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2-吲哚基咪唑并[4,5-d]菲咯啉衍生物及其在癌癥治療中的用途

  • 專(zhuān)利類(lèi)型:發(fā)明專(zhuān)利
  • 有效期:不限
  • 發(fā)布日期:2022-01-19
  • 技術(shù)成熟度:詳情咨詢
交易價(jià)格: ¥面議
  • 法律狀態(tài)核實(shí)
  • 簽署交易協(xié)議
  • 代辦官方過(guò)戶
  • 交易成功

專(zhuān)利推薦

  • 技術(shù)(專(zhuān)利)類(lèi)型 發(fā)明專(zhuān)利
  • 申請(qǐng)?zhí)?專(zhuān)利號(hào) CN200680023377.2 
  • 技術(shù)(專(zhuān)利)名稱(chēng) 2-吲哚基咪唑并[4,5-d]菲咯啉衍生物及其在癌癥治療中的用途 
  • 項(xiàng)目單位 勞洛斯治療公司
  • 發(fā)明人 M·胡斯卡,R·阿爾-卡瓦斯米,A·H·楊,Y·李,?!ぐ!ば?J·A·威里特,利薩·洛克 
  • 行業(yè)類(lèi)別 醫(yī)藥制造-生物藥品
  • 技術(shù)成熟度 詳情咨詢
  • 交易價(jià)格 ¥面議
  • 聯(lián)系人 韓桂艷
  • 發(fā)布時(shí)間 2022-01-19  
  • 01

    項(xiàng)目簡(jiǎn)介

    本發(fā)明提供式I的2-吲哚基咪唑并[4,5-d]菲咯啉化合物,其能夠在細(xì)胞內(nèi)螯合過(guò)渡金屬并能夠在癌細(xì)胞中發(fā)揮抗增殖作用,其起到細(xì)胞生長(zhǎng)抑制和/或細(xì)胞毒作用。式I的化合物也能夠誘導(dǎo)癌細(xì)胞中的細(xì)胞凋亡,因而能夠?qū)Π┘?xì)胞發(fā)揮細(xì)胞毒作用。式I的化合物也能夠選擇性地抑制前列腺癌細(xì)胞、結(jié)腸癌細(xì)胞、非小肺癌細(xì)胞和白血病細(xì)胞中的一種或多種的增殖。式I的化合物也能夠增加鋅調(diào)控的腫瘤抑制劑KLF4的表達(dá),因而可用于抑制癌細(xì)胞的增殖,其中KLF4用作腫瘤抑制劑,包括但不限于膀胱癌、胃腸道癌癥和各種白血病。
    展開(kāi)
  • 02

    說(shuō)明書(shū)

    1.一種式I的化合物或其鹽:

    其中:
    R1、R3、R4、R5和R7獨(dú)立地是氫;
    R2是鹵素、羥基或C1-C8烷氧基;以及
    R6是C1-C8烷基或被羥基、巰基、鹵素、氨基、羧基、硝基、氰基
    取代的C1-C8烷基。
    2.如權(quán)利要求1所述的化合物或其鹽,其中:
    R2是鹵素;以及
    R6是C1-C8烷基。
    3.如權(quán)利要求1所述的化合物或其鹽,其中:
    R2是鹵素;以及
    R6是CH3
    4.如權(quán)利要求2所述的化合物或其鹽,其中:
    R2是F或Br。
    5.如權(quán)利要求3所述的化合物或其鹽,其中:
    R2是F。
    6.如權(quán)利要求1所述的化合物或其鹽,其中所述化合物選自:

    7.如權(quán)利要求6所述的化合物或其鹽,其中所述化合物是:

    8.如權(quán)利要求1~3任一項(xiàng)所述的化合物或其鹽,其中所述鹽是鹽酸
    鹽。
    9.一種藥物組合物,其包括如權(quán)利要求1~8任一項(xiàng)所述的化合物和
    藥學(xué)可接受的載體。
    10.如權(quán)利要求9所述的藥物組合物,其中所述組合物是脂質(zhì)體或
    脂質(zhì)膠束制劑。
    11.如權(quán)利要求9或10所述的藥物組合物,其中所述組合物配制成
    用于靜脈內(nèi)給予。
    12.權(quán)利要求1~8任一項(xiàng)所述的化合物在制備用于在有需要的受試
    者中治療癌癥的藥物方面的用途。
    13.如權(quán)利要求12所述的用途,其中所述癌癥是實(shí)體瘤。
    14.如權(quán)利要求13所述的用途,其中所述實(shí)體瘤選自非小細(xì)胞肺癌、
    結(jié)腸癌、前列腺癌和乳腺癌。
    15.如權(quán)利要求12所述的用途,其中所述癌癥是黑素瘤。
    16.如權(quán)利要求12所述的用途,其中所述癌癥是白血病。
    17.如權(quán)利要求12所述的用途,其中所述藥物是脂質(zhì)體或脂質(zhì)膠束
    制劑。
    18.如權(quán)利要求12所述的用途,其中所述藥物用于靜脈內(nèi)給予。
    19.權(quán)利要求1~8任一項(xiàng)所述的化合物在制備用于在有需要的受試
    者中抑制癌細(xì)胞增殖的藥物方面的用途。
    20.如權(quán)利要求19所述的用途,其中所述癌細(xì)胞是實(shí)體瘤細(xì)胞。
    21.如權(quán)利要求20所述的用途,其中所述實(shí)體瘤細(xì)胞選自非小細(xì)胞
    肺癌細(xì)胞、結(jié)腸癌細(xì)胞、前列腺癌細(xì)胞和乳腺癌細(xì)胞。
    22.如權(quán)利要求19所述的用途,其中所述癌細(xì)胞是黑素瘤細(xì)胞。
    23.如權(quán)利要求19所述的用途,其中所述癌細(xì)胞是白血病細(xì)胞。
    24.如權(quán)利要求19所述的用途,其中所述藥物是脂質(zhì)體或脂質(zhì)膠束
    制劑。
    25.如權(quán)利要求19所述的用途,其中所述藥物用于靜脈內(nèi)給予。
    26.權(quán)利要求1~8任一項(xiàng)所述的化合物在制備用于誘導(dǎo)癌細(xì)胞中的
    細(xì)胞凋亡的藥物方面的用途。
    27.如權(quán)利要求26所述的用途,其中所述癌細(xì)胞是實(shí)體瘤細(xì)胞。
    28.如權(quán)利要求27所述的用途,其中所述實(shí)體瘤細(xì)胞選自非小細(xì)胞
    肺癌細(xì)胞、結(jié)腸癌細(xì)胞、前列腺癌細(xì)胞和乳腺癌細(xì)胞。
    29.如權(quán)利要求26所述的用途,其中所述癌細(xì)胞是黑素瘤細(xì)胞。
    30.如權(quán)利要求26所述的用途,其中所述癌細(xì)胞是白血病細(xì)胞。
    31.如權(quán)利要求26所述的用途,其中所述藥物是脂質(zhì)體或脂質(zhì)膠束
    制劑。
    32.如權(quán)利要求26所述的用途,其中所述藥物用于靜脈內(nèi)給予。
    33.權(quán)利要求1~8任一項(xiàng)所述的化合物用于在非治療性和非診斷性
    應(yīng)用中螯合過(guò)渡金屬離子的用途,其中所述過(guò)渡金屬離子是鋅離子、鐵
    離子或銅離子。
    展開(kāi)

專(zhuān)利技術(shù)附圖

服務(wù)流程

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    專(zhuān)利注冊(cè)證原件

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  • 身份證

    專(zhuān)利注冊(cè)證原件

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    轉(zhuǎn)讓申請(qǐng)書(shū)

    轉(zhuǎn)讓協(xié)議

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    專(zhuān)利證書(shū)

    專(zhuān)利利登記簿副本

安全保障

  • 品類(lèi)齊全

    海量資源庫(kù),平臺(tái)整合幾十萬(wàn)閑置資源。
  • 交易保障

    完善的資金保障體系確保買(mǎi)賣(mài)雙方資金安全。
  • 專(zhuān)人跟進(jìn)

    專(zhuān)業(yè)交易顧問(wèn)全程服跟進(jìn),確保交易流暢。
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