或C1-C3烷氧基。
    2.如權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于:R1-R3為H、R4為C1-C3
    烷氧基、R5-R7為羥基、R8為C1-C3烷基、R9為羥基。
    3.如權(quán)利要求1至2中任意一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于:R1-
    R3為H、R4為甲氧基、R5-R7為羥基、R8為甲基、R9為羥基,即為如下式(I I)所示的結(jié)構(gòu),

    4.如權(quán)利要求1所述化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽的合成方法,其特征在于包括以下
    路線(xiàn):

    其中,R1-R9如權(quán)利要求1中的相應(yīng)定義。
    5.如權(quán)利要求4所述的合成方法,其特征在于:所述方法步驟為式(III)結(jié)構(gòu)的多柔比
    星結(jié)構(gòu)類(lèi)似物和式(IV)結(jié)構(gòu)的Fmoc-Asp-OALL,在二異丙基乙胺、羥基苯并三唑、HATU的參
    與下,在溶劑中,所述溶劑為二氯甲烷、三氯甲烷、四氫呋喃、DMF或甲苯中的一種或多種,室
    溫、避光條件下反應(yīng)制得化合物V;之后V又在PdCl2(PPh3)2和Bu3SnH的催化下,并在AcOH的
    參與下以二氯甲烷為溶媒,室溫條件下反應(yīng)制得化合物VI;再以二氯甲烷、三氯甲烷、四氫
    呋喃、DMF或甲苯為溶媒,以有機(jī)堿三乙胺、吡啶或六氫吡啶為縛酸劑,室溫條件下反應(yīng)制得
    化合物(I)。
    6.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備治療肺癌、肝癌
    或結(jié)腸癌藥物中的用途。
    7.包含權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽的藥物組合物。
    展開(kāi)

專(zhuān)利技術(shù)附圖

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