本發明涉及具有多巴胺D3受體調節活性的通式I所示新型哌嗪衍生物、其立體異構體，其藥用鹽、其溶劑化物及含有這些化合物的藥物組合物，其制備方法，及其在預防或治療中樞神經系統紊亂相關的疾病如帕金森氏癥、精神分裂癥、藥物成癮與復吸等，及在腎臟保護和免疫調節中的用途，或作為工具藥用于研究D3R功能及其D3R功能紊亂相關的疾病的用途。

1.式I的化合物，

或其藥用鹽，
其中：
L為-CH₂CH₂CH₂CH₂-、順式或反式的-CH₂CH=CHCH₂-或反式
-環己基-4-乙基；
R¹、R²和R³各自獨立地為H、F、Cl、Br、I、C₁-C₆烷基、C₁-C₆
烷氧基；
X為O或S；
Y和Z各自獨立地為C、CH或N，二者可相同，也可不同；
甲酰基位于苯并唑啉-2-酮或噻唑啉-2-酮環的4-、5-、6-或7-
位。
2.根據權利要求1的式I化合物，或藥用鹽，其中L為
-CH₂CH₂CH₂CH₂-或者順式或反式的-CH₂CH=CHCH₂-。
3.根據權利要求1的式I化合物，或其藥用鹽，其中R¹、R²、
R³各自獨立地為H、F、Cl、Br、I、C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基。
4.根據權利要求1的式I化合物，或其藥用鹽，其中R¹、R²、
R³各自獨立地為H、F、Cl、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基。
5.根據權利要求1的式I化合物，或其藥用鹽，其中X為O。
6.根據權利要求1的式I化合物，或其藥用鹽，其中Y和Z均
為C。
7.根據權利要求1所述的式I化合物，其選自：
N-{4-[4-(5-氯-2-甲基苯基)哌嗪基]丁基}-苯并唑啉-2-酮-5-甲
酰胺；
N-{4-[4-(5-氯-2-甲基苯基)哌嗪基]丁基}-苯并唑啉-2-酮-6-甲
酰胺；
N-{4-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基]丁基}-苯并唑啉-2-酮-5-甲酰
胺；
N-{4-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基]丁基}-苯并唑啉-2-酮-6-甲酰
胺；
N-{4-[4-(5-氯-2-甲基苯基)哌嗪基]-反式-2-丁烯-1-基}-苯并唑
啉-2-酮-6-甲酰胺；
N-{4-[4-(5-氯-2-甲基苯基)哌嗪基]-順式-2-丁烯-1-基}-苯并唑
啉-2-酮-5-甲酰胺；
N-{4-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-反式-2-丁烯-1-基}-苯并唑啉
-2-酮-5-甲酰胺；
N-{4-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-反式-2-丁烯-1-基}-苯并唑啉
-2-酮-6-甲酰胺；
N-{4-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基]丁基}-苯并噻唑啉-2-酮-6-甲酰
胺；
N-{4-[4-(5-氯-2-甲基苯基)哌嗪基]丁基}-苯并噻唑啉-2-酮-6-甲
酰胺；
N-{4-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-反式-2-丁烯-1-基}-苯并噻唑啉
-2-酮-6-甲酰胺；
N-{4-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基]丁基}-苯并噻唑啉-2-酮-5-甲酰
胺；或
N-{4-[4-(5-氯-2-甲基苯基)哌嗪基]丁基}-苯并噻唑啉-2-酮-5-甲
酰胺，
或其藥用鹽。
8.權利要求1至7任一項所述的式I化合物或其藥用鹽在制備
藥物中的用途，或在制備用于研究D3R功能或D3R功能紊亂相關
的疾病的工具藥中的用途，其中所制備的藥物用于預防或治療與
D3R功能紊亂相關的疾病，或用于腎臟保護和免疫調節，所述與D3R
功能紊亂相關的疾病選自精神分裂癥、帕金森氏癥、藥物依賴或藥
物成癮、各種形式的精神緊張、焦慮、睡眠障礙和男性性功能障礙。
9.權利要求1至7任一項所述的式I化合物或其藥用鹽在制備
用于調節多巴胺D3受體活性的藥物中的用途。
10.一種藥物組合物，其含有至少一種權利要求1至7任一項
所述的式I化合物，或其藥用鹽，以及藥用載體或賦形劑。
11.制備權利要求1所述的式I化合物，或其藥用鹽的方法，其
包括以下步驟：
a)使以下式II羧酸化合物：

轉化成以下式IIa酰氯化合物：

b)在適宜的堿存在下，使步驟a)所得的式IIa酰氯化合物與以
下式III胺化合物反應：

得到式I化合物：

式中的各符號具有權利要求1中所定義的含義。