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季銨鹽化合物

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-07-26
  • 技術成熟度:可以量產
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201080029330.3 
  • 技術(專利)名稱 季銨鹽化合物 
  • 項目單位 帝人制藥株式會社
  • 發明人 三津山悅子,原崇行,五十嵐淳二,杉山浩通,山村聰,野村城司,瀨川圭 
  • 行業類別 醫藥制造-生物藥品
  • 技術成熟度 可以量產
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 錢佳玉
  • 發布時間 2021-07-26  
  • 01

    項目簡介

    本發明是具有β2腎上腺素能受體激動劑活性和蕈毒堿受體拮抗劑活性的、由式(I)表示的化合物或其鹽,其中,R:H,C烷基;R:C亞烷基;R:單鍵、(取代)C亞烷基、C亞烯基、OC亞烷基;X:單鍵,O,CONR,NRCO,NRCOCHO<R:H,C烷基>;A:單鍵,(取代)C亞芳基等;R:X,CN,C烷基等;a,b:0~3;W:陰離子<R:(取代)C烷基;(取代)C苯氧基烷基;n:0~2;m:0~3;R:(取代)C烷基(其中,R的兩者可以形成環結構)>。【化1】Y:Q:
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  • 02

    說明書

    1.由通式(I)表示的季銨鹽化合物或其藥學上可接受的鹽,【化1】式(I)中,R1表示氫原子或未取代的C1~C8烷基;R2表示單鍵、未取代或碳原子被1~2個氧原子取代的C1~C8亞烷基、未取代的C2~C4亞烯基或者未取代的-O-C1~C4亞烷基;X表示單鍵、-O-、-CONR3-、-NR3CO-或-NR3CO-CH2-O-,其中,R3表示氫原子或未取代的C1~C8烷基;A1表示單鍵、未取代或被選自鹵原子、羥基、氰基、硝基、羧基、三氟甲基、未取代的C1~C6烷基、未取代的C3~C8環烷基、未取代的C1~C6烷氧基、未取代的C3~C8環烷基氧基、巰基、未取代的C1~C6烷硫基、未取代的C3~C8環烷硫基、氨基、未取代的單(C1~C6烷基)氨基和未取代的二(C1~C6烷基)氨基中的1~4個取代基取代的C6~C10亞芳基、未取代或被選自鹵原子、羥基、氰基、硝基、羧基、三氟甲基、未取代的C1~C6烷基、未取代的C3~C8環烷基、未取代的C1~C6烷氧基、未取代的C3~C8環烷基氧基、巰基、未取代的C1~C6烷硫基、未取代的C3~C8環烷硫基、氨基、未取代的單(C1~C6烷基)氨基和未取代的二(C1~C6烷基)氨基中的1~4個取代基取代的5~10元的亞雜芳基、未取代的C1~C4亞烷基-取代或未取代的C6~C10亞芳基、未取代的C1~C4亞烷基-取代或未取代的5~10元的亞雜芳基、或者未取代或被選自鹵素和未取代的C1~C6烷基中的1~3個取代基取代的C3~C8環亞烷基,其中,在上述未取代的C1~C4亞烷基-取代或未取代的C6~C10亞芳基中,該C6~C10亞芳基的取代基是選自鹵原子、羥基、氰基、硝基、羧基、三氟甲基、未取代的C1~C6烷基、未取代的C3~C8環烷基、未取代的C1~C6烷氧基、未取代的C3~C8環烷基氧基、巰基、未取代的C1~C6烷硫基、未取代的C3~C8環烷硫基、氨基、未取代的單(C1~C6烷基)氨基和未取代的二(C1~C6烷基)氨基中的1~3個取代基,在上述未取代的C1~C4亞烷基-取代或未取代的5~10元的亞雜芳基中,該5~10元的亞雜芳基的取代基是選自鹵原子、羥基、氰基、硝基、羧基、三氟甲基、未取代的C1~C6烷基、未取代的C3~C8環烷基、未取代的C1~C6烷氧基、未取代的C3~C8環烷基氧基、巰基、未取代的C1~C6烷硫基、未取代的C3~C8環烷硫基、氨基、未取代的單(C1~C6烷基)氨基和未取代的二(C1~C6烷基)氨基中的1~3個取代基;R4表示未取代的C1~C10亞烷基;R8和R9分別獨立地表示鹵原子、氰基、未取代的C1~C6烷基、硝基、-NR10R11、未取代的C1~C6烷氧基、羧基、未取代的C1~C6烷氧羰基、羥基、三氟甲基、巰基或未取代的C1~C6烷硫基,其中,R10和R11分別獨立地表示氫原子或未取代的C1~C6烷基;a和b分別獨立地表示0~3的整數;Y是;Q表示式(III),【化3】式(III)中,R6和R7分別獨立地表示未取代的C1~C6烷基、或者未取代的C8~C10苯氧基烷基,R5表示氫原子,n表示0~2的整數,m表示0~3的整數;W-表示陰離子。2.