本發明提供了一種精氨酸酶組合物、精氨酸酶激活劑及其應用。所述精氨酸酶組合物包含精氨酸酶和精氨酸酶激活劑，所述精氨酸酶激活劑包括選自通式1至通式5所表示的化合物及其異構體或衍生物，及其組合。本發明的精氨酸酶激活劑大大提高了精氨酸酶的活性，從而一定程度上彌補了其半衰期短的缺陷。

1.一種精氨酸酶組合物，包含精氨酸酶和精氨酸酶激活劑，所述精氨酸酶激活劑包括選自以下通式1和通式3所表示的化合物及其鹽，及其組合： 其中，X選自O、N和S，R₁和R₂各自獨立的選自氫、氘、鹵素、羥基、羧基、取代或未取代的C₁烷基和取代或未取代的C₁烷氧基，m為1至4的整數，n為1至3的整數，其中所述取代的C₁烷基和取代的C₁烷氧基的取代基選自羥基、羧基、鹵素和C₁至C₁₀烷基，其中所述精氨酸酶為PEG化的人源精氨酸酶I，且其中所述PEG為Y型mPEG2-N-羥基琥珀酰亞胺酯mPEG2-NHS。2.如權利要求1所述的精氨酸酶組合物，其中所述鹽為鈉鹽或鉀鹽。3.如權利要求1所述的精氨酸酶組合物，其中所述精氨酸酶激活劑選自阿魏酸及其鹽和丁苯酞。4.如權利要求3所述的精氨酸酶組合物，其中所述阿魏酸鹽為阿魏酸鈉。5.如權利要求1所述的精氨酸酶組合物，進一步包括另一種精氨酸酶激活劑。6.如權利要求5所述的精氨酸酶組合物，其中所述另一種精氨酸酶激活劑包括甘氨酸。7.如權利要求1所述的精氨酸酶組合物，其中所述精氨酸酶與所述精氨酸酶激活劑的比例為1活性單位精氨酸酶：0.25nmol至80nmol精氨酸酶激活劑。8.具有通式1的化合物或其鹽用于制備精氨酸酶激活劑的應用， 其中，R₁選自氫、氘、鹵素、羥基、羧基、取代或未取代的C₁烷基和取代或未取代的C₁烷氧基，n為1至3的整數，其中所述取代的C₁烷基和取代的C₁烷氧基的取代基選自羥基、羧基、鹵素和C₁至C₁₀烷基。9.具有通式1的化合物或其鹽作為精氨酸酶激活劑的體外應用， 其中，R₁各自獨立的選自氫、氘、鹵素、羥基、羧基、取代或未取代的C₁烷基和取代或未取代的C₁烷氧基，n為1至3的整數，其中所述取代的C₁烷基和取代的C₁烷氧基的取代基選自羥基、羧基、鹵素和C₁至C₁₀烷基。10.如權利要求9所述的應用，其中所述鹽選自鈉鹽和鉀鹽。11.如權利要求10所述的應用，其中所述鹽為阿魏酸鈉。12.如權利要求9或10所述的應用，其中所述精氨酸酶激活劑用于與精氨酸酶聯合制備藥物，所述藥物用于治療癌癥。13.一種藥物組合物，包含如權利要求1至7中任一項所述的精氨酸酶組合物和藥學可接受的載體或賦形劑。