1.
一種苯并呋喃喹啉的肽類衍生物,其特征在于結構式為:?????????????????
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式中R
1為短肽鏈,用氨基酸單字母簡寫表示,R
1為KR;其中R代表精氨酸(Arginine),K代表賴氨酸(Lysine)。2
.?一種如權利要求1所述的苯并呋喃喹啉的肽類衍生物的制備方法,其特征在于包括以下步驟:苯酚先與氯乙酸在堿性環境中進行烴基化反應,而后再與氯化亞砜進行氯代反應,得到化合物
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;將其再與鄰氨基苯甲酸進行縮合反應,得到化合物
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;再與多聚磷酸(PPA)進行環合反應,得到化合物
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;將其進行氯代反應,得到化合物
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?;隨后將其與碘甲烷進行甲基化反應,得到化合物
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?;再與甘氨酸進行取代反應,得到化合物
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?;將R
1與化合物
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進行縮合反應,獲得苯并呋喃喹啉的肽類衍生物,結構式為
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;所述的R
1是通過將Fmoc基團保護的氨基酸連接到Rink?Amide?AM?樹脂上獲得;所述的
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與甘氨酸的反應是在乙二醇乙醚為溶劑的條件下進行的;所述的R
1與化合物
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進行縮合反應后,用三氟乙酸脫去樹脂,最終獲得所述的苯并呋喃喹啉的肽類衍生物;所述化合物??
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與甘氨酸取代反應后,還以甲醇/二氯甲烷作為洗脫劑通過硅膠層析對產物進行純化,獲得純化的
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;所述反應獲得的苯并呋喃喹啉的肽類衍生物經過高效液相色譜純化得到純品。3
.?如權利要求1所述的苯并呋喃喹啉的肽類衍生物在制備抗癌藥物中的應用。4
.?如權利要求3所述的苯并呋喃喹啉的肽類衍生物在制備抗癌藥物中的應用,其特征在于所述的抗癌藥物的劑型為片劑、丸劑、膠囊、注射劑。5
.?如權利要求3所述的苯并呋喃喹啉的肽類衍生物在制備抗癌藥物中的應用,其特征在于所述的抗癌藥物的劑型為懸浮劑或乳劑。6
.?如權利要求3所述的苯并呋喃喹啉的肽類衍生物在制備抗癌藥物中的應用,其特征在于所述的抗癌藥物為抗肺癌藥物。