如權利要求1所述的季銨鹽化合物或其藥學上可接受的鹽,其中,R2、X和A1是下述(i)~(iv)中的任一者,(i)R2表示單鍵、碳原子被1個氧原子取代的C1~C4亞烷基、未取代的C1~C8亞烷基、或未取代的-O-C1~C4亞烷基;X表示-O-;A1表示單鍵或未取代的亞苯基;(ii)R2表示未取代的C1~C4亞烷基、未取代的C2~C4亞烯基或未取代的-O-C1~C4的亞烷基;X表示-CONR3-;A1表示單鍵、未取代的亞苯基、未取代的C1~C4亞烷基-未取代的亞苯基、或未取代的C6~C8的環亞烷基;(iii)R2表示未取代的C1~C4亞烷基;X表示-NR3CO-或-NR3CO-CH2-O-;A1表示未取代的亞苯基;(iv)R2、X、A1表示單鍵。3.如權利要求1所述的季銨鹽化合物或其藥學上可接受的鹽,其中,R2、X、A1和R4是下述(v)~(xviii)中的任一者,(v)R2表示單鍵;X表示-O-;A1表示單鍵;R4表示未取代的C1~C10亞烷基;(vi)R2表示未取代或碳原子被1個氧原子取代的C1~C8亞烷基;X表示-O-;A1表示單鍵;R4表示未取代的C1~C10亞烷基;(vii)R2表示未取代的C1~C8亞烷基;X表示-O-;A1表示未取代的亞苯基-;R4表示未取代的C1~C4亞烷基;(viii)R2表示-O-未取代的C1~C4亞烷基;X表示-O-;A1表示未取代的亞苯基;R4表示未取代的C1~C4亞烷基;(ix)R2表示未取代的C1~C4亞烷基;X表示-CONR3-;A1表示單鍵;R4表示未取代的C1~C8亞烷基;(x)R2表示未取代的C1~C4亞烷基;X表示-CONR3-;A1表示未取代的C1~C4亞烷基-未取代的亞苯基;R4表示未取代的C1~C4亞烷基;(xi)R2表示未取代的C1~C4亞烷基;X表示-CONR3-;A1表示未取代的C6~C8環亞烷基;R4表示未取代的C1~C4亞烷基;(xii)R2表示未取代的C1~C4亞烷基;X表示-CONR3-;A1表示未取代的亞苯基;R4表示未取代的C1~C4亞烷基;(xiii)R2表示未取代的-O-C1~C4亞烷基;X表示-CONR3-;A1表示未取代的亞苯基;R4表示未取代的C1~C4亞烷基;(xiv)R2表示未取代的C2~C4亞烯基;X表示-CONR3-;A1表示未取代的亞苯基;R4表示未取代的C1~C4亞烷基;(xv)R2表示未取代的C2~C4亞烯基;X表示-CONR3-;A1表示未取代的C1~C4亞烷基-未取代的亞苯基;R4表示未取代的C1~C4亞烷基;(xvi)R2表示未取代的C1~C4亞烷基;X表示-NR3CO-;A1表示未取代的亞苯基;R4表示未取代的C1~C4亞烷基;(xvii)R2表示未取代的C1~C4亞烷基;X表示-NR3CO-CH2-O-;A1表示未取代的亞苯基;R4表示未取代的C1~C4亞烷基;(xviii)R2表示單鍵;X表示單鍵;A1表示單鍵;R4表示未取代的C1~C8亞烷基。4.如權利要求1所述的季銨鹽化合物或其藥學上可接受的鹽,其中,R2是未取代或碳原子被1個氧原子取代的C1~C6亞烷基、或未取代的-O-C1~C4亞烷基;X是-CONR3-或-NR3CO-CH2-O-;A1是未取代或被選自鹵原子、羥基、未取代的C1~C4烷基、未取代的C1~C4烷氧基和三氟甲基中的1~3個取代基取代的C6~C10亞芳基或5~10元的亞雜芳基;和R4是未取代的C1~C6亞烷基。5.如權利要求1所述的季銨鹽化合物或其藥學上可接受的鹽,其中,R2是未取代的C1~C6亞烷基;X是-CONR3-;A1是未取代或被選自鹵原子、羥基、未取代的C1~C4烷基、未取代的C1~C4烷氧基和三鹵代甲基中的1~4個取代基取代的亞苯基或亞萘基;和R4是未取代的C1~C6亞烷基。6.如權利要求1所述的季銨鹽化合物或其藥學上可接受的鹽,其中,R2是未取代的C1~C6亞烷基;X是-CONH-;A1是未取代或被選自鹵素和甲氧基中的1~2個取代基取代的亞苯基;和R4是未取代的C1~C6亞烷基。7.如權利要求1~6中任一項所述的季銨鹽化合物或其藥學上可接受的鹽,其中,R1表示氫原子,a表示整數0。8.如權利要求7所述的季銨鹽化合物或其藥學上可接受的鹽,其中,Q是用【化4】表示的基團,R6和R7分別獨立地表示甲基或苯氧基乙基,n表示整數1,m表示整數0。9.如權利要求7所述的季銨鹽化合物或其藥學上可接受的鹽,其中,Q是用【化5】表示的基團,R6和R7表示甲基。10.藥物組合物,其含有權利要求1~9中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,和藥學上可接受的載體。11.具有β2腎上腺素能受體激動劑活性和蕈毒堿受體拮抗劑活性的藥物組合物,其含有權利要求1~9中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽作為有效成分。12.肺病的預防劑或治療劑,其含有權利要求1~9中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽作為有效成分。13.如權利要求12所述的含有化合物或其藥學上可接受的鹽作為有效成分的預防劑或治療劑,其中,上述肺病是慢性阻塞性肺病或哮喘。14.