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一種辣椒素衍生物及其制備方法

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-08-21
  • 技術成熟度:已有樣品
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201410221592.X 
  • 技術(專利)名稱 一種辣椒素衍生物及其制備方法 
  • 項目單位 中國人民解放軍第三軍醫大學
  • 發明人 張定林,楊瑩,唐淵,侯華,季衛剛,趙華文,趙先英 
  • 行業類別 醫藥制造-生物藥品
  • 技術成熟度 已有樣品
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 陳惟勤
  • 發布時間 2021-08-21  
  • 01

    項目簡介

    一種辣椒素衍生物及其制備方法。該辣椒素衍生物是煙酰基任酸香草酰胺。其制備方法主要通過煙酸與合成辣椒素在催化劑作用下對合成辣椒素的酚羥基進行酰化反應制得。本發明的辣椒素酸衍生物在抑制人結腸癌CW-2細胞增殖方面,其效果比合成辣椒素更明顯、更好;本發明所制備的辣椒素衍生物刺激作用明顯小于合成辣椒素,且制備方法簡單可行。
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  • 02

    說明書

    1.一種辣椒素衍生物的制備方法,該辣椒素衍生物結構中的母體為合成辣椒素,在合成辣椒素的酚羥基上連有煙酰基,構成的辣椒素衍生物是煙酰基壬酸香草酰胺,其結構式為:;其特征在于,所述煙酰基壬酸香草酰胺的制備步驟如下:(1)將煙酸用二氯甲烷溶解,之后再加入N,N-二異丙基碳二亞胺進行活化;(2)在步驟(1)所得溶液中加入合成辣椒素和催化劑DMAP,在15~35℃條件下作酰化反應;反應完全后用水洗去催化劑DMAP,然后再進行分液操作;其中,催化劑DMAP的用量以摩爾量計算,不大于合成辣椒素的摩爾量;(3)將分液后所得有機相用足量的無水硫酸鈉干燥,然后減壓濃縮而得煙酰基壬酸香草酰胺粗品;(4)將所述粗品用二氯甲烷溶解,然后再用300~400目硅膠過柱分離,得呈白色粉末狀的煙酰基壬酸香草酰胺純品;其中,過柱分離煙酰基壬酸香草酰胺粗品時所用洗脫劑為二氯甲烷和甲醇的混合液,其體積比為,二氯甲烷∶甲醇=9∶1。
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