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一種苯并呋喃喹啉的肽類衍生物及其制備方法和作為抗腫瘤藥物的應用

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-07-24
  • 技術成熟度:可以量產
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201110399063.5 
  • 技術(專利)名稱 一種苯并呋喃喹啉的肽類衍生物及其制備方法和作為抗腫瘤藥物的應用 
  • 項目單位 中山大學
  • 發明人 黃志紓,古練權,龍易,李增,譚嘉恒,歐田苗 
  • 行業類別 藥品-化學藥品
  • 技術成熟度 可以量產
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 鄭毓熒
  • 發布時間 2021-07-24  
  • 01

    項目簡介

    本發明屬于藥物與化工領域,公開了一種苯并呋喃喹啉的肽類衍生物及其制備方法和作為抗癌藥物的用途。該苯并呋喃喹啉的肽類衍生物的結構式為:其中R為肽鏈,為R、GG、GR、GK、GH、GF、HR、KR、FR、GGR、GFR、GFRK、GFHR或GGGR。其中R代表精氨酸,G代表甘氨酸,K代表賴氨酸,H代表組氨酸,F代表苯丙氨酸。本發明同時公開了苯并呋喃喹啉的肽類衍生物的制備方法及其作為抗癌藥物的用途。實驗證明,本發明所涉及的苯并呋喃喹啉的肽類衍生物對端粒DNA及c-myc等原癌基因DNA的表達有很強的抑制作用,對多種癌細胞株具有顯著的抑制作用,且對正常細胞毒性小,在制備抗癌藥物上有著廣闊的應用空間。
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  • 02

    說明書

    1.種苯并呋喃喹啉的肽類衍生物,其特征在于結構式為:?????????????????式中R1為短肽鏈,用氨基酸單字母簡寫表示,R1為KR;其中R代表精氨酸(Arginine),K代表賴氨酸(Lysine)。2.?一種如權利要求1所述的苯并呋喃喹啉的肽類衍生物的制備方法,其特征在于包括以下步驟:苯酚先與氯乙酸在堿性環境中進行烴基化反應,而后再與氯化亞砜進行氯代反應,得到化合物;將其再與鄰氨基苯甲酸進行縮合反應,得到化合物;再與多聚磷酸(PPA)進行環合反應,得到化合物;將其進行氯代反應,得到化合物?;隨后將其與碘甲烷進行甲基化反應,得到化合物?;再與甘氨酸進行取代反應,得到化合物?;將R1與化合物進行縮合反應,獲得苯并呋喃喹啉的肽類衍生物,結構式為;所述的R1是通過將Fmoc基團保護的氨基酸連接到Rink?Amide?AM?樹脂上獲得;所述的與甘氨酸的反應是在乙二醇乙醚為溶劑的條件下進行的;所述的R1與化合物進行縮合反應后,用三氟乙酸脫去樹脂,最終獲得所述的苯并呋喃喹啉的肽類衍生物;所述化合物??與甘氨酸取代反應后,還以甲醇/二氯甲烷作為洗脫劑通過硅膠層析對產物進行純化,獲得純化的;所述反應獲得的苯并呋喃喹啉的肽類衍生物經過高效液相色譜純化得到純品。3.?如權利要求1所述的苯并呋喃喹啉的肽類衍生物在制備抗癌藥物中的應用。4.?如權利要求3所述的苯并呋喃喹啉的肽類衍生物在制備抗癌藥物中的應用,其特征在于所述的抗癌藥物的劑型為片劑、丸劑、膠囊、注射劑。5.?如權利要求3所述的苯并呋喃喹啉的肽類衍生物在制備抗癌藥物中的應用,其特征在于所述的抗癌藥物的劑型為懸浮劑或乳劑。6.?如權利要求3所述的苯并呋喃喹啉的肽類衍生物在制備抗癌藥物中的應用,其特征在于所述的抗癌藥物為抗肺癌藥物。
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