由通式(Ⅳ)表示的季銨鹽化合物或其鹽,(Ⅳ)式中,R1、R2、X、A1、R8、R9、Q、W1-、a和b與權利要求1的式(Ⅰ)中的定義相同;R12表示碳原子數比權利要求1的式(Ⅰ)中的R4少1個的亞烷基,R4為亞甲基時R12表示單鍵。15.如權利要求14所述的化合物或其鹽,其中,由通式(Ⅳ)表示的化合物是4-{[(5-{2-[(4-甲酰基苯基)氨基甲酰基]乙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{2-[(2-氯-4-甲酰基-5-甲氧基苯基)氨基甲酰基]乙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{2-[(3-氯-4-甲酰基苯基)氨基甲酰基]乙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{2-[(2-氟-4-甲酰基苯基)氨基甲酰基]乙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{2-[(2,5-二氟-4-甲酰基苯基)氨基甲酰基]乙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{2-[(4-甲酰基-3-甲氧基苯基)氨基甲酰基]乙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{2-[(3-氟-4-甲酰基苯基)氨基甲酰基]乙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{2-[(4-甲酰基-3-甲基苯基)氨基甲酰基]乙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{2-[(2-氯-4-甲酰基苯基)氨基甲酰基]氨基甲酰基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{2-[(4-甲酰基-2-甲氧基苯基)氨基甲酰基]乙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{2-[(4-甲酰基-2-甲基苯基)氨基甲酰基]乙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{2-[(6-甲酰基萘-2-基)氨基甲酰基]乙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{2-[(2-甲酰基-1-苯并噻吩-5-基)氨基甲酰基]乙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{2-[(5-甲酰基-2-甲氧基苯基)氨基甲酰基]乙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{2-[(4-甲酰基苯基)(甲基)氨基甲酰基]乙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{2-[(5-甲酰基噻吩-2-基)氨基甲酰基]乙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{2-[(5-甲酰基吡啶-2-基)氨基甲酰基]乙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{3-[(2-氯-4-甲酰基-5-甲氧基苯基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{3-[(2-氯-4-甲酰基苯基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{3-[(4-甲酰基-3-甲氧基苯基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{3-[(4-甲酰基-2-甲氧基苯基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{3-[(4-甲酰基-2-甲基苯基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{3-[(6-甲酰基萘-2-基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{3-[(5-甲酰基吡啶-2-基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{3-[(2-溴-4-甲酰基-5-甲氧基苯基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{3-[(2-氯-5-乙氧基-4-甲酰基苯基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{3-[(3-乙氧基-4-甲酰基苯基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{3-[(2-氟-4-甲酰基苯基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{3-[(3-氯-4-甲酰基苯基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{3-[(2-溴-4-甲酰基苯基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-({[5-(3-{[4-甲酰基-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰基}丙基)-2-苯基苯基]氨基甲酰基}氧基)-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(5-{3-[(4-甲酰基苯基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、(1R,2R,4S,5S,7S)-7-{[(4-甲酰基苯基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-9,9-二甲基-3-氧雜-9-氮雜三環[3.?3.?1.?02,4]壬烷-9-碘化物、(1R,2R,4S,5S,7S)-7-{[(5-{3-[(2-氯-4-甲酰基-5-甲氧基苯基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-9,9-二甲基-3-氧雜-9-氮雜三環[3.?3.?1.?02,4]壬烷-9-碘化物、(1R,2R,4S,5S,7S)-7-{[(5-{3-[(6-甲酰基萘-2-基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-9,9-二甲基-3-氧雜-9-氮雜三環[3.?3.?1.?02,4]壬烷-9-碘化物、(1R,2R,4S,5S,7S)-7-{[(5-{3-[(4-甲酰基-3-甲氧基苯基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-9,9-二甲基-3-氧雜-9-氮雜三環[3.?3.?1.?02,4]壬烷-9-碘化物、(1R,2R,4S,5S,7S)-7-{[(5-{3-[(2-氯-4-甲酰基苯基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-9,9-二甲基-3-氧雜-9-氮雜三環[3.?3.?1.?02,4]壬烷-9-碘化物、(1R,2R,4S,5S,7S)-7-{[(5-{3-[(4-甲酰基-2-甲氧基苯基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-9,9-二甲基-3-氧雜-9-氮雜三環[3.?3.?1.?02,4]壬烷-9-碘化物、(1R,2R,4S,5S,7S)-7-{[(5-{3-[(4-甲酰基-2-甲基苯基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-9,9-二甲基-3-氧雜-9-氮雜三環[3.?3.?1.?02,4]壬烷-9-碘化物、(1R,2R,4S,5S,7S)-7-{[(5-{2-[(6-甲酰基萘-2-基)氨基甲酰基]乙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-9,9-二甲基-3-氧雜-9-氮雜三環[3.?3.?1.?02,4]壬烷-9-碘化物、(1R,2R,4S,5S,7S)-7-{[(5-{2-[(4-甲酰基-2-甲氧基苯基)氨基甲酰基]乙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-9,9-二甲基-3-氧雜-9-氮雜三環[3.?3.?1.?02,4]壬烷-9-碘化物、(1R,2R,4S,5S,7S)-7-{[(5-{3-[(4-甲酰基-3-甲氧基苯基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-9,9-二甲基-3-氧雜-9-氮雜三環[3.?3.?1.?02,4]壬烷-9-碘化物、(1R,2R,4S,5S,7S)-7-{[(5-{2-[(4-甲酰基-2-甲基苯基)氨基甲酰基]乙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-9,9-二甲基-3-氧雜-9-氮雜三環[3.?3.?1.?02,4]壬烷-9-碘化物、(1R,2R,4S,5S,7S)-7-{[(5-{2-[(2-氯-4-甲酰基苯基)氨基甲酰基]乙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-9,9-二甲基-3-氧雜-9-氮雜三環[3.?3.?1.?02,4]壬烷-9-碘化物、(1R,2R,4S,5S,7S)-7-{[(5-{2-[(3-氯-4-甲酰基苯基)氨基甲酰基]乙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-9,9-二甲基-3-氧雜-9-氮雜三環[3.?3.?1.?02,4]壬烷-9-碘化物、(1R,2R,4S,5S,7S)-7-{[(5-{2-[(2-氯-4-甲酰基-5-甲氧基苯基)氨基甲酰基]乙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-9,9-二甲基-3-氧雜-9-氮雜三環[3.?3.?1.?02,4]壬烷-9-碘化物、(1R,2R,4S,5S,7S)-7-{[(5-{2-[(3-乙氧基-4-甲酰基苯基)氨基甲酰基]乙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-9,9-二甲基-3-氧雜-9-氮雜三環[3.?3.?1.?02,4]壬烷-9-碘化物、(1R,3R)-3-{[(5-{3-[(2-氯-4-甲酰基-5-甲氧基苯基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-8,8-二甲基-8-氮雜雙環[3.?2.?1]壬烷-8-碘化物、4-{[(5-{4-[(4-甲酰基苯基)氨基甲酰基]丁基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、(1R,2R,4S,5S,7S)-7-{[(5-{4-[(4-甲酰基苯基)氨基甲酰基]丁基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-9,9-二甲基-3-氧雜-9-氮雜三環[3.?3.?1.?02,4]壬烷-9-碘化物、4-{[(5-{4-[(2-氯-4-甲酰基-5-甲氧基苯基)氨基甲酰基]丁基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、(1R,2R,4S,5S,7S)-7-{[(5-{4-[(2-氯-4-甲酰基-5-甲氧基苯基)氨基甲酰基]丁基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-9,9-二甲基-3-氧雜-9-氮雜三環[3.?3.?1.?02,4]壬烷-9-碘化物、(1R,2R,4S,5S,7S)-7-{[(4-{3-[(4-甲酰基苯基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-9,9-二甲基-3-氧雜-9-氮雜三環[3.?3.?1.?02,4]壬烷-9-碘化物、4-{[(4-{3-[(4-甲酰基苯基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、4-{[(4-{3-[(2-氯-4-甲酰基-5-甲氧基苯基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物、(1R,2R,4S,5S,7S)-7-{[(4-{3-[(6-甲酰基萘-2-基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-9,9-二甲基-3-氧雜-9-氮雜三環[3.?3.?1.?02,4]壬烷-9-碘化物、4-{[(5-{2-[(4-甲酰基苯基)氨基甲酰基]乙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1-甲基-1-(2-苯氧基乙基)哌啶-1-碘化物、4-{[(4-{2-[(4-甲酰基苯基)氨基甲酰基]乙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-1,1-二甲基哌啶-1-碘化物(1R,2R,4S,5S,7S)-7-{[(4-{3-[(2-溴-4-甲酰基-5-甲氧基苯基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-9,9-二甲基-3-氧雜-9-氮雜三環[3.?3.?1.?02,4]壬烷-9-碘化物、(1R,2R,4S,5S,7S)-7-{[(4-{3-[(2-氯-4-甲酰基苯基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-9,9-二甲基-3-氧雜-9-氮雜三環[3.?3.?1.?02,4]壬烷-9-碘化物、(1R,2R,4S,5S,7S)-7-{[(4-{3-[(2-溴-4-甲酰基苯基)氨基甲酰基]丙基}-2-苯基苯基)氨基甲酰基]氧基}-9,9-二甲基-3-氧雜-9-氮雜三環[3.?3.?1.?02,4]壬烷-9-碘化物。